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| 一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類：腦血管擴(kuò)張藥物 三級分類：膽堿酯酶抑制劑 | |
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| 凱爾、麥角溴煙脂、尼什枸寧、腦通、你先獲寧、瑟米恩、衛(wèi)達(dá)抑血凝、抑血凝、Acerine、Eticer、Nixo、Nicotergoline | |
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| 1.片劑：5mg，10mg；2.注射劑：2.5mg(1ml) | |
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| 尼麥角林是一個部分合成的麥角衍生物，作用類似于甲磺酸二氫麥角堿。尼麥角林有以下多種作用。對循環(huán)的作用：患有中度多發(fā)梗死性癡呆或短暫性腦缺血發(fā)作的患者靜脈注射2mg尼麥角林后，多數(shù)患者可見腦血流量增加，而患者的血壓或二氧化碳分壓沒有顯著的變化，提示尼麥角林可能具有血管擴(kuò)張作用。但對尼麥角林的血管擴(kuò)張作用，目前仍然存在爭論。對腦電圖的作用：尼麥角林使δ和θ波降低、α和慢β波上升，趨向正常波形β。這些變化提示可改善睡眠。對新陳代謝的影響：動物實驗已顯示，尼麥角林可抑制磷酸二酯酶和刺激腺苷酸環(huán)化酶，產(chǎn)生高濃度的環(huán)磷腺苷，從而改善在腦缺氧和缺血期間及以后的能量代謝。尼麥角林抵抗腦缺血所起的保護(hù)作用可能是由于其對細(xì)胞代謝或細(xì)胞膜穩(wěn)定性的作用，而不是使血管舒張。對血小板的作用：尼麥角林在體外是一個血小板凝集的強(qiáng)抑制劑。它可抑制凝血酶或膠原產(chǎn)生前列腺素，而不抑制花生四烯酸。它可能有較強(qiáng)的抗磷酯酶活性。尼麥角林能引起血小板超微結(jié)構(gòu)的一些變化，主要是微管的解聚。它的抗磷酯酶活性可能就是這一效應(yīng)的結(jié)果。尼麥角林在體外不升高血小板的環(huán)磷腺苷，并且抑制腎上腺素引起的血小板凝集，后一作用是與依前列醇協(xié)同作用的。交感神經(jīng)阻滯的作用：尼麥角林對人類的前列腺是一種強(qiáng)力有效的α受體阻斷藥。與其他的α阻斷藥相比，它的優(yōu)點可能在于它對突觸后的α1-受體的選擇性比突觸前的α2-受體高，因此不會引起心動過速。認(rèn)為可能尼麥角林有一個實時的末梢α-腎上腺素能阻斷作用，可降低動脈血壓，和一個延遲的中樞性作用，導(dǎo)致心動過緩和血壓降低。 | |
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| 在治療良性前列腺肥大時，肌內(nèi)注射。2h達(dá)最大效應(yīng)。在單次肌內(nèi)注射4mg 2h后，平均峰值和平均尿流量分別增加50%和77%�？诜o藥1.5h后達(dá)到最大的血藥濃度，當(dāng)每天給予30mg的薄膜糖衣片劑或30mg泡騰片的溶液后，血漿濃度的平均最大值分別是88ng/ml和4lng/ml，3～4.5h血藥濃度達(dá)峰值。醫(yī)學(xué)全.在線m.payment-defi.com給予健康受試者控釋片每次60mg(每天1次)(938μg/l)和標(biāo)準(zhǔn)的片劑每次30mg(每天2次)(949μg/l)，24h的血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)是相等的�？诜锢枚雀�，為90%～100%。蛋白結(jié)合率82%～87%(體外測定)，每次給藥后，尼麥角林的劑量90%以上通過以下三個反應(yīng)被迅速地代謝掉：首先，在血液及其他包含酯酶的組織中迅速地發(fā)生水解。其次，原形藥物和水解產(chǎn)物都發(fā)生脫甲基化。第三步，水解產(chǎn)物在肝臟發(fā)生葡萄糖醛酸化。但是，這只是一個次要的代謝途徑。其代謝產(chǎn)物10-甲氧基-6-甲基麥角林-8，β-甲醇(MD1)，有活性；10-甲氧基-1，6-甲基麥角林-8，β-甲醇(1-MMD1)，有無活性不明；1-羥甲基-10-甲氧基-6-甲基麥角林-8，β-甲醇(1-OHMMD1)，有無活性不明。腎臟排泄66%～80%，24h內(nèi)60%從尿中排出，是否從乳汁中分泌尚不清楚。糞便排泄10%～20%。母體藥物的t1/2為2.5h，代謝產(chǎn)物的t1/2：10-甲氧基6-甲基麥角林-8，β-甲醇(MD1)12～17h；10-甲氧基-1，6-甲基麥角林-8，β-甲醇(1-MMD1)2～4h。尼麥角林應(yīng)該飯前服用以增加吸收，或進(jìn)餐時同時服用以減少對胃的干擾。 | |
