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取代的環(huán)狀脲衍生物、制備和其作為激酶抑制劑的制藥用途

公開(公告)號 CN101010314A  
公開(公告)日 2007.08.01  
申請(專利)號 CN200580028706.8  
申請日期 2005.07.25  
專利名稱 取代的環(huán)狀脲衍生物、制備和其作為激酶抑制劑的制藥用途  
主分類號 C07D401/06(2006.01)I  
分類號 C07D401/06(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.7.27 EP 04291903.5  
申請(專利權(quán))人 艾文蒂斯藥品公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 H·斯特羅貝爾;S·魯夫;D·勒素塞;C·尼默塞克;Y·埃爾-阿馬德;J·莫杰;S·古斯雷根;K·里特;J·-L·馬勒朗  
地址 法國安東尼  
頒證日  
國際申請 2005-07-25 PCT/EP2005/008722  
進(jìn)入國家日期 2007.02.26  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 譚明勝;李連濤  
國省代碼 法國;FR  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)產(chǎn)品: 其中R1表示O或NH; p表示0~2的整數(shù); Y和Y1可以相同或不同,其為Y和Y1中的一個(gè),選自:烷基,其含有1~7個(gè)碳原子任選地被一個(gè)或多個(gè)基取代,其可以相同或不同,選自鹵素原子、環(huán)烷基、烷氧基、雜環(huán)烷基烷氧基、游離或酯化的羧基和羥基; 3-~7-元環(huán)烷基任選被一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代,其可以相同或不同,選自氟原子和含有1~3個(gè)碳原子的烷基; 烷基氨基,任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代; 二烷基氨基,任選被一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代,其可以相同或不同,選自鹵素原子和烷氧基,并且其中兩個(gè)烷基殘基可以與它們相連的氮原子一起任選的形成含有一個(gè)或多個(gè)雜原子的4-~10-元雜環(huán)基,其可以相同或不同,選自O(shè)、N、NR4和S,并且任選被一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代,其可以相同或不同,選自鹵素原子和烷基及烷氧基;任選在烷基或苯基上被取代的苯基烷基氨基;芳基巰基或雜芳基巰基,任選被一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代,其可以相同或不同,選自鹵素原子和烷基及烷氧基;任選取代的苯基;S(O)nNR5R6,SO2-NH(烷基);以烷基任意取代的SO2-烷基和NH-CO-烷基; 以及Y和Y1中的另一個(gè),選自這些相同的含義和另選自以下含義:氫;鹵素;羥基;硝基;CN;SF5;NR5R6;任意取代的烷基、鏈烯基和烷氧基;任意取代的芳基和雜芳基;O-鏈烯基;O-炔基;O-環(huán)烷基;S(O)n-烷基;S(O)n-鏈烯基;S(O)n-炔基;S(O)n-環(huán)烷基;S(O)nNR5R6;游離、鹽化或酯化的羧基和CONR5R6; p表示整數(shù)0、1和2, R2、R2’、R3和R3’,其可以相同或不同,表示氫、鹵素、烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基和雜芳基全部任意取代的,或者另選的,R2、R2’、R3和R3’殘基中的兩者與它們連接的碳原子共同形成碳環(huán)或雜環(huán)基團(tuán),這些基團(tuán)為3-~10-元并且該雜環(huán)基團(tuán)含有一個(gè)或多個(gè)雜原子,選自O(shè)、S、N和NR4,所有這些基團(tuán)任意的被取代; A表示單鍵、亞烷基、鏈烯基、炔基、CO、SO2、O、NH、NH-烷基; B表示含有一個(gè)或多個(gè)雜原子的飽和或不飽和的單環(huán)或二環(huán)的雜環(huán)基團(tuán),其可以相同或不同,選自O(shè)、S、N和NR4,任意的被一個(gè)或多個(gè)取代基取代,其可以相同或不同,選自Y2的含義; Y2表示氫、鹵素、羥基、氰基、烷基、烷氧基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、-O-鏈烯基、-O-炔基、-O-環(huán)烷基、-S(O)n-烷基、-S(O)n-鏈烯基、-S(O)n-炔基、S(O)n-環(huán)烷基、COOR13、-OCOR13、NR5R6、CONR5R6、S(O)n-NR5R6、-NR10-CO-R13、-NR10-SO2-R13、NH-SO2-NR5R6、-NR10-CO-NR5R6、-NR10-CS-NR5R6和-NR10-COOR13;所有這些基團(tuán)任意的被取代; R4表示氫原子或烷基、鏈烯基、環(huán)烷基、烷基CO、烷基SO2或芳基,全部任意被取代的; R5和R6,其可以相同或不同,選自氫;烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基,全部任意被取代的;或者另選的,R5和R6與它們連接的氮原子形成3-~10-元的雜環(huán)基團(tuán),其含有-個(gè)或多個(gè)雜原子,選自O(shè)、S、N和任意取代的NR4; 上述所有烷基、鏈烯基、炔基和烷氧基為直線的或分枝的,并且含有多達(dá)6個(gè)碳原子; 上述所有環(huán)烷基和雜環(huán)烷基含有多達(dá)7個(gè)碳原子; 上述所有芳基和雜芳基含有多達(dá)10個(gè)碳原子; 上述所有烷基、鏈烯基、炔基和烷氧基,環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基,碳環(huán)和雜環(huán)基,以及由R5和R6與它們所連接的原子形成的環(huán),任選被一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代,其可以相同或不同,選自鹵素原子;氰基;羥基;烷氧基;CF3;硝基;本身任選的被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、OH、烷基或烷氧基取代的芳基、雜芳基和雜環(huán)烷基;-C(=O)-OR9;-C(=O)-R8;-NR11R12;-C(=O)-NR11R12;-N(R10)-C(=O)-R8;-N(R10)-C(=O)-OR9;N(R10)-C(=O)-NR11R12;-N(R10)-S(O)n-R8;-S(O)n-R8;-N(R10)-S(O)n-NRHR12和-S(O)n-NR11R12基團(tuán); 上述所有雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基還可任選的被一個(gè)或多個(gè)選自烷基、苯基烷基和亞烷基二氧基的基團(tuán)取代; 上述所有環(huán)基以及由R5和R6與它們所連接的原子形成的環(huán)還任選的被一個(gè)或多個(gè)選自氧代或硫氧代的基團(tuán)取代; n表示0~2的整數(shù); R8表示烷基、鏈烯基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷基-烷基、芳基、芳烷基、雜芳基和雜芳基烷基;所有這些基團(tuán)任選被一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代,其可以相同或不同,選自鹵素原子和氰基,羥基,烷氧基,烷基,CF3,硝基,苯基和游離的、成鹽的、酯化的或酰胺化的羧基; R9表示R8和氫的含義; R10表示氫或烷基; R11和R12,其可以相同或不同,表示氫;烷基、環(huán)烷基和苯基任選被一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代,其可以相同或不同,選自鹵素原子和氰基,羥基,烷氧基,烷基,CF3,硝基,苯基和游離的、成鹽的、酯化的或酰胺化的羧基; 或者另選的,R11和R12與它們所連接的氮原子形成5-~7-元環(huán)的基團(tuán),其含有一個(gè)或多個(gè)雜原子,選自O(shè)、S、N和NR14并且優(yōu)選環(huán)胺,任選的被一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代,其可以相同或不同,選自鹵素原子和氰基,羥基,烷氧基,烷基,CF3,硝基,苯基,苯基烷基和游離的、成鹽的、酯化的或酰胺化的羧基;  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)產(chǎn)物。  
國際公布 2006-02-02 WO2006/010643 英  
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