| 公開(公告)號 | CN1629150A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.22 |
| 申請(專利)號 | CN200410011176.3 |
| 申請日期 | 2004.10.26 |
| 專利名稱 | 可生物降解聚合物的紫杉醇前藥及其合成方法 |
| 主分類號 | C07D305/14 |
| 分類號 | C07D305/14;C08G81/00;A61K47/34;A61K31/337;A61P35/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國科學(xué)院長春應(yīng)用化學(xué)研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 景遐斌;張雪飛;陳學(xué)思;徐效義;梁奇志;楊立新;邊新超 |
| 地址 | 130022吉林省長春市人民大街5625號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 吉林;22 |
| 主權(quán)項 | 一種可生物降解高分子的紫杉醇前藥，前藥中的生物降解高分子為聚乙二醇和脂肪族聚酯的嵌段共聚物，其中聚乙二醇段的分子量小于5000，脂肪族聚酯段的分子量在2000～20000范圍，共聚物的聚酯段與紫杉醇之間以酯鍵相連接，紫杉醇在前藥中的質(zhì)量比例在5-20％范圍；脂肪族聚酯段是聚丙交酯、聚ε-己內(nèi)酯、丙交酯和乙交酯的共聚物、丙交酯和ε-己內(nèi)酯的共聚物或丙交酯、乙交酯和ε-己內(nèi)酯的三元共聚物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種可生物降解的紫杉醇前藥及其合成方法。該前藥由聚乙二醇-脂肪族聚酯嵌段共聚物和紫杉醇鍵合而成。在聚乙二醇(PEG)、溶劑和催化劑的存在下，進行脂肪族環(huán)酯的開環(huán)聚合得到聚乙二醇-脂肪族聚酯嵌段共聚物，再將其端羥基轉(zhuǎn)化為端羧基，然后在縮合劑的存在下，與紫杉醇進行酯化反應(yīng)，得到紫杉醇前藥。該前藥具有兩親性，因而能夠制成水基制劑，克服現(xiàn)有紫杉醇制劑水溶性差和過敏反應(yīng)嚴重等缺點。 |
| 國際公布 |
