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一級(jí)分類(lèi):神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi):抗癲癇藥物 三級(jí)分類(lèi):其他 | |
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利必通、拉米克妥、那蒙特金、BW-430C、Lamictal、Lamotriginum | |
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片劑:25mg,100mg,150mg,200mg。 | |
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拉莫三嗪為苯基三嗪類(lèi)化合物,屬電壓門(mén)控鈉通道阻滯劑。通過(guò)減少鈉內(nèi)流來(lái)增加神經(jīng)元的穩(wěn)定性。在體外培養(yǎng)神經(jīng)元中,本藥可抑制戊四氮和電刺激所致的驚厥,縮短病灶、皮質(zhì)和海馬區(qū)興奮后的放電時(shí)間,對(duì)抗部分和全身性癲癇發(fā)作。其作用機(jī)制可能是抑制腦內(nèi)谷氨酸和天門(mén)冬氨酸誘發(fā)的暴發(fā)性放電;阻滯癲癇灶快速放電和神經(jīng)元除極,但不影響正常神經(jīng)興奮傳導(dǎo)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明,本藥抗驚厥作用與苯妥英鈉、卡馬西平等阻滯電驚厥和戊四氮導(dǎo)致的抽搐相似。 | |
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本藥口服后迅速完全吸收。生物利用度可達(dá)98%。健康人和癲癇患者單劑量服用后,達(dá)峰濃度時(shí)間為0.5~5.0h,平均2.0~3.0h。本藥血漿蛋白結(jié)合率為55%,表觀分布容積為0.9~1.3L/kg。本藥半衰期為6.4~30.4h,平均12.6h。若在服用丙戊酸鈉基礎(chǔ)上加服本藥,半衰期可延長(zhǎng)至11.2~51.6h,平均27h。本藥主要在肝臟內(nèi)通過(guò)與葡萄糖醛酸結(jié)合而代謝,代謝產(chǎn)物沒(méi)有生物活性。醫(yī)/學(xué)全在線(xiàn)m.payment-defi.com94%通過(guò)腎臟排泄,其中10%為藥物原形,2%通過(guò)糞便排泄。 | |
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1.成人或兒童癲癇復(fù)雜部分性發(fā)作的輔助治療或單獨(dú)治療。2.其他抗癲癇藥不能控制的部分性和全身性癲癇發(fā)作的輔助治療。3.Lennox-Gastaut綜合征的癲癇發(fā)作。 | |
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1.慎用:心、肝、腎功能受損者。2.妊娠早期不宜使用。 | |
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1.常見(jiàn)頭痛、眩暈、嗜睡、共濟(jì)失調(diào)、惡心、嘔吐、視物模糊、復(fù)視和皮疹等,發(fā)生率與劑量相關(guān)。過(guò)量可出現(xiàn)嗜睡、頭痛、甚至昏迷。2.偶見(jiàn)變態(tài)反應(yīng)、面部皮膚水腫、肢體壞死、腹脹、胃納減退、體重減輕、光敏性皮炎和自殺傾向等。3.罕見(jiàn)嚴(yán)重的皮疹、血管神經(jīng)性水腫。有發(fā)生Stevens-Johnson綜合征和中毒性表皮壞死溶解(Lyell綜合征)的報(bào)道。 | |
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口服給藥:1.在服用丙戊酸鈉的患者中加用本藥,前2周,每次用25mg,隔日1次;隨后2周開(kāi)始,每天服用25mg,此后每1~2周增加25~50mg,直至達(dá)到維持量每天100~150mg,分次口服。醫(yī)學(xué)全在.線(xiàn)m.payment-defi.com2.不與丙戊酸鈉合用者,每天從50mg開(kāi)始,2周后改為每天100mg,分次服用,逐步加到維持量每天100~200mg,分次口服。 | |
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1.在服用苯妥英鈉和卡馬西平的患者中加服本藥,它們的相互作用不明顯,互不影響穩(wěn)態(tài)血藥濃度;在服用本藥的基礎(chǔ)上加服苯妥英鈉和卡馬西平,將苯妥英鈉和卡馬西平的穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別降低45%~54%和40%。2.服用丙戊酸鈉的患者加服本藥后,可引起丙戊酸鈉濃度降低;在服用本藥的基礎(chǔ)上加服丙戊酸鈉則使本藥的穩(wěn)態(tài)濃度增加約40%。3.對(duì)乙酰氨基酚可加速本藥的排泄。4.甲琥胺、奧卡西平、利托那韋可增加本藥的代謝,減少其血漿濃度,甚至喪失抗癲癇作用。5.舍曲林可抑制本藥的代謝,使之毒性增強(qiáng)、引起疲乏、鎮(zhèn)靜、意識(shí)混亂等。6.與食物同服可避免引起胃部刺激。7.不必對(duì)本藥進(jìn)行常規(guī)的血藥濃度監(jiān)測(cè),但在開(kāi)始治療時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)血液中其他抗驚厥藥的濃度。8.對(duì)于需要停止本藥治療的患者,應(yīng)在至少2周左右內(nèi)減量,每周減量約50%(除非出于患者安全的考慮而需快速停藥)。9.下列因素可增加患者發(fā)生嚴(yán)重的、危及生命的皮疹的危險(xiǎn)性:(1)年齡小于16歲;(2)與丙戊酸和已知可導(dǎo)致皮疹的抗生素合用;(3)過(guò)量;(4)本藥的加量速度過(guò)快;(5)伴有病毒性感染!┏霈F(xiàn)應(yīng)立即停止治療。 | |
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當(dāng)與其他抗癲癇藥同用時(shí),突然停用本藥可引起癲癇反彈發(fā)作。除非出于安全性的考慮(例如皮疹)要求突然停藥,否則本藥的劑量應(yīng)該在2周內(nèi)逐漸減少至停藥。醫(yī)學(xué)全在/線(xiàn)m.payment-defi.com當(dāng)欲停止使用其他合用的抗癲癇藥物以便達(dá)到本藥單藥治療,或在本藥單藥治療中添加其他抗癲癇藥物時(shí),都應(yīng)考慮對(duì)拉莫三嗪藥動(dòng)學(xué)的影響。 | |