公開(公告)號
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CN1243724C
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公開(公告)日
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2006.03.01
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申請(專利)號
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CN99811754.4
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申請日期
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1999.07.29
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專利名稱
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用作細(xì)胞因子抑制劑的酰胺類衍生物
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主分類號
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C07C237/42(2006.01)I
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分類號
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C07C237/42(2006.01)I;C07D295/12(2006.01)I;C07D295/14(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D215/48(2006.01)I;A61K31/167(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1998.8.4 GB 9816837.0
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申請(專利權(quán))人
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阿斯特拉曾尼卡有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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D·S·布朗;G·R·布朗
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國際申請
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1999-07-29 PCT/GB1999/002494
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進(jìn)入國家日期
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2001.04.04
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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張元忠;周慧敏
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國省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項
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下式I的酰胺衍生物或其可藥用鹽或其體內(nèi)可裂解酯,其中,R3是(1-6C)烷基或鹵素;Q是任選具有1,2,3或4個取代基的芳基或雜芳基,所述取代基選自羥基、鹵素、三氟甲基、氰基、巰基、硝基、氨基、羧基、氨基甲;⒓柞;、(1-6C)烷基、(2-6C)鏈烯基、(2-6C)炔基、(1-6C)烷氧基、(1-3C)亞烷基二氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亞磺酰基、(1-6C)烷基磺;(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲;(2-6C)烷;(2-6C)烷酰氧基、(1-6C)烷酰氨基、N-(1-6C)烷基氨磺酰基、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨磺;、(1-6C)鏈烷磺酰氨基、N-(1-6C)烷基-(1-6C)鏈烷磺酰氨基、鹵代-(1-6C)烷基、羥基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基、氰基-(1-6C)烷基、氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基、羧基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基羰基-(1-6C)烷基、氨基甲;-(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基氨基甲;-(1-6C)烷基、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基-(1-6C)烷基、鹵代-(2-6C)烷氧基、羥基-(2-6C)烷氧基、(1-6C)烷氧基-(2-6C)烷氧基、氰基-(1-6C)烷氧基、羧基-(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷氧基羰基-(1-6C)烷氧基、氨基甲;-(1-6C)烷氧基、N-(1-6C)烷基氨基甲;-(1-6C)烷氧基、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲;-(1-6C)烷氧基、氨基-(2-6C)烷氧基、(1-6C)烷基氨基-(2-6C)烷氧基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(2-6C)烷氧基、鹵代-(2-6C)烷基氨基、羥基-(2-6C)烷基氨基、(1-6C)烷氧基-(2-6C)烷基氨基、氰基-(1-6C)烷基氨基、羧基-(1-6C)烷基氨基、(1-6C)烷氧基羰基-(1-6C)烷基氨基、氨基甲酰基-(1-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基-(1-6C)烷基氨基、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲;-(1-6C)烷基氨基、氨基-(2-6C)烷基氨基、(1-6C)烷基氨基-(2-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(2-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-鹵代-(1-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-羥基-(2-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷氧基-(2-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-氰基-(1-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-羧基-(1-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷氧基羰基-(1-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-氨基甲酰基-(1-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-N-(1-6C)烷基氨基甲酰基-(1-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-N,N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲;-(1-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-氨基-(2-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷基氨基-(2-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-二-[(1-6C)烷基]氨基-(2-6C)烷基氨基、鹵代-(2-6C)烷酰基氨基、羥基-(2-6C)烷酰基氨基、(1-6C)烷氧基-(2-6C)烷;被、氰基-(2-6C)烷;被、羧基-(2-6C)烷;被(1-6C)烷氧基羰基-(2-6C)烷;被、氨基甲;-(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基氨基甲;-(2-6C)烷;被、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基-(2-6C)烷;被被-(2-6C)烷;被、(1-6C)烷基氨基-(2-6C)烷;被、二-[(1-6C)烷基]氨基-(2-6C)烷酰基氨基、芳基、芳基-(1-6C)烷基、芳基-(1-6C)烷氧基、芳氧基、芳基氨基、N-(1-6C)烷基-芳基氨基、芳基-(1-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-芳基-(1-6C)烷基氨基、芳;被、芳基磺;被-芳基氨磺;、芳基-(2-6C)烷酰氨基、雜芳基、雜芳基-(1-6C)烷基、雜芳氧基、雜芳基-(1-6C)烷氧基、雜芳基氨基、N-(1-6C)烷基-雜芳基氨基、雜芳基-(1-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-雜芳基-(1-6C)烷基氨基、雜芳基羰基氨基、雜芳基磺;被-雜芳基氨磺;、雜芳基-(2-6C)烷酰氨基、雜環(huán)基、雜環(huán)基-(1-6C)烷基、雜環(huán)基氧基、雜環(huán)基-(1-6C)烷氧基、雜環(huán)基氨基、N-(1-6C)烷基雜環(huán)基氨基、雜環(huán)基(1-6C)-烷基氨基、N-(1-6C)烷基-雜環(huán)基-(1-6C)烷基氨基、雜環(huán)基羰基氨基、雜環(huán)基磺;被、N-雜環(huán)基氨磺酰基和雜環(huán)基-(2-6C)烷;被,其中,上文定義的Q上的任何含有與2個碳原子相連的CH2基團(tuán)或與1個碳原子相連的CH3基團(tuán)的取代基可任選在每個所述CH2或CH3基團(tuán)上帶有選自羥基、氨基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基和雜環(huán)基的取代基;并且其中,Q上取代基中的任何芳基、雜芳基或雜環(huán)基可任選具有1或2個選自羥基、鹵素、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、羧基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲;,N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲;、(2-6C)-烷;、氨基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、鹵代-(1-6C)烷基、羥基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基、氰基-(1-6C)烷基、氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基、芳基和芳基-(1-6C)烷基的取代基;R2是羥基、鹵素、三氟甲基、氰基、巰基、硝基、氨基、羧基、(1-6C)烷氧羰基、(1-6C)烷基、(2-6C)鏈烯基、(2-6C)炔基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷基氨基或二-[(1-6C)烷基]氨基;p是0、1或2;q是0、1、2、3或4;和R4是芳基、芳基-(1-6C)烷氧基、芳氧基、N-(1-6C)烷基-芳基氨基、芳基-(1-6C)烷基氨
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)的酰胺類衍生物,其中R3是(1-6C)烷基或鹵素;Q是任選帶有1、2、3或4個取代基的芳基或雜芳基,所述取代基例如是羥基、鹵素、三氟甲基、氰基、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、鹵代-(1-6C)烷基、羥基-(1-6C)烷基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基、羥基-(2-6C)烷氧基、(1-6C)烷氧基-(2-6C)烷氧基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(2-6C)烷氧基、氨基-(2-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷基氨基-(2-6C)烷基氨基、芳基、芳基-(1-6C)烷氧基、雜芳基、雜芳基-(1-6C)烷氧基、雜環(huán)基、雜環(huán)基-(1-6C)烷基、雜環(huán)氧基、雜環(huán)基-(1-6C)烷氧基;p是0-2且R2是例如羥基和鹵素的取代基;并且R4包括任選取代的芳基、環(huán)烷基、雜芳基和雜環(huán)基;或其可藥用鹽或體內(nèi)可裂解酯;它們的制備方法、含有它們的藥物組合物和它們在治療細(xì)胞因子介導(dǎo)的疾病或臨床病癥中的應(yīng)用。
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國際公布
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2000-02-17 WO2000/007980 英
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