| 公開(公告)號 | CN101039912A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申請(專利)號 | CN200580035437.8 |
| 申請日期 | 2005.10.17 |
| 專利名稱 | 吡啶衍生物和它們的制備方法及其治療應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D213/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D213/06(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.18 FR 0411030 |
| 申請(專利權(quán))人 | 賽諾菲—安萬特 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | L·巴里;F·巴思;C·康吉;P·波因特奧;M·里納爾迪-卡莫納 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-17 PCT/FR2005/002566 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.04.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;林 森 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 符合下式(I)的化合物： 其中： -Z代表N(R1)XR2、N(R1)COOR′2或OCON(R1)R′2基團(tuán)； -X代表-CO-、-SO2-、-CON(R10)-或-CSN(R10)-基團(tuán)； -R1代表氫原子或(C1-C4)烷基基團(tuán)； -R2代表： ·未被取代的或被CF3基團(tuán)取代的(C3-C10)烷基基團(tuán)； ·未被取代的或被相同或不同取代基一次或多次取代的非芳族(C3-C12)碳環(huán)基，所述的取代基選自(C1-C4)烷基、羥基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫基或氰基基團(tuán)； ·飽和或不飽和的有4-8個(gè)包括氧、硫或氮的原子的雜環(huán)基，它未被取代或被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的取代基取代，所述的取代基選自鹵素原子、(C1-C4)烷基、羥基、三氟甲基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲氧基、(C1-C4)烷硫基、氰基或硝基基團(tuán)； ·未被取代的或被鹵素原子或被(C1-C4)烷基、三氟甲基、羥基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲氧基、(C1-C4)烷硫基、氰基或硝基取代的吲哚基； ·四氫-1-或-2-萘基；1-或2-萘基； ·苯并噻吩基或苯并呋喃基； ·未被取代的或被相同或不同取代基一次或多次取代的苯基，所述的取代基選自鹵素原子、(C1-C4)烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、羥基、(C1-C4)烷氧基、氰基、硝基、(C1-C4)烷�；⒈交鶊F(tuán)或S(O)nAlk或NR13R14基團(tuán)； ·苯并二氧基； ·苯氧基甲基、1-苯氧基乙基或1-甲基-l-苯氧基乙基，所述苯基未被取代或被相同或不同的取代基一次或多次取代，所述的取代基選自鹵素原子、(C1-C4)烷基或三氟甲基基團(tuán)； ·苯基環(huán)丙基，該苯基基團(tuán)未被取代或被相同或不同的取代基一次或多次取代，所述的取代基選自鹵素原子、(C1-C4)烷基或三氟甲基基團(tuán)； ·被一個(gè)或兩個(gè)相同或不同的取代基取代的(C1-C2)亞烷基，所述的取代基選自： (i)(C1-C4)烷基基團(tuán)； (ii)未被取代的或被(C1-C4)烷基一次或多次取代的非芳族C3-C12碳環(huán)基； (iii)未被取代的或被一個(gè)或多個(gè)相同或不同取代基取代的苯基，所述的取代基選自鹵素原子、(C1-C4)烷基、羥基、三氟甲基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲氧基、(C1-C4)烷�；�、氰基、硝基、苯基或S(O)nAlk或NR13R14基團(tuán)； (iv)有4-8個(gè)包括氧、硫或氮原子的飽和或不飽和的雜環(huán)基，它未被取代或被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的取代基取代，所述的取代基選自鹵素原子或(C1-C4)烷基或三氟甲基基團(tuán)； ·另外，X代表-CON(R10)-或-CSN(R10)-基團(tuán)時(shí)，R2可以代表(C1-C6)烷�；虮郊柞；蚱S基羰基基團(tuán)時(shí)，所述基團(tuán)的苯基基團(tuán)未被取代或被相同或不同的取代基取代，所述的取代基選自鹵素原子、(C1-C4)烷基或三氟甲基基團(tuán)； -R′2代表未被取代的或被相同或不同取代基一次或多次取代的苯基，所述的取代基選自鹵素原子或(C1-C4)烷基、三氟甲基、氰基、硝基或(C1-C4)烷氧基基團(tuán)； -R3代表氫原子或(C1-C4)烷基、氰基、(C1-C4)烷氧基甲基或羥基甲基基團(tuán)； -R4、R5、R6、R7、R8和R9彼此獨(dú)立地代表氫或鹵素原子、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基或硝基基團(tuán)或S(O)nAlk基團(tuán)； -R10代表氫原子或(C1-C4)烷基基團(tuán)； -或R2和R10與它們連接的氮原子一起構(gòu)成4-8個(gè)原子的雜環(huán)基，它可能含有或不含有選自氧、硫和氮的第二個(gè)雜原子，它未被取代或被下述基團(tuán)一次或多次取代：(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷酰基、NR11R12或CONR11R12基團(tuán)、未被取代或被鹵素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基或三氟甲基一次或多次取代的苯基基團(tuán)； -R11和R12彼此獨(dú)立地代表氫原子、(C1-C4)烷基，或R11和R12與它們連接的氮原子一起構(gòu)成4-8個(gè)原子的雜環(huán)基； -n代表0、1或2； -R13和R14彼此獨(dú)立地代表氫原子或(C1-C4)烷基基團(tuán)，或R13和R14與它們連接的氮原子一起構(gòu)成4-8個(gè)原子的飽和或不飽和的雜環(huán)基； -Alk代表(C1-C4)烷基基團(tuán)； 其條件是當(dāng)R4和R7同時(shí)代表4-甲氧基基團(tuán)時(shí)，取代基R1、R3、R5、R6、R8和R9中的一個(gè)不是氫； 所述化合物呈堿或加成鹽以及水合物或溶劑化物形式。 |
| 摘要 | 本發(fā)明的主題是符合下式(I)的化合物：其中-Z代表N(R1)XR2、N(R1)COOR′2或OCON(R1)R′2基團(tuán)；-X代表-CO-、-SO2-、-CON(R10)-或-CSN(R10)-基團(tuán)；-R1代表氫原子或(C1-C4)烷基基團(tuán)；-R2代表(C3-C10)烷基、(C3-C12)非芳族碳環(huán)基、雜環(huán)基、未取代的或取代的苯基和被一個(gè)或兩個(gè)相同或不同的取代基取代的(C1-C2)亞烷基，R′2代表未被取代的或被取代的苯基，R3代表氫原子或(C1-C4)烷基、氰基、(C1-C4)烷氧基甲基或羥基甲基。還涉及制備方法及在治療上的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2006-04-27 WO2006/042955 法 |
