| 公開(公告)號 | CN100358867C |
| 公開(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申請(專利)號 | CN01812738.X |
| 申請日期 | 2001.05.11 |
| 專利名稱 | 糖原合酶激酶GSK-3的雜環(huán)抑制劑 |
| 主分類號 | C07D207/44(2006.01)I |
| 分類號 | C07D207/44(2006.01)I;C07D285/08(2006.01)I;C07D209/48(2006.01)I;C07C49/597(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.5.11 ES P200001185;2000.12.12 GB 0030284.4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 科學(xué)研究高等機關(guān) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 阿納·馬丁內(nèi)斯希爾;阿納·卡斯特羅莫雷爾;馬里亞·康塞普西翁·佩雷斯馬丁;梅塞德斯·阿隆索·卡斯科;伊莎貝爾·多龍索羅·迪亞斯;弗朗西斯科·何塞·莫雷尼奧穆尼奧斯;弗郎西斯科·萬德奧塞爾胡拉多 |
| 地址 | 西班牙馬德里 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-05-11 PCT/GB2001/002100 |
| 進入國家日期 | 2003.01.13 |
| 專利代理機構(gòu) | 中科專利商標代理有限責任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 國省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權(quán)項 | 一種具有通式(II)的化合物在制備用于涉及GSK-3的疾病的治療的藥物組合物中的應(yīng)用： 其中： Ra和Rb獨立地選自 氫， 未取代的或被一個或多個取代基所取代的C-1-8烷基，所述取代基獨立選自鹵素，羥基，C-1-8烷氧基，羧基，氰基，羰基，�；�，C-1-8烷氧羰基，氨基，硝基，巰基，和C-1-8烷硫基， 未取代的或被一個或多個取代基所取代的C-3-10環(huán)烷基，所述取代基獨立選自C-1-8烷基，鹵素，羥基，氨基，氰基，硝基，C-1-8烷氧基，羧基和C-1-8烷氧羰基， 鹵代C-1-8烷基， 未取代的或被一個或多個取代基所取代的芳基，所述取代基獨立選自羥基，巰基，鹵素，C-1-8烷基，苯基，C-1-8烷氧基，鹵代C-1-8烷基，硝基，氰基，二C-1-8烷基氨基，氨基C-1-8烷基，�；虲-1-8烷氧羰基， 未取代的或被一個或多個取代基所取代的-(Z)n-芳基，所述取代基獨立選自羥基，巰基，鹵素，C-1-8烷基，苯基，C-1-8烷氧基，鹵代C-1-8烷基，硝基，氰基，二C-1-8烷基氨基，氨基C-1-8烷基，�；虲-1-8烷氧羰基， 雜芳基，-OR3，-C(O)R3，-C(O)OR3，和-(Z)n-C(O)OR3； Z獨立地選自-C(R3)(R4)-，-C(O)-，-O-，-C(＝NR3)-，-S(O)t-，和N(R3)-； n是0，1或者2； t是0，1或者2； R3和R4獨立地選自氫，C-1-8烷基，芳基和雜環(huán)；和 X和Y獨立地選自＝O，＝S，＝N(R3)和＝C(R1)(R2)， R1和R2獨立地選自氫，C-1-8烷基，C-3-10環(huán)烷基，鹵代C-1-8烷基，芳基，-(Z)n-芳基，雜芳基，-OR3，-C(O)R3，-C(O)OR3，和-(Z)n-C(O)OR3， 其中所述芳基是苯基或萘基，所述雜環(huán)是由碳原子和1-5個選自氮、氧和硫的雜原子組成的穩(wěn)定的3-15元環(huán)，和所述雜芳基是芳族雜環(huán)。 |
| 摘要 | A，E，G，X，Y和---鍵代表各種含義的化學(xué)式(I)化合物在制備一種藥物制劑中的應(yīng)用所述藥物制劑用于例如治療涉及GSK-3的疾病包括阿爾海默氏病或者非胰島素依賴型糖尿病，或者過增生性疾病例如癌癥，組織的displasias或者化生，牛皮癬，動脈硬化或者再狹窄。 |
| 國際公布 | 2001-11-15 WO2001/085685 英 |
