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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:酚妥拉明的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

酚妥拉明

酚妥拉明副作用;別名:利其丁、立其丁、酚胺唑啉、芐胺唑啉、甲芐胺唑啉、甲磺酸酚胺唑啉、瑞支亭、Regitine;酚妥拉明適應癥:1.急性左側心力衰竭、肺水腫:曾有報道,對急性心肌梗死、高血壓并發(fā)的急性左側心力衰竭,酚妥拉明有顯效。但有的作者認為,酚妥拉明可增快心率和增加心肌收縮力,因而增加心肌耗氧量,對急性心肌梗死不利。2.肺源性心臟病合并心力衰竭:應用酚妥拉明后,肺動脈平均壓和肺血管阻力均明顯下降,故可使病情緩解,癥狀減輕。3.高血壓危象:酚妥拉明靜注對高血壓危象常有良效,對嗜鉻細胞瘤、單胺氧化酶抑制劑引起的高血壓危象療效更為顯著。4.嗜鉻細胞瘤的診斷試驗:用酚妥拉明5mg靜注,然后每30秒鐘測一次血壓,連續(xù)測10min,如在2~4min內(nèi)血壓降低4.67/3.33kPa(35/25mmHg)以上為陽性,提示嗜鉻細胞瘤的存在。5.再灌注性心律失常:心絞痛恢復后、急性心肌梗死溶栓治療后出現(xiàn)的再灌注性心律失常酚妥拉明有時有良效。6.控制嗜鉻細胞瘤患者可能出現(xiàn)的高血壓危象。預防在靜脈或靜脈旁輸注去甲腎上腺素后偶然出現(xiàn)的皮膚壞死。;酚妥拉明藥理學作用:本品是競爭性、非選擇性α1和α2受體阻滯藥,其作用持續(xù)時間較短。通過阻斷胞突接合后血管中α1和α2受體,因而引起血管擴張和血壓降低,以小動脈為主,靜脈次之,結果使體循環(huán)和肺循環(huán)阻力下降,動脈壓降低;通過阻滯α2受體,則可增加去甲腎上腺素釋放,引起心肌收縮力增強和心動過速。本品還可降低腎灌注壓,引起鈉水潴留。它亦能對去甲腎上腺素和腎上腺素引起的血管收縮反應產(chǎn)生拮抗作用。由于胞突接合前α1受體的阻斷作用,導致增加神經(jīng)元的去甲腎上腺素的釋放,本藥可增強心肌收縮力和速率。靜脈給藥后,可使全身平均動脈壓和全身血管阻力得到暫時的下降。
 分類名稱
一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗高血壓藥物 三級分類:α-受體阻滯劑 
 藥品英文名
Phentolamine
 藥品別名
利其丁、立其丁、酚胺唑啉、芐胺唑啉、甲芐胺唑啉、甲磺酸酚胺唑啉、瑞支亭、Regitine
 藥物劑型
1.片劑:25mg;2.注射劑:1mg(1ml)。
 藥理作用
本品是競爭性、非選擇性α1和α2受體阻滯藥,其作用持續(xù)時間較短。通過阻斷胞突接合后血管中α1和α2受體,因而引起血管擴張和血壓降低,以小動脈為主,靜脈次之,結果使體循環(huán)和肺循環(huán)阻力下降,動脈壓降低;通過阻滯α2受體,則可增加去甲腎上腺素釋放,引起心肌收縮力增強和心動過速。本品還可降低腎灌注壓,引起鈉水潴留。它亦能對去甲腎上腺素和腎上腺素引起的血管收縮反應產(chǎn)生拮抗作用。由于胞突接合前α1受體的阻斷作用,導致增加神經(jīng)元的去甲腎上腺素的釋放,本藥可增強心肌收縮力和速率。靜脈給藥后,可使全身平均動脈壓和全身血管阻力得到暫時的下降。
 藥動學
酚妥拉明口服療效較差,并可能通過肝臟首次代謝,靜注迅即生效,停止靜注后,作用在數(shù)min內(nèi)即可消失。靜脈輸注10mg,峰值血濃度為0.11μg/ml。血清蛋白結合率為54%。能產(chǎn)生廣泛的代謝變化,平均13%以原形物從尿液中排出。明顯的代謝產(chǎn)物是羥基苯衍生物,它占劑量的17%?诜油桌鲗Υx的影響較靜脈注射為大。尿中的排泄物和代謝物占劑量的70%,糞中占3%。
 適應證
