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可溶性環(huán)氧化物水解酶的改進抑制劑

公開(公告)號 CN101084216A  
公開(公告)日 2007.12.05  
申請(專利)號 CN200580043035.2  
申請日期 2005.10.20  
專利名稱 可溶性環(huán)氧化物水解酶的改進抑制劑  
主分類號 C07D405/12(2006.01)I  
分類號 C07D405/12(2006.01)I;C07D207/50(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.10.20 US 60/651,487  
申請(專利權(quán))人 加利福尼亞大學(xué)董事會  
發(fā)明(設(shè)計)人 B·D·哈莫克;金仁惠;C·莫里瑟;渡邊卓穗;J·W·紐曼;P·瓊斯;黃盛熙;P·威特斯通  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請 2005-10-20 PCT/US2005/038282  
進入國家日期 2007.06.14  
專利代理機構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 余 穎  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種下式所示化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽: 式中, R1是選自下組的成員:取代或未取代的烷基、取代或未取代的雜烷基、取代或未取代的環(huán)烷基烷基、取代或未取代的環(huán)烷基雜烷基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的芳基雜烷基、取代或未取代的C5-C12環(huán)烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基和其組合,其中所述環(huán)烷基部分是單環(huán)或多環(huán)的; P1是選自下組的第一藥效團:-C(O)O-、-NHC(NH)NH-、-NHC(NH)CH2-、-CH2C(NH)NH-、-NHC(NH)-、-C(NH)NH-、-NHC(O)NH-、-OC(O)NH-、-NHC(O)O-、-NHC(S)NH-、-CH2C(O)NH-、-NHC(O)CH2-、-C(O)NH-、-NHC(O)-和 P2是選自下組的第二藥效團:-NH-、-C(O)-、-CH(OH)-、-O(CH2CH2O)q-、-C(O)O-、-OC(O)-、-NHC(NH)NH-、-NHC(NH)CH2-、-CH2C(NH)NH-、-NHC(O)NH-、-OC(O)NH-、-NHC(O)O-、-C(O)NH-、-NHC(O)-和-NHC(S)NH-; P3是選自下組的第三藥效團:C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6鹵代烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、-O(CH2CH2O)q-R2、-OR2、-C(O)NHR2、-C(O)NHS(O)2R2、-NHS(O)2R2、-OC2-C4烷基-C(O)OR2、-C(O)R2、-C(O)OR2和羧酸類似物,其中R2是選自下組的成員:氫、取代或未取代的C1-C4烷基、取代或未取代的C3-C8環(huán)烷基、取代或未取代的雜環(huán)基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的芳基C1-C4烷基; 下標(biāo)n和m各自獨立為0或1,n或m中至少一個是1,下標(biāo)q是0-6; L1是選自下組的第一連接基團:取代或未取代的C1-C6亞烷基、取代或未取代的C3-C6亞環(huán)烷基、取代或未取代的亞芳基和取代或未取代的雜亞芳基; L2是選自下組的第二連接基團:取代或未取代的C1-C12亞烷基、取代或未取代的C3-C6亞環(huán)烷基、取代或未取代的亞芳基、取代或未取代的雜亞芳基;氨基酸、二肽和二肽類似物;和它們的組合;或者當(dāng)m是0時,L2是H。  
摘要 提供了摻有多個藥效團并可用于治療疾病的可溶性環(huán)氧化物水解酶(sEH)的抑制劑。  
國際公布 2006-04-27 WO2006/045119 英  
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