公開(公告)號
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CN1646491A
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公開(公告)日
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2005.07.27
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申請(專利)號
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CN03808335.3
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申請日期
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2003.04.16
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專利名稱
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可用于制備喜樹堿衍生物的化合物
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主分類號
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C07D211/58
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分類號
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C07D211/58;C07D491/22;A61K31/4468;A61K31/4745;A61P35/00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2002.4.17 US 60/373,727
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申請(專利權)人
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法瑪西雅公司
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發(fā)明(設計)人
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K·E·海內(nèi)加爾
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地址
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美國密蘇里
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頒證日
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國際申請
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PCT/US2003/011551 2003.4.16
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進入國家日期
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2004.10.13
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專利代理機構
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北京市中咨律師事務所
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代理人
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黃革生;林柏楠
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國省代碼
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美國;US
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主權項
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下式的化合物或其可藥用鹽,其中:R1為氫、烷基、芳烷基、羥甲基、羧甲基、酰氧基甲基或三烷基甲硅烷基,或為基團-CH2NR3R4,其中N為連接氮原子,且其中(a)R3和R4相互獨立地選自氫以及烷基、鏈烯基、羥基烷基和烷氧基烷基;(b)R3為氫或烷基、鏈烯基、羥基烷基或烷氧基烷基,且R4為-COR5,其中R5為氫或烷基、鏈烯基、羥基烷基或烷氧基烷基;或(c)R3和R4與連接氮原子一起形成飽和的3-至7-元雜環(huán)基。
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摘要
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本發(fā)明提供了具有式(I)結構的新化合物及其鹽,其中:R1為氫、烷基、芳烷基、羥甲基、羧甲基、酰氧基甲基或三烷基甲硅烷基,或為基團-CH2NR3R4,其中N為連接氮原子,且其中(a)R3和R4相互獨立地選自氫以及烷基、鏈烯基、羥基烷基和烷氧基烷基;(b)R3為氫或烷基、鏈烯基、羥基烷基或烷氧基烷基,且R4為-COR5,其中R5為氫或烷基、鏈烯基、羥基烷基或烷氧基烷基;或(c)R3和R4與連接氮原子一起形成飽和的3-至7-元雜環(huán)基。這些化合物在制備包括抗癌藥伊立替康在內(nèi)的喜樹堿衍生物的方法中是有用的中間體。
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國際公布
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WO2003/089413 英 2003.10.30
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