網(wǎng)站首頁
醫(yī)師
藥師
護(hù)士
衛(wèi)生資格
高級職稱
住院醫(yī)師
畜牧獸醫(yī)
醫(yī)學(xué)考研
醫(yī)學(xué)論文
醫(yī)學(xué)會(huì)議
考試寶典
網(wǎng)校
論壇
招聘
最新更新
網(wǎng)站地圖
您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:普萘洛爾的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

普萘洛爾

普萘洛爾副作用;別名:心得安、萘心安、恩得來、萘氧丙醇胺、普奈洛爾、Inderal、AY-64043;普萘洛爾適應(yīng)癥:用于各型原發(fā)性高血壓及腎性高血壓,均有良效,對功能亢進(jìn)型高血壓、合并冠狀粥樣硬化性心臟病(冠心病)、腦血管病或心律失常的原發(fā)性高血壓均適用。用于多種原因所致的心率失常、心絞痛;也用于特發(fā)性震顫(原發(fā)性震顫)。;普萘洛爾藥理學(xué)作用:本品為非選擇性β1與β2腎上腺素受體阻滯劑,使心率減慢,心肌收縮力減弱,心排血量減少,初期因外周阻力反射性增加(使α受體作用相對增強(qiáng)),故降壓作用不明顯,腎血流量與腎小球?yàn)V過率、冠狀動(dòng)脈及其他內(nèi)臟器官血流量均減少。普萘洛爾能影響腎上腺素能神經(jīng)元功能、中樞神經(jīng)系統(tǒng)的血壓調(diào)節(jié)壓力感受器的敏感性,可競爭性對抗異丙腎上腺素去甲腎上腺素的作用。血漿腎素活性因β2受體被阻斷而降低,還可致血管收縮,支氣管痙攣。有增強(qiáng)胰島素降低血糖的作用,對前列腺素E2的合用亦有影響。概括其作用特點(diǎn)為溫和、緩慢、持久,能抑制腎素分泌,無直立性低血壓癥。治療震顫的機(jī)制可能與β2受體有關(guān),也有可能是中樞作用。
 分類名稱
一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗心絞痛藥物 三級分類:β受體阻滯劑 
 藥品英文名
Propranolol
 藥品別名
心得安、萘心安、恩得來、萘氧丙醇胺、普奈洛爾、Inderal、AY-64043
 藥物劑型
1.片劑:10mg;2.注射劑:5mg(5ml),1mg(1ml)。
 藥理作用
本品為非選擇性β1與β2腎上腺素受體阻滯劑,使心率減慢,心肌收縮力減弱,心排血量減少,初期因外周阻力反射性增加(使α受體作用相對增強(qiáng)),故降壓作用不明顯,腎血流量與腎小球?yàn)V過率、冠狀動(dòng)脈及其他內(nèi)臟器官血流量均減少。普萘洛爾能影響腎上腺素能神經(jīng)元功能、中樞神經(jīng)系統(tǒng)的血壓調(diào)節(jié)壓力感受器的敏感性,可競爭性對抗異丙腎上腺素去甲腎上腺素的作用。血漿腎素活性因β2受體被阻斷而降低,還可致血管收縮,支氣管痙攣。有增強(qiáng)胰島素降低血糖的作用,對前列腺素E2的合用亦有影響。概括其作用特點(diǎn)為溫和、緩慢、持久,能抑制腎素分泌,無直立性低血壓癥。治療震顫的機(jī)制可能與β2受體有關(guān),也有可能是中樞作用。
 藥動(dòng)學(xué)
