公開(公告)號
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CN101020686A
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公開(公告)日
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2007.08.22
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申請(專利)號
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CN200710038210.X
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申請日期
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2007.03.19
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專利名稱
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環(huán)烷烴并[h]香豆素衍生物合成方法及應(yīng)用
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主分類號
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C07D407/12(2006.01)I
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分類號
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C07D407/12(2006.01)I;C07D407/14(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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復(fù)旦大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計)人
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夏 鵬;王 洋;李國雄
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地址
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200433上海市邯鄲路220號
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海正旦專利代理有限公司
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代理人
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吳桂琴
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國省代碼
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上海;31
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主權(quán)項(xiàng)
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環(huán)烷烴并[h]香豆素衍生物,其特征是具有式I的結(jié)構(gòu), 其中:R1、R2、R3是氫、烴基、雜原子取代烴基、烷氧基、羥基或鹵素; R4、R5是酯基、酰胺基、烴基、取代烴基或烷氧基; X是氧、硫等雜原子或碳原子; Y是碳原子或羰基; 當(dāng)Y是碳原子時,n是0、1、2或3;當(dāng)n=0時,化合物為環(huán)戊烷并[h]香豆素衍生物;當(dāng)n=1時,化合物為7,8,9,10-四氫苯并[h]香豆素衍生物; 當(dāng)Y是羰基時,化合物為7,8,9,10-四氫苯并[h]香豆素-7-酮衍生物。
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摘要
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本發(fā)明屬藥物合成領(lǐng)域,具體涉及式I的結(jié)構(gòu)化合物環(huán)烷烴并[h]香豆素衍生物、合成方法及在藥學(xué)上的應(yīng)用。本發(fā)明化合物通過抗HIV活性測定表明,具有顯著的抗HIV活性,其活性與臨床用藥齊多夫定(AZT,核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑)相當(dāng),說明該類化合物極有可能是非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,具有顯著的科學(xué)意義及應(yīng)用前景,可進(jìn)一步研發(fā)為原創(chuàng)性的抗艾滋病創(chuàng)新藥物。
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國際公布
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