公開(公告)號
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CN100358867C
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公開(公告)日
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2008.01.02
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申請(專利)號
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CN01812738.X
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申請日期
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2001.05.11
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專利名稱
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糖原合酶激酶GSK-3的雜環(huán)抑制劑
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主分類號
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C07D207/44(2006.01)I
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分類號
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C07D207/44(2006.01)I;C07D285/08(2006.01)I;C07D209/48(2006.01)I;C07C49/597(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.5.11 ES P200001185;2000.12.12 GB 0030284.4
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申請(專利權(quán))人
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科學(xué)研究高等機關(guān)
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發(fā)明(設(shè)計)人
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阿納·馬丁內(nèi)斯希爾;阿納·卡斯特羅莫雷爾;馬里亞·康塞普西翁·佩雷斯馬丁;梅塞德斯·阿隆索·卡斯科;伊莎貝爾·多龍索羅·迪亞斯;弗朗西斯科·何塞·莫雷尼奧穆尼奧斯;弗郎西斯科·萬德奧塞爾胡拉多
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地址
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西班牙馬德里
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頒證日
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國際申請
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2001-05-11 PCT/GB2001/002100
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進入國家日期
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2003.01.13
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專利代理機構(gòu)
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中科專利商標代理有限責任公司
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代理人
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程金山
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國省代碼
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西班牙;ES
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主權(quán)項
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一種具有通式(II)的化合物在制備用于涉及GSK-3的疾病的治療的藥物組合物中的應(yīng)用: 其中: Ra和Rb獨立地選自 氫, 未取代的或被一個或多個取代基所取代的C-1-8烷基,所述取代基獨立選自鹵素,羥基,C-1-8烷氧基,羧基,氰基,羰基,;,C-1-8烷氧羰基,氨基,硝基,巰基,和C-1-8烷硫基, 未取代的或被一個或多個取代基所取代的C-3-10環(huán)烷基,所述取代基獨立選自C-1-8烷基,鹵素,羥基,氨基,氰基,硝基,C-1-8烷氧基,羧基和C-1-8烷氧羰基, 鹵代C-1-8烷基, 未取代的或被一個或多個取代基所取代的芳基,所述取代基獨立選自羥基,巰基,鹵素,C-1-8烷基,苯基,C-1-8烷氧基,鹵代C-1-8烷基,硝基,氰基,二C-1-8烷基氨基,氨基C-1-8烷基,;虲-1-8烷氧羰基, 未取代的或被一個或多個取代基所取代的-(Z)n-芳基,所述取代基獨立選自羥基,巰基,鹵素,C-1-8烷基,苯基,C-1-8烷氧基,鹵代C-1-8烷基,硝基,氰基,二C-1-8烷基氨基,氨基C-1-8烷基,;虲-1-8烷氧羰基, 雜芳基,-OR3,-C(O)R3,-C(O)OR3,和-(Z)n-C(O)OR3; Z獨立地選自-C(R3)(R4)-,-C(O)-,-O-,-C(=NR3)-,-S(O)t-,和N(R3)-; n是0,1或者2; t是0,1或者2; R3和R4獨立地選自氫,C-1-8烷基,芳基和雜環(huán);和 X和Y獨立地選自=O,=S,=N(R3)和=C(R1)(R2), R1和R2獨立地選自氫,C-1-8烷基,C-3-10環(huán)烷基,鹵代C-1-8烷基,芳基,-(Z)n-芳基,雜芳基,-OR3,-C(O)R3,-C(O)OR3,和-(Z)n-C(O)OR3, 其中所述芳基是苯基或萘基,所述雜環(huán)是由碳原子和1-5個選自氮、氧和硫的雜原子組成的穩(wěn)定的3-15元環(huán),和所述雜芳基是芳族雜環(huán)。
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摘要
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A,E,G,X,Y和---鍵代表各種含義的化學(xué)式(I)化合物在制備一種藥物制劑中的應(yīng)用所述藥物制劑用于例如治療涉及GSK-3的疾病包括阿爾海默氏病或者非胰島素依賴型糖尿病,或者過增生性疾病例如癌癥,組織的displasias或者化生,牛皮癬,動脈硬化或者再狹窄。
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國際公布
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2001-11-15 WO2001/085685 英
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