口服后胃腸道吸收較完全,吸收率約90%。1~1.5h血藥濃度達(dá)峰值,但進(jìn)入全身循環(huán)前即有大量被肝代謝而失活,生物利用度為30%,進(jìn)食后生物利用度增加。血漿蛋白結(jié)合率93%,藥物與血漿蛋白的結(jié)合能力受遺傳控制,并具有立體選擇性,其活性異構(gòu)體左旋普萘洛爾主要有與α1酸性糖蛋白水平較低,因而血漿中未結(jié)合普萘洛爾的比例高于歐洲人,因此中國人對本藥更敏感。其具有親脂性,能透過血-腦脊液屏障而產(chǎn)生中樞反應(yīng)。本藥也可進(jìn)入胎盤。分布容積約為6L/kg。本藥在肝臟廣泛代謝,甲亢患者藥物代謝及機(jī)體清除率增加。本藥半衰期為2~3h,主要經(jīng)腎臟排泄,包括大部分代謝產(chǎn)物及小部分(小于1%)原形物。本藥可以從乳汁分泌少量。本藥不能經(jīng)透析清除。
 適應(yīng)證
用于各型原發(fā)性高血壓腎性高血壓,均有良效,對功能亢進(jìn)型高血壓、合并冠狀粥樣硬化性心臟病(冠心病)、腦血管病或心律失常原發(fā)性高血壓均適用。用于多種原因所致的心率失常、心絞痛;也用于特發(fā)性震顫(原發(fā)性震顫)。
 禁忌證
1.禁用于哮喘及過敏性鼻炎患者。2.忌用于竇性心動(dòng)過緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合征支氣管哮喘、心源性休克、低血壓患者。充血性心力衰竭的患者,須等心衰得到控制后方可用本品。3.有增加洋地黃毒性的作用,對已洋地黃化而心臟高度擴(kuò)大、心率又不平穩(wěn)的患者禁用。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)過敏史;(2)充血性心力衰竭;(3)Ⅰ度房室傳導(dǎo)阻滯;(4)糖尿病;(5)肺氣腫或非過敏性支氣管炎;(6)肝功能不全;(7)甲狀腺功能低下;(8)雷諾綜合征或其他周圍血管疾病;(9)腎功能減退;(10)麻醉或手術(shù)患者;(11)妊娠及哺乳期婦女。2.老年人對本藥代謝與排泄能力低,應(yīng)適當(dāng)調(diào)節(jié)劑量。3.藥物對檢驗(yàn)值或診斷的影響:(1)可使血尿素氮、脂蛋白、肌酐、鉀、三酰甘油、尿酸等增高;(2)可使血糖降低,糖尿病患者可能出現(xiàn)血糖增高;(3)腎功能不全時(shí)本藥的代謝產(chǎn)物可蓄積血中,干擾測定血清膽紅素的重氮反應(yīng),可出現(xiàn)假陽性。4.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測血常規(guī)、血壓、心功能、肝功能、腎功能。糖尿病患者應(yīng)定期查血糖。5.在消化道出血情況下,服用本藥可能增加循環(huán)衰竭危險(xiǎn)。6.本藥可空腹服用,也可與食物同時(shí)服用。食物可使本藥在肝臟的代謝減慢,生物利用度增高。7.用量必須強(qiáng)調(diào)個(gè)體化,不同個(gè)體、不同疾病用量不盡相同。8.本藥血藥濃度不能完全預(yù)示藥理效應(yīng),故應(yīng)根據(jù)心率及血壓等臨床征象指導(dǎo)臨床用藥。9.少數(shù)患者長期用藥可出現(xiàn)心力衰竭,倘若出現(xiàn)可用洋地黃苷類和(或)利尿藥糾正,并逐漸遞減至停用。醫(yī)學(xué).全在線m.payment-defi.com10.冠心病患者不宜驟停本藥,否則可出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動(dòng)過速。高血壓患者突然停藥可引起高血壓反跳。因此,長期用藥者撤藥須逐漸減量,同時(shí)應(yīng)盡可能限制體力活動(dòng)。11.甲亢患者也不可驟停本藥,否則使甲亢癥狀加重。因本藥可減弱心臟收縮,甲亢合并心功能不全者必須采用時(shí),應(yīng)合用強(qiáng)心藥。12.