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可用于制備喜樹堿衍生物的化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 法瑪西雅公司/K·E·海內(nèi)加爾
公開(公告)號 CN1646491A  
公開(公告)日 2005.07.27  
申請(專利)號 CN03808335.3  
申請日期 2003.04.16  
專利名稱 可用于制備喜樹堿衍生物的化合物  
主分類號 C07D211/58  
分類號 C07D211/58;C07D491/22;A61K31/4468;A61K31/4745;A61P35/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2002.4.17 US 60/373,727  
申請(專利權)人 法瑪西雅公司  
發(fā)明(設計)人 K·E·海內(nèi)加爾  
地址 美國密蘇里  
頒證日  
國際申請 PCT/US2003/011551 2003.4.16  
進入國家日期 2004.10.13  
專利代理機構 北京市中咨律師事務所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國省代碼 美國;US  
主權項 下式的化合物或其可藥用鹽,其中:R1為氫、烷基、芳烷基、羥甲基、羧甲基、酰氧基甲基或三烷基甲硅烷基,或為基團-CH2NR3R4,其中N為連接氮原子,且其中(a)R3和R4相互獨立地選自氫以及烷基、鏈烯基、羥基烷基和烷氧基烷基;(b)R3為氫或烷基、鏈烯基、羥基烷基或烷氧基烷基,且R4為-COR5,其中R5為氫或烷基、鏈烯基、羥基烷基或烷氧基烷基;或(c)R3和R4與連接氮原子一起形成飽和的3-至7-元雜環(huán)基。  
摘要 本發(fā)明提供了具有式(I)結構的新化合物及其鹽,其中:R1為氫、烷基、芳烷基、羥甲基、羧甲基、酰氧基甲基或三烷基甲硅烷基,或為基團-CH2NR3R4,其中N為連接氮原子,且其中(a)R3和R4相互獨立地選自氫以及烷基、鏈烯基、羥基烷基和烷氧基烷基;(b)R3為氫或烷基、鏈烯基、羥基烷基或烷氧基烷基,且R4為-COR5,其中R5為氫或烷基、鏈烯基、羥基烷基或烷氧基烷基;或(c)R3和R4與連接氮原子一起形成飽和的3-至7-元雜環(huán)基。這些化合物在制備包括抗癌藥伊立替康在內(nèi)的喜樹堿衍生物的方法中是有用的中間體。  
國際公布 WO2003/089413 英 2003.10.30  
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