1.急性左側心力衰竭、水腫:曾有報道,對急性心肌梗死、高血壓并發(fā)的急性左側心力衰竭,酚妥拉明有顯效。醫(yī)學.全在線m.payment-defi.com但有的作者認為,酚妥拉明可增快心率和增加心肌收縮力,因而增加心肌耗氧量,對急性心肌梗死不利。2.肺源性心臟病合并心力衰竭:應用酚妥拉明后,肺動脈平均壓和肺血管阻力均明顯下降,故可使病情緩解,癥狀減輕。3.高血壓危象:酚妥拉明靜注對高血壓危象常有良效,對嗜鉻細胞瘤、單胺氧化酶抑制劑引起的高血壓危象療效更為顯著。4.嗜鉻細胞瘤的診斷試驗:用酚妥拉明5mg靜注,然后每30秒鐘測一次血壓,連續(xù)測10min,如在2~4min內(nèi)血壓降低4.67/3.33kPa(35/25mmHg)以上為陽性,提示嗜鉻細胞瘤的存在。5.再灌注性心律失常心絞痛恢復后、急性心肌梗死溶栓治療后出現(xiàn)的再灌注性心律失常酚妥拉明有時有良效。6.控制嗜鉻細胞瘤患者可能出現(xiàn)的高血壓危象。預防在靜脈或靜脈旁輸注去甲腎上腺素后偶然出現(xiàn)的皮膚壞死。
 禁忌證
1.對本品和有關化合物過敏,對亞硫酸酯過敏者。2.低血壓、嚴重動脈硬化、心絞痛、心肌梗死、胃及十二指腸潰瘍者禁用。3.腎功能不全者禁用。4.兒童、高齡老年人禁用。
 注意事項
應用期間應監(jiān)護患者的血壓、心率。發(fā)現(xiàn)心動過速或血壓低于10.7kPa時應及時停藥。冠心病、腦血管病患者應慎用,因酚妥拉明引起的低血壓可導致心肌梗死和腦血栓形成。血容量不足者必須糾正后方可應用。醫(yī)學全在.線m.payment-defi.com有血壓過低、心肌梗死、心絞痛或其他顯著的冠狀動脈疾患者、胃炎或胃潰瘍患者及孕婦慎用。
 不良反應
主要是動脈血壓過低、反射性心動過速、心律不齊、全身靜脈容量增大和可能出現(xiàn)休克,這些癥狀可能伴隨頭痛、過度興奮、視覺障礙、出汗、嘔吐、腹瀉和低血糖。
 用法用量
1.治療血管痙攣性疾病,肌注或靜注:每次5mg,每天1~2次;口服:每次25~100mg,每天4~6次。2.治療心衰和休克:以每分鐘0.3mg劑量靜脈滴注,對嚴重肺水腫者可每次0.5~1mg靜注,在嚴密監(jiān)測血流動力學改變下,每10~15min重復1次直至癥狀改善后改為每分鐘0.5~1mg持續(xù)靜脈滴注,穩(wěn)定后改為口服血管擴張劑。3.診斷嗜鉻細胞瘤:靜注5mg,注射后30秒鐘測血壓一次,可連續(xù)測10min,如在2~4min內(nèi)血壓降低4.67/3.33kPa(35/25mmHg)以上時為陽性結果。4.控制高血壓危象:靜脈注射2~5mg,若有需要則重復注射。同時須監(jiān)測血壓變化。
 藥物相應作用
1.本品與其他血管擴張劑合用會增加低血壓危象。2.與多巴胺多巴酚丁胺合用,可使心率增快更明顯。3.可能增加其他抗高血壓藥物的降血壓作用,與神經(jīng)松弛劑(主要是鎮(zhèn)靜劑)合用可能增加α受體阻滯劑的降血壓作用。
 專家點評
本品雖然能擴張小動脈,降低左室后負荷,并具有一定程度的正性肌力作用,但由于其可引起心動過速及不易預測的低血壓,加上價格昂貴,限制了它在臨床上的應用。當前對高血壓急癥和急性左心衰,很少將酚妥拉明作為首選藥物,對嗜鉻細胞瘤及單胺氧化酶抑制劑引起的高血壓危象,可首選酚妥拉明,對傳統(tǒng)方法治療無效的再灌注性心律失常可試用酚妥拉明。用藥前必須保持正常的血容量。當前對高血壓急癥和急性左心衰,很少將酚妥拉明作為首選藥物,但對嗜鉻細胞瘤及單胺氧化酶抑制劑引起的高血壓危象,可首選酚妥拉明。已有報道,使用本藥會發(fā)生心肌梗死、腦血管痙攣和腦血管閉塞,通常這些疾病都與明顯的血壓過低有關。醫(yī)學全在.線m.payment-defi.com加上價格昂貴,限制了它在臨床上的應用。
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