| 公開(公告)號 | CN1243724C |
| 公開(公告)日 | 2006.03.01 |
| 申請(專利)號 | CN99811754.4 |
| 申請日期 | 1999.07.29 |
| 專利名稱 | 用作細(xì)胞因子抑制劑的酰胺類衍生物 |
| 主分類號 | C07C237/42(2006.01)I |
| 分類號 | C07C237/42(2006.01)I;C07D295/12(2006.01)I;C07D295/14(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D215/48(2006.01)I;A61K31/167(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.8.4 GB 9816837.0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·S·布朗;G·R·布朗 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1999-07-29 PCT/GB1999/002494 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2001.04.04 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張元忠;周慧敏 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 下式I的酰胺衍生物或其可藥用鹽或其體內(nèi)可裂解酯，其中，R3是(1-6C)烷基或鹵素；Q是任選具有1，2，3或4個取代基的芳基或雜芳基，所述取代基選自羥基、鹵素、三氟甲基、氰基、巰基、硝基、氨基、羧基、氨基甲�；⒓柞；�、(1-6C)烷基、(2-6C)鏈烯基、(2-6C)炔基、(1-6C)烷氧基、(1-3C)亞烷基二氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亞磺酰基、(1-6C)烷基磺�；�(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲�；�(2-6C)烷�；�(2-6C)烷酰氧基、(1-6C)烷酰氨基、N-(1-6C)烷基氨磺酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺�；�、(1-6C)鏈烷磺酰氨基、N-(1-6C)烷基-(1-6C)鏈烷磺酰氨基、鹵代-(1-6C)烷基、羥基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基、氰基-(1-6C)烷基、氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基、羧基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基羰基-(1-6C)烷基、氨基甲�；�-(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基氨基甲�；�-(1-6C)烷基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基-(1-6C)烷基、鹵代-(2-6C)烷氧基、羥基-(2-6C)烷氧基、(1-6C)烷氧基-(2-6C)烷氧基、氰基-(1-6C)烷氧基、羧基-(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷氧基羰基-(1-6C)烷氧基、氨基甲�；�-(1-6C)烷氧基、N-(1-6C)烷基氨基甲�；�-(1-6C)烷氧基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲�；�-(1-6C)烷氧基、氨基-(2-6C)烷氧基、(1-6C)烷基氨基-(2-6C)烷氧基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(2-6C)烷氧基、鹵代-(2-6C)烷基氨基、羥基-(2-6C)烷基氨基、(1-6C)烷氧基-(2-6C)烷基氨基、氰基-(1-6C)烷基氨基、羧基-(1-6C)烷基氨基、(1-6C)烷氧基羰基-(1-6C)烷基氨基、氨基甲酰基-(1-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基-(1-6C)烷基氨基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲�；�-(1-6C)烷基氨基、氨基-(2-6C)烷基氨基、(1-6C)烷基氨基-(2-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(2-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-鹵代-(1-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-羥基-(2-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷氧基-(2-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-氰基-(1-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-羧基-(1-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷氧基羰基-(1-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-氨基甲酰基-(1-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-N-(1-6C)烷基氨基甲酰基-(1-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲�；�-(1-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-氨基-(2-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷基氨基-(2-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-二-[(1-6C)烷基]氨基-(2-6C)烷基氨基、鹵代-(2-6C)烷酰基氨基、羥基-(2-6C)烷酰基氨基、(1-6C)烷氧基-(2-6C)烷�；被�、氰基-(2-6C)烷�；被�、羧基-(2-6C)烷�；被�(1-6C)烷氧基羰基-(2-6C)烷�；被�、氨基甲�；�-(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基氨基甲�；�-(2-6C)烷�；被�、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基-(2-6C)烷�；被被�-(2-6C)烷�；被�、(1-6C)烷基氨基-(2-6C)烷�；被�、二-[(1-6C)烷基]氨基-(2-6C)烷酰基氨基、芳基、芳基-(1-6C)烷基、芳基-(1-6C)烷氧基、芳氧基、芳基氨基、N-(1-6C)烷基-芳基氨基、芳基-(1-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-芳基-(1-6C)烷基氨基、芳�；被�、芳基磺�；被-芳基氨磺�；�、芳基-(2-6C)烷酰氨基、雜芳基、雜芳基-(1-6C)烷基、雜芳氧基、雜芳基-(1-6C)烷氧基、雜芳基氨基、N-(1-6C)烷基-雜芳基氨基、雜芳基-(1-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-雜芳基-(1-6C)烷基氨基、雜芳基羰基氨基、雜芳基磺�；被-雜芳基氨磺�；�、雜芳基-(2-6C)烷酰氨基、雜環(huán)基、雜環(huán)基-(1-6C)烷基、雜環(huán)基氧基、雜環(huán)基-(1-6C)烷氧基、雜環(huán)基氨基、N-(1-6C)烷基雜環(huán)基氨基、雜環(huán)基(1-6C)-烷基氨基、N-(1-6C)烷基-雜環(huán)基-(1-6C)烷基氨基、雜環(huán)基羰基氨基、雜環(huán)基磺�；被�、N-雜環(huán)基氨磺酰基和雜環(huán)基-(2-6C)烷�；被�，其中，上文定義的Q上的任何含有與2個碳原子相連的CH2基團(tuán)或與1個碳原子相連的CH3基團(tuán)的取代基可任選在每個所述CH2或CH3基團(tuán)上帶有選自羥基、氨基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基和雜環(huán)基的取代基；并且其中，Q上取代基中的任何芳基、雜芳基或雜環(huán)基可任選具有1或2個選自羥基、鹵素、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、羧基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲�；，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲�；�、(2-6C)-烷�；�、氨基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、鹵代-(1-6C)烷基、羥基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基、氰基-(1-6C)烷基、氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基、芳基和芳基-(1-6C)烷基的取代基；R2是羥基、鹵素、三氟甲基、氰基、巰基、硝基、氨基、羧基、(1-6C)烷氧羰基、(1-6C)烷基、(2-6C)鏈烯基、(2-6C)炔基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷基氨基或二-[(1-6C)烷基]氨基；p是0、1或2；q是0、1、2、3或4；和R4是芳基、芳基-(1-6C)烷氧基、芳氧基、N-(1-6C)烷基-芳基氨基、芳基-(1-6C)烷基氨 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的酰胺類衍生物，其中R3是(1-6C)烷基或鹵素；Q是任選帶有1、2、3或4個取代基的芳基或雜芳基，所述取代基例如是羥基、鹵素、三氟甲基、氰基、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、鹵代-(1-6C)烷基、羥基-(1-6C)烷基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基、羥基-(2-6C)烷氧基、(1-6C)烷氧基-(2-6C)烷氧基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(2-6C)烷氧基、氨基-(2-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷基氨基-(2-6C)烷基氨基、芳基、芳基-(1-6C)烷氧基、雜芳基、雜芳基-(1-6C)烷氧基、雜環(huán)基、雜環(huán)基-(1-6C)烷基、雜環(huán)氧基、雜環(huán)基-(1-6C)烷氧基；p是0-2且R2是例如羥基和鹵素的取代基；并且R4包括任選取代的芳基、環(huán)烷基、雜芳基和雜環(huán)基；或其可藥用鹽或體內(nèi)可裂解酯；它們的制備方法、含有它們的藥物組合物和它們在治療細(xì)胞因子介導(dǎo)的疾病或臨床病癥中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2000-02-17 WO2000/007980 英 |