外科手術(shù)前是否停藥尚有爭議,因?yàn)橥K幙梢鹦慕g痛和(或)高血壓反跳,其危險(xiǎn)性可能比手術(shù)本身產(chǎn)生的心臟抑制大。本藥在術(shù)前應(yīng)逐漸減量,但不要完全停藥,直到手術(shù)進(jìn)行。13.靜脈給藥能快速控制心率及心肌收縮力。研究表明,在心肌梗死癥狀發(fā)作幾小時(shí)內(nèi)靜脈給藥效果優(yōu)于口服。而心肌梗死后先靜脈給藥,然后改口服維持比單用其中一種方法更好。14.用藥過量的處理:(1)心動(dòng)過緩給阿托品或異丙腎上腺素,必要時(shí)安裝人工起搏器;(2)室性早搏給利多卡因苯妥英鈉;(3)心力衰竭給氧、洋地黃苷類或利尿藥;(4)低血壓時(shí)輸液并給升壓藥;(5)抽搐地西泮苯妥英鈉;(6)支氣管痙攣給異丙腎上腺素。
 不良反應(yīng)
1.心臟方面:竇性心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓,誘發(fā)及加重心力衰竭;2.其他:加劇哮喘與慢性阻塞性肺部疾患,精神抑郁、乏力、低血糖、血脂升高?梢嗜睡、頭暈、失眠、惡心、腹脹、皮疹、暈厥、低血壓、心動(dòng)過緩等,須注意。
 用法用量
1.口服:(1)治療原發(fā)性震顫:應(yīng)從小劑量開始,每次10mg,每天3次,逐漸增加至能緩解震顫為止,劑量曾用至每天120~180mg。(2)治療各種心律失常:每天10~30mg,分3次服,用量根據(jù)心律、心率及血壓變化而及時(shí)調(diào)整。(3)治療嗜鉻細(xì)胞瘤:手術(shù)前3天服藥,每天量60mg,分3次服。(4)治療心絞痛:每天40~80mg,分3~4次服,先從小劑量開始,逐漸加量。每天量可以用至80mg以上。劑量過小無用。(5)治療高血壓:每次5mg,每天4次,1~2周后增加1/4量,在嚴(yán)密觀察下可逐漸增加至每天量100mg。2.靜脈滴注:宜慎用,對麻醉過程中出現(xiàn)的心律失常,以每分鐘1mg的速度靜脈滴注,每次量2.5~5mg,稀釋于5%~10%葡萄糖注射劑100mg內(nèi)滴注。滴注過程中必須嚴(yán)密觀察血壓;心律和心率變化,隨時(shí)調(diào)整滴注速度。如心率轉(zhuǎn)慢,應(yīng)立即停藥。
 藥物相應(yīng)作用
1.奎尼丁可使本藥的清除下降。如必須合用時(shí),應(yīng)密切監(jiān)測心功能,必要時(shí)調(diào)整兩種藥物的用量。2.普羅帕酮可增加本藥濃度,引起臥位血壓明顯降低。如必須合用,應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測心功能,特別是血壓,必要時(shí)調(diào)整本藥用量。3.與胺碘酮合用可出現(xiàn)明顯的心動(dòng)過緩和竇性停搏。與丙吡胺、氟卡尼合用,也可引起心動(dòng)過緩。4.與二氫吡啶類鈣通道阻滯藥合用治療心絞痛或高血壓有效,但也可引起嚴(yán)重的低血壓或心力儲(chǔ)備降低。合用時(shí)應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測心功能,尤其是對于左室功能受損、心律失常或主動(dòng)脈狹窄的患者。5.地爾硫可增強(qiáng)β受體阻滯藥的藥理作用,對心功能正常的患者有利。但合用后也有報(bào)道引起低血壓、左室衰竭和房室傳導(dǎo)阻滯。因此,兩藥合用時(shí),應(yīng)密切監(jiān)測心功能,尤其是老年、左室衰竭、主動(dòng)脈狹窄及兩種藥物的用量都較大時(shí)。醫(yī)學(xué)全.