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可生物降解聚合物的紫杉醇前藥及其合成方法

公開(公告)號 CN1629150A  
公開(公告)日 2005.06.22  
申請(專利)號 CN200410011176.3  
申請日期 2004.10.26  
專利名稱 可生物降解聚合物的紫杉醇前藥及其合成方法  
主分類號 C07D305/14  
分類號 C07D305/14;C08G81/00;A61K47/34;A61K31/337;A61P35/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 中國科學(xué)院長春應(yīng)用化學(xué)研究所  
發(fā)明(設(shè)計)人 景遐斌;張雪飛;陳學(xué)思;徐效義;梁奇志;楊立新;邊新超  
地址 130022吉林省長春市人民大街5625號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu)  
代理人  
國省代碼 吉林;22  
主權(quán)項 一種可生物降解高分子的紫杉醇前藥,前藥中的生物降解高分子為聚乙二醇和脂肪族聚酯的嵌段共聚物,其中聚乙二醇段的分子量小于5000,脂肪族聚酯段的分子量在2000~20000范圍,共聚物的聚酯段與紫杉醇之間以酯鍵相連接,紫杉醇在前藥中的質(zhì)量比例在5-20%范圍;脂肪族聚酯段是聚丙交酯、聚ε-己內(nèi)酯、丙交酯和乙交酯的共聚物、丙交酯和ε-己內(nèi)酯的共聚物或丙交酯、乙交酯和ε-己內(nèi)酯的三元共聚物。  
摘要 本發(fā)明提供一種可生物降解的紫杉醇前藥及其合成方法。該前藥由聚乙二醇-脂肪族聚酯嵌段共聚物和紫杉醇鍵合而成。在聚乙二醇(PEG)、溶劑和催化劑的存在下,進行脂肪族環(huán)酯的開環(huán)聚合得到聚乙二醇-脂肪族聚酯嵌段共聚物,再將其端羥基轉(zhuǎn)化為端羧基,然后在縮合劑的存在下,與紫杉醇進行酯化反應(yīng),得到紫杉醇前藥。該前藥具有兩親性,因而能夠制成水基制劑,克服現(xiàn)有紫杉醇制劑水溶性差和過敏反應(yīng)嚴重等缺點。  
國際公布  
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