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| 適用于腦血管疾病及下肢閉塞性血栓性脈管炎，可改善慢性腦功能不全所產(chǎn)生的諸如行動不便、言語障礙等癥狀，以及耳鳴、頭暈、目眩、感覺遲鈍、視力減退、頭痛、失眠、記憶力衰退、注意力不集中、精神抑郁、不安或激動等癥狀。 | |
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| 1.對本品過敏、急性出血、低血壓、近期發(fā)生的心肌梗死及嚴(yán)重心動過緩的患者禁用。2.哺乳及妊娠期婦女禁用。 | |
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| 1.本藥應(yīng)飯前服用以增加吸收，或進(jìn)餐時服用以減輕刺激。2.靜脈滴注慎用，肌肉注射后平臥休息片刻。3.血壓偏低者慎用。 | |
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| 1.血液系統(tǒng)：可抑制血小板聚積，降低血液粘滯度。2.心血管系統(tǒng)：可引起低血壓伴昏厥和心動過緩，在胃腸外給藥時更易發(fā)生。3.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)紊亂，包括：出汗、睡眠障礙、暈厥、激動、嗜睡、頭昏眼花、失眠、煩躁不安、面紅和食欲增加。大多數(shù)反應(yīng)是輕微而短暫的。醫(yī)學(xué)/全在線m.payment-defi.com4.胃腸道：可引起惡心、腹瀉、胃酸分泌增強(qiáng)和胃灼熱感。大多數(shù)反應(yīng)是輕微而短暫的。5.泌尿、生殖系統(tǒng)：有引起射精困難的報道，這是已知的α-受體阻斷藥的一個不良反應(yīng)。6.呼吸系統(tǒng)：長期使用麥角堿類藥物如尼麥角林、雙氫麥角汀或雙氫麥角堿，可引起胸膜-肺病變，如：胸膜增厚或滲出。皮膚：可引起苔蘚樣皮疹、紅斑和蕁麻疹。7.其他：還可引起過敏反應(yīng)、注射部位疼痛和全身不適。 | |
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| 1.口服：每次5mg，每天3次，空腹服用效果較佳。2.肌內(nèi)注射：每次2～5mg，每天1～2次。3.靜脈滴注：每次2～4mg，溶于100ml氯化鈉注射劑中，緩慢滴注，每天1～2次。 | |
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| 禁止與α-或β-受體阻斷藥同時使用。因為本品可增強(qiáng)β-受體阻斷藥如普萘洛爾的心臟抑制作用。與抗凝藥、抗血小板藥或與高血壓藥同時使用時，應(yīng)當(dāng)慎用。大環(huán)內(nèi)酯類可能增強(qiáng)本品的毒性作用�？赡馨l(fā)生外周血管收縮，引起四肢缺血和發(fā)紺。舒馬坦類和本品的血管收縮作用可能相加�？赡艹霈F(xiàn)高血壓。本品和硝酸酯類聯(lián)用可能增強(qiáng)口服二氫麥角胺收縮血管的作用。人類免疫缺陷病毒蛋白酶抑制藥類可能增強(qiáng)本品的藥理作用及血漿濃度，可能發(fā)生麥角堿中毒。艾法韋侖類可能會增強(qiáng)本品的藥理和毒性作用。 | |
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| 本品屬麥角生物堿類，其療效迅速而確定，尤對耳鳴和眩暈，并能長期維持其療效，患者的心智狀況及對繁復(fù)的反應(yīng)能力在服藥后僅4h即顯改善，足以證明本藥能有效增進(jìn)腦部活動功能。本藥安全性高，幾無毒性、血壓及心跳方面影響很小，長期服用耐受性極好。醫(yī)學(xué)全.在線m.payment-defi.com | |
