| 公開(公告)號 | CN101084216A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申請(專利)號 | CN200580043035.2 |
| 申請日期 | 2005.10.20 |
| 專利名稱 | 可溶性環(huán)氧化物水解酶的改進抑制劑 |
| 主分類號 | C07D405/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D405/12(2006.01)I;C07D207/50(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.20 US 60/651,487 |
| 申請(專利權(quán))人 | 加利福尼亞大學(xué)董事會 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | B·D·哈莫克;金仁惠;C·莫里瑟;渡邊卓穗;J·W·紐曼;P·瓊斯;黃盛熙;P·威特斯通 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-20 PCT/US2005/038282 |
| 進入國家日期 | 2007.06.14 |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 余 穎 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種下式所示化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽： 式中， R1是選自下組的成員：取代或未取代的烷基、取代或未取代的雜烷基、取代或未取代的環(huán)烷基烷基、取代或未取代的環(huán)烷基雜烷基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的芳基雜烷基、取代或未取代的C5-C12環(huán)烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基和其組合，其中所述環(huán)烷基部分是單環(huán)或多環(huán)的； P1是選自下組的第一藥效團：-C(O)O-、-NHC(NH)NH-、-NHC(NH)CH2-、-CH2C(NH)NH-、-NHC(NH)-、-C(NH)NH-、-NHC(O)NH-、-OC(O)NH-、-NHC(O)O-、-NHC(S)NH-、-CH2C(O)NH-、-NHC(O)CH2-、-C(O)NH-、-NHC(O)-和 P2是選自下組的第二藥效團：-NH-、-C(O)-、-CH(OH)-、-O(CH2CH2O)q-、-C(O)O-、-OC(O)-、-NHC(NH)NH-、-NHC(NH)CH2-、-CH2C(NH)NH-、-NHC(O)NH-、-OC(O)NH-、-NHC(O)O-、-C(O)NH-、-NHC(O)-和-NHC(S)NH-； P3是選自下組的第三藥效團：C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6鹵代烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、-O(CH2CH2O)q-R2、-OR2、-C(O)NHR2、-C(O)NHS(O)2R2、-NHS(O)2R2、-OC2-C4烷基-C(O)OR2、-C(O)R2、-C(O)OR2和羧酸類似物，其中R2是選自下組的成員：氫、取代或未取代的C1-C4烷基、取代或未取代的C3-C8環(huán)烷基、取代或未取代的雜環(huán)基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的芳基C1-C4烷基； 下標(biāo)n和m各自獨立為0或1，n或m中至少一個是1，下標(biāo)q是0-6； L1是選自下組的第一連接基團：取代或未取代的C1-C6亞烷基、取代或未取代的C3-C6亞環(huán)烷基、取代或未取代的亞芳基和取代或未取代的雜亞芳基； L2是選自下組的第二連接基團：取代或未取代的C1-C12亞烷基、取代或未取代的C3-C6亞環(huán)烷基、取代或未取代的亞芳基、取代或未取代的雜亞芳基；氨基酸、二肽和二肽類似物；和它們的組合；或者當(dāng)m是0時，L2是H。 |
| 摘要 | 提供了摻有多個藥效團并可用于治療疾病的可溶性環(huán)氧化物水解酶(sEH)的抑制劑。 |
| 國際公布 | 2006-04-27 WO2006/045119 英 |
