|
| 一級(jí)分類(lèi)：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi)：抗癲癇藥物 三級(jí)分類(lèi)：其他 | |
|
|
|
| 利必通、拉米克妥、那蒙特金、BW-430C、Lamictal、Lamotriginum | |
|
| 片劑：25mg，100mg，150mg，200mg。 | |
|
| 拉莫三嗪為苯基三嗪類(lèi)化合物，屬電壓門(mén)控鈉通道阻滯劑。通過(guò)減少鈉內(nèi)流來(lái)增加神經(jīng)元的穩(wěn)定性。在體外培養(yǎng)神經(jīng)元中，本藥可抑制戊四氮和電刺激所致的驚厥，縮短病灶、皮質(zhì)和海馬區(qū)興奮后的放電時(shí)間，對(duì)抗部分和全身性癲癇發(fā)作。其作用機(jī)制可能是抑制腦內(nèi)谷氨酸和天門(mén)冬氨酸誘發(fā)的暴發(fā)性放電；阻滯癲癇灶快速放電和神經(jīng)元除極，但不影響正常神經(jīng)興奮傳導(dǎo)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，本藥抗驚厥作用與苯妥英鈉、卡馬西平等阻滯電驚厥和戊四氮導(dǎo)致的抽搐相似。 | |
|
| 本藥口服后迅速完全吸收。生物利用度可達(dá)98%。健康人和癲癇患者單劑量服用后，達(dá)峰濃度時(shí)間為0.5～5.0h，平均2.0～3.0h。本藥血漿蛋白結(jié)合率為55%，表觀分布容積為0.9～1.3L/kg。本藥半衰期為6.4～30.4h，平均12.6h。若在服用丙戊酸鈉基礎(chǔ)上加服本藥，半衰期可延長(zhǎng)至11.2～51.6h，平均27h。本藥主要在肝臟內(nèi)通過(guò)與葡萄糖醛酸結(jié)合而代謝，代謝產(chǎn)物沒(méi)有生物活性。醫(yī)/學(xué)全在線(xiàn)m.payment-defi.com94%通過(guò)腎臟排泄，其中10%為藥物原形，2%通過(guò)糞便排泄。 | |
|
| 1.成人或兒童癲癇復(fù)雜部分性發(fā)作的輔助治療或單獨(dú)治療。2.其他抗癲癇藥不能控制的部分性和全身性癲癇發(fā)作的輔助治療。3.Lennox-Gastaut綜合征的癲癇發(fā)作。 | |
|
|
|
| 1.慎用：心、肝、腎功能受損者。2.妊娠早期不宜使用。 | |
|
| 1.常見(jiàn)頭痛、眩暈、嗜睡、共濟(jì)失調(diào)、惡心、嘔吐、視物模糊、復(fù)視和皮疹等，發(fā)生率與劑量相關(guān)。過(guò)量可出現(xiàn)嗜睡、頭痛、甚至昏迷。2.偶見(jiàn)變態(tài)反應(yīng)、面部皮膚水腫、肢體壞死、腹脹、胃納減退、體重減輕、光敏性皮炎和自殺傾向等。3.罕見(jiàn)嚴(yán)重的皮疹、血管神經(jīng)性水腫。有發(fā)生Stevens-Johnson綜合征和中毒性表皮壞死溶解(Lyell綜合征)的報(bào)道。 | |
|
| 口服給藥：1.在服用丙戊酸鈉的患者中加用本藥，前2周，每次用25mg，隔日1次；隨后2周開(kāi)始，每天服用25mg，此后每1～2周增加25～50mg，直至達(dá)到維持量每天100～150mg，分次口服。醫(yī)學(xué)全在.線(xiàn)m.payment-defi.com2.不與丙戊酸鈉合用者，每天從50mg開(kāi)始，2周后改為每天100mg，分次服用，逐步加到維持量每天100～200mg，分次口服。 | |
|
| 1.在服用苯妥英鈉和卡馬西平的患者中加服本藥，它們的相互作用不明顯，互不影響穩(wěn)態(tài)血藥濃度；在服用本藥的基礎(chǔ)上加服苯妥英鈉和卡馬西平，將苯妥英鈉和卡馬西平的穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別降低45%～54%和40%。2.服用丙戊酸鈉的患者加服本藥后，可引起丙戊酸鈉濃度降低；在服用本藥的基礎(chǔ)上加服丙戊酸鈉則使本藥的穩(wěn)態(tài)濃度增加約40%。3.對(duì)乙酰氨基酚可加速本藥的排泄。4.甲琥胺、奧卡西平、利托那韋可增加本藥的代謝，減少其血漿濃度，甚至喪失抗癲癇作用。5.舍曲林可抑制本藥的代謝，使之毒性增強(qiáng)、引起疲乏、鎮(zhèn)靜、意識(shí)混亂等。6.與食物同服可避免引起胃部刺激。7.不必對(duì)本藥進(jìn)行常規(guī)的血藥濃度監(jiān)測(cè)，但在開(kāi)始治療時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)血液中其他抗驚厥藥的濃度。8.對(duì)于需要停止本藥治療的患者，應(yīng)在至少2周左右內(nèi)減量，每周減量約50%(除非出于患者安全的考慮而需快速停藥)。9.下列因素可增加患者發(fā)生嚴(yán)重的、危及生命的皮疹的危險(xiǎn)性：(1)年齡小于16歲；(2)與丙戊酸和已知可導(dǎo)致皮疹的抗生素合用；(3)過(guò)量；(4)本藥的加量速度過(guò)快；(5)伴有病毒性感染�！┏霈F(xiàn)應(yīng)立即停止治療。 | |
|
| 當(dāng)與其他抗癲癇藥同用時(shí)，突然停用本藥可引起癲癇反彈發(fā)作。除非出于安全性的考慮(例如皮疹)要求突然停藥，否則本藥的劑量應(yīng)該在2周內(nèi)逐漸減少至停藥。醫(yī)學(xué)全在/線(xiàn)m.payment-defi.com當(dāng)欲停止使用其他合用的抗癲癇藥物以便達(dá)到本藥單藥治療，或在本藥單藥治療中添加其他抗癲癇藥物時(shí)，都應(yīng)考慮對(duì)拉莫三嗪藥動(dòng)學(xué)的影響。 | |