在線m.payment-defi.com6.維拉帕米與本藥均有直接的負(fù)性肌力和負(fù)性傳導(dǎo)作用,合用可能引起低血壓、心動(dòng)過緩、充血性心力衰竭和傳導(dǎo)障礙。在左室功能不全、主動(dòng)脈狹窄或兩藥用量均大時(shí)危險(xiǎn)性增加。因此,兩藥合用時(shí),應(yīng)密切監(jiān)測心功能。7.與咪貝地爾合用可引起低血壓、心動(dòng)過緩或心力儲(chǔ)備降低。在開始β阻滯藥治療前應(yīng)停用咪貝地爾7~14天。如必須合用時(shí),應(yīng)監(jiān)測心功能,特別是老年、左室功能下降、心臟傳導(dǎo)功能下降或主動(dòng)脈狹窄的患者。8.目前雖然還沒有芐普地爾、氟桂利唪、利多氟嗪、戈洛帕米、哌克昔林與本藥發(fā)生相互作用的報(bào)道,但這些藥均能減弱心肌收縮、減慢房室結(jié)傳導(dǎo),從而引起血壓降低、心動(dòng)過緩或心力儲(chǔ)備下降,因此,如必須合用,應(yīng)監(jiān)測心功能,特別是左室功能下降、心臟傳導(dǎo)功能下降或主動(dòng)脈狹窄的患者。9.肼屈嗪可增加本藥的生物利用度,空腹服藥多見,而對緩釋制劑的影響較小。10.右丙氧芬可能增加本藥發(fā)生低血壓和心動(dòng)過緩的危險(xiǎn)。合用時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測。11.與奧洛福林合用,可引起低血壓或高血壓伴心動(dòng)過緩。應(yīng)密切監(jiān)測患者的血壓和心率。12.芬太尼麻醉時(shí),使用本藥可引起嚴(yán)重的低血壓。13.利托那韋可增加本藥的血藥濃度及毒性反應(yīng)。合用時(shí),應(yīng)減小本藥用量。14.齊留通可引起普萘洛爾濃度明顯升高。如合用時(shí)應(yīng)密切監(jiān)護(hù)。15.西咪替丁可減少肝血流量和肝臟對本藥的代謝,使本藥血濃度提高。如需合用時(shí),應(yīng)密切監(jiān)測心功能,如血壓、心率。必要時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量。16.甲氧氯普胺可增強(qiáng)胃腸蠕動(dòng),加快本藥吸收速度,因而可提高本藥的血藥濃度。17.環(huán)丙沙星可增加本藥濃度,引起低血壓和心動(dòng)過緩。合用應(yīng)監(jiān)測血壓和心功能。18.氰西汀可引起本藥血藥濃度升高,毒性增大,故應(yīng)監(jiān)測本藥的毒性反應(yīng),必要時(shí)減少用量。19.與氯丙嗪同用,可使兩者的血藥濃度均增高。20.氟伏沙明可抑制本藥代謝,導(dǎo)致心動(dòng)過緩和(或)低血壓。合用時(shí)建議開始劑量宜小,并監(jiān)測心率及血壓,或換用一種心臟選擇性β受體阻滯藥。21.當(dāng)歸提取物可能抑制本藥經(jīng)肝臟細(xì)胞色素P450酶的代謝,如果合用,應(yīng)注意監(jiān)測血壓。22.呋塞米可提高本藥的血漿濃度,該作用可能與利尿使細(xì)胞外液減少有關(guān)。23.與氫氯噻嗪同用,可引起血糖、三酰甘油及尿酸水平增高。糖尿病或高脂血癥患者應(yīng)避免兩藥同用。24.與地高辛合用可導(dǎo)致房室傳導(dǎo)時(shí)間延長,并且本藥可使地高辛血藥濃度升高,合用時(shí)應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測心電圖和地高辛<
 專家點(diǎn)評
由于普萘洛爾是一種無選擇性β阻滯劑,且為