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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 消化系統(tǒng)藥物 > 正文:腺苷蛋氨酸的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

腺苷蛋氨酸

腺苷蛋氨酸副作用;別名:思美泰、Transmetil;腺苷蛋氨酸適應癥:1.肝硬化前和肝硬化所致肝內膽汁淤積。2.妊娠期肝內膽汁淤積。3.骨關節(jié)炎。4.抑郁癥。;腺苷蛋氨酸藥理學作用:腺苷蛋氨酸是存在于人體所有組織和體液中的一種生理活性物質。它作為甲基供體(轉甲基作用)和生理性巰基化合物(如半胱氨酸、牛磺酸、谷胱甘肽和輔酶A等)的前體(轉硫基作用)參與體內重要的生化反應。在肝內,通過使細胞膜磷脂甲基化而調節(jié)肝臟細胞膜的流動性,而且通過轉硫基反應可以促進解毒過程中硫化產(chǎn)物的合成。只要肝內腺苷蛋氨酸的生物利用度在正常范圍內,這些反應就有助于防止肝內膽汁淤積肝硬化時,因為腺苷蛋氨酸合成酶的活性顯著下降,使蛋氨酸向腺苷酸轉化減少,因而削弱了防止膽汁淤積的正常生理過程,使肝硬化患者飲食中的蛋氨酸血漿清除率降低,并造成其代謝產(chǎn)物,特別是半胱氨酸、谷胱甘肽和;撬崂枚认陆。這種代謝障礙還造成高蛋氨酸血癥,使發(fā)生肝性腦病的危險性增加。體內蛋氨酸累積可導致其降解產(chǎn)物(如硫醇、甲硫醇)在血中的濃度升高,而這些降解產(chǎn)物在肝性腦病的發(fā)病機制中起重要作用。由于腺苷蛋氨酸可以克服腺苷合成酶不足的障礙,所以應用腺苷蛋氨酸可以使硫基化合物合成增加,但不增加循環(huán)中蛋氨酸的濃度。給肝硬化患者補充腺苷蛋氨酸可以使一種在肝病時生物利用度降低的必需化合物恢復其內源性水平。因此,腺苷蛋氨酸抗膽汁淤積作用與下列作用有關:1.促進腺苷蛋氨酸-依賴性細胞膜磷脂的合成(降低膽固醇/磷脂的比例)而恢復細胞膜的流動性;2.克服轉硫基反應障礙,促進內源性解毒過程中硫基的合成。
 分類名稱
一級分類:消化系統(tǒng)藥物 二級分類:肝臟疾病輔助治療藥物 三級分類: 
 藥品英文名
Ademetionine
 藥品別名
思美泰、Transmetil
 藥物劑型
1.腸溶片:400mg,500mg;2.注射劑(粉):500mg。
 藥理作用
腺苷蛋氨酸是存在于人體所有組織和體液中的一種生理活性物質。它作為甲基供體(轉甲基作用)和生理性巰基化合物(如半胱氨酸、牛磺酸、谷胱甘肽和輔酶A等)的前體(轉硫基作用)參與體內重要的生化反應。在肝內,通過使細胞膜磷脂甲基化而調節(jié)肝臟細胞膜的流動性,而且通過轉硫基反應可以促進解毒過程中硫化產(chǎn)物的合成。只要肝內腺苷蛋氨酸的生物利用度在正常范圍內,這些反應就有助于防止肝內膽汁淤積。肝硬化時,因為腺苷蛋氨酸合成酶的活性顯著下降,使蛋氨酸向腺苷酸轉化減少,因而削弱了防止膽汁淤積的正常生理過程,使肝硬化患者飲食中的蛋氨酸血漿清除率降低,并造成其代謝產(chǎn)物,特別是半胱氨酸、谷胱甘肽和;撬崂枚认陆。這種代謝障礙還造成高蛋氨酸血癥,使發(fā)生肝性腦病的危險性增加。體內蛋氨酸累積可導致其降解產(chǎn)物(如硫醇、甲硫醇)在血中的濃度升高,而這些降解產(chǎn)物在肝性腦病的發(fā)病機制中起重要作用。由于腺苷蛋氨酸可以克服腺苷合成酶不足的障礙,所以應用腺苷蛋氨酸可以使硫基化合物合成增加,但不增加循環(huán)中蛋氨酸的濃度。給肝硬化患者補充腺苷蛋氨酸可以使一種在肝病時生物利用度降低的必需化合物恢復其內源性水平。因此,腺苷蛋氨酸抗膽汁淤積作用與下列作用有關:1.促進腺苷蛋氨酸-依賴性細胞膜磷脂的合成(降低膽固醇/磷脂的比例)而恢復細胞膜的流動性;2.克服轉硫基反應障礙,促進內源性解毒過程中硫基的合成。
 藥動學
以SD42鹽形式口服的腺苷蛋氨酸經(jīng)胃腸道吸收,生物利用度僅為5%,首過代謝效應顯著,肝臟代謝迅速?诜且缕蟮难幏鍧舛扰c劑量有關,單劑口服400~1 000mg后3~5h達血藥濃度高峰,血漿峰濃度為0.5~1mg/L。醫(yī)/學全在線m.payment-defi.com腺苷蛋氨酸半衰期為20~80min,慢性肝病患者半衰期為121min?诜200mg后48h,給藥量的15.5%經(jīng)尿液排出,72h后23.5%經(jīng)糞便排出,其余部分可能結合于細胞貯存。本藥肌內注射的生物利用度為95%,結合后45min達血藥濃度高峰。本藥靜脈注射后,在組織中快速分布,單劑靜脈注射100mg和500mg,分布容積分別為0.14L/kg和0.44L/kg,血漿蛋白結合率小于5%。健康志愿者靜脈注射100mg和500mg,24h后34%和40%的原藥經(jīng)尿液排出。
 適應證
1.肝硬化前和肝硬化所致肝內膽汁淤積。2.妊娠期肝內膽汁淤積。3.骨關節(jié)炎。4.抑郁癥。
 禁忌證
對腺苷蛋氨酸過敏者。
 注意事項
1.本品不得嚼碎。2.靜注必須緩慢。
 不良反應
因為本藥只有在酸性環(huán)境中才能保持活性,故有些患者服用本藥后感到胃灼熱和上腹痛。醫(yī).學全在線m.payment-defi.com對本藥特別敏感的患者,偶可引起晝夜節(jié)律紊亂,睡前服用催眠藥可減輕此癥狀。其他輕微和短暫的不良反應還有淺表性靜脈炎、惡心、腹瀉、出汗和頭痛等。以上作用均表現(xiàn)輕微,不需要中斷治療。本藥長期大量服用亦未見嚴重不良反應。
 用法用量
1.肌內注射:治療肝內膽汁淤積時,初始治療為每天0.5~1g,分2次肌內注射,用2~4周后轉為維持治療,口服每天1~2g,持續(xù)4周。2.靜脈注射:治療肝內膽汁淤積時,初始治療為每天0.5~1g,分2次靜脈注射,用2~4周后轉為維持治療,口服每天1~2g,持續(xù)4周。3.靜脈滴注:治療肝內膽汁淤積時,初始治療為每天0.5~1g,靜脈滴注1次,2~4周后轉為維持治療,口服每天1~2g,持續(xù)4周。4.口服給藥:用法用量參見以上各項。
 藥物相應作用
(尚不明確)
 專家點評
本品為蛋氨酸的活性衍生物。腺苷蛋氨酸抗膽汁淤積作用明顯。臨床主要用于肝硬化所致肝內膽汁淤積和妊娠期肝內膽汁淤積。此外,據(jù)國外資料報道,本品對治療骨關節(jié)炎及類似情況有效。另外腺苷蛋氨酸還具有與三環(huán)類抗抑郁藥相似的療效,故可用于治療抑郁癥。醫(yī)/學全在線m.payment-defi.com
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