| 公開(公告)號(hào) | CN101052642A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580037831.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.09.29 |
| 專利名稱 | 新雙-吖吲哚衍生物、它們的制備與它們作為激酶抑制劑的藥物用途 |
| 主分類號(hào) | C07D519/00(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D519/00(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.1 FR 0410386 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 艾文蒂斯藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | C·尼默塞克;W·A·默茨;S·溫特茲勒;D·萊休塞;Y·埃爾-阿馬德 |
| 地址 | 法國(guó)安東尼 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-09-29 PCT/FR2005/002410 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.05.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;林 森 |
| 國(guó)省代碼 | 法國(guó);FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式(I)產(chǎn)品： 式中： R1代表氫原子，任選被取代的烷基和烯基； R2代表任選被取代的烷氧基，而R3代表任選被取代的烷基和烷氧基； R4代表氫原子；鹵素原子；二氧戊環(huán)基；-CH＝O；-CH＝N-OH；-CH＝N-苯基，其中苯基任選被取代；和任選被取代的氰基、烷基和烷氧基； R5代表氫原子或鹵素原子； 代表R1，R2，R3或R4的烷基，烯基和烷氧基任選地被一個(gè)或多個(gè)選自如下的相同或不同的基團(tuán)取代：鹵素原子和氰基、羥基、氧代、硝基、 -NR6R7、-C(＝O)-NR6R7、-C(＝O)-R9、-C(＝O)-OR10、-N(R11)-C(＝O)-R9、-N(R11)-C(＝O)-OR10、-N(R11)-C(＝O)-NR6R7、-S(O)n-R9、-N(R11)-S(O)n-R9、-S(O)n-NR6R7、-N(R11)-S(O)n-NR6R7、 烷基、烷氧基、烷硫基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、芳氧基和雜芳基，它們?nèi)芜x地被取代； R6和R7，相同或不同，選自氫、烷基、烷氧基、烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)烷基烷基、芳烷基和雜芳烷基，所有這些基團(tuán)任選被取代，或R6和R7與它們連接的氮原子一起構(gòu)成不飽和的或部分或全部飽和的雜環(huán)基，它由3-10個(gè)鏈節(jié)組成，并含有一個(gè)或多個(gè)選自O(shè)、S、N和NR8的雜原子，這個(gè)雜環(huán)基任選被取代； n代表0-2的整數(shù)； R8代表氫原子和任選被取代的酰基、烷基和芳基； R9代表烷基、烯基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)烷基烷基、芳烷基和雜芳烷基，所有這些基團(tuán)任選地被取代； R10代表R9的值和氫； R11代表氫或任選被取代的烷基； 可以代表R6、R7、R8、R9、R10或R11的、或可以構(gòu)成R1、R2、R3和R4取代基的所有這些烷氧基、烷硫基、烷基、烯基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)烷基烷基、芳烷基、雜芳烷基以及R6和R7與它們連接的氮原子一起可形成的雜環(huán)基，其任選地被一個(gè)或多個(gè)選自如下的相同或不同的基團(tuán)取代：鹵素原子和羥基；氧代；硝基；氰基；環(huán)烷基；�；�；游離或酯化羧基；任選被取代的烷氧基；任選地被一個(gè)或兩個(gè)選自如下的相同或不同的基團(tuán)取代的氨基：�；⒂坞x或酯化羧基、烷基、苯基和苯基烷基，它們?nèi)芜x地被取代；吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、烷基、苯基和苯基烷基，它們?nèi)芜x地被取代； 上述這些烷氧基、烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、苯基和苯基烷基，任選地被一個(gè)或多個(gè)選自如下的基團(tuán)取代：鹵素原子和羥基、氧代、硝基、氰基、烷基、羥基烷基、CF3、烷氧基、羥基烷氧基、OCF3、游離或酯化羧基、氨基、單或二烷基氨基、苯基、苯基烷基、吡咯烷基、哌啶基和吡啶基； 所有上述的芳基、雜芳基和雜環(huán)烷基還任選地被亞烷基二氧基取代； 所有上述的烷基、烯基、烷氧基和烷硫基是直鏈或支鏈的，含有至多6個(gè)碳原子； 所有上述的環(huán)烷基含有至多7個(gè)碳原子； 所有上述的芳基、雜芳基和雜環(huán)烷基含有至多10個(gè)碳原子； 所述的式(I)產(chǎn)品呈任何可能的外消旋、對(duì)映異構(gòu)體和非對(duì)映異構(gòu)體的異構(gòu)體形式，以及所述式(I)產(chǎn)品與有機(jī)和無(wú)機(jī)酸或與有機(jī)和無(wú)機(jī)堿的加成鹽形式。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及下式(I)新產(chǎn)品：式中：R1代表氫，任選被取代的烷基和烯基；R2代表烷氧基，而R3代表烷基或烷氧基；R4代表氫；鹵素；二茂烷；-CH＝O；-CH＝N-OH；-CH＝N-苯基，其中苯基任選地被取代；任選被取代的氰基、烷基和烷氧基；R5代表氫或鹵素；所有這些基團(tuán)任選被取代，這些產(chǎn)品呈任何異構(gòu)體形式和其鹽，作為藥品。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-04-13 WO2006/037875 法 |
