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雜環(huán)羰基氨基酸羥乙氨基磺酰胺逆轉(zhuǎn)錄病毒蛋白酶抑制劑

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1149223C  
公開(kāi)(公告)日 2004.05.12  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN96193619.3  
申請(qǐng)日期 1996.03.07  
專(zhuān)利名稱(chēng) 雜環(huán)羰基基酸羥乙氨基磺酰胺逆轉(zhuǎn)錄病毒蛋白酶抑制劑  
主分類(lèi)號(hào) C07K5/078  
分類(lèi)號(hào) C07K5/078;A61K38/55  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1995.3.10 US 08/402,419; 1995.6.7 US 08/474,117  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 G·D·瑟爾公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 D·P·格特曼;G·A·德克雷辛佐  
地址 美國(guó)伊利諾伊州  
頒證日 2004.05.12  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/US1996/002683 1996.3.7  
進(jìn)入國(guó)家日期 1997.10.30  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司  
代理人 吳玉和;溫宏艷  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 下式化合物或其藥物上可接受的鹽、前藥或酯:其中R1表示1-5個(gè)碳原子的烷基;R2表示1-3個(gè)烷基碳原子的芳烷基;R3表示1-5個(gè)碳原子的烷基;R4表示芳基、苯并稠合的5-6個(gè)環(huán)原子的雜芳基或苯并稠合的5-6個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)基;或者表示下式基團(tuán)其中A和B各自獨(dú)立地表示O、S、SO或SO2;R6表示氘、1-5個(gè)碳原子的烷基、氟或氯;R7表示氫、氘、甲基、氟或氯;和R10-R13各自獨(dú)立表示氫或苯基甲基羰基。  
摘要 所選擇的式(I)雜環(huán)羰基氨基酸羥乙氨基磺酰胺化合物是有效的逆轉(zhuǎn)錄病毒蛋白酶抑制劑,特別是HIV蛋白酶抑制劑,本發(fā)明涉及此類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄病毒蛋白酶抑制劑,更具體地是,涉及所選擇的新的化合物、組合物和抑制逆轉(zhuǎn)錄病毒蛋白酶例如人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶、預(yù)防逆轉(zhuǎn)錄病毒感染或逆轉(zhuǎn)錄病毒傳播以及治療逆轉(zhuǎn)錄病毒感染的方法!  
國(guó)際公布 WO96/028465 英 1996.9.19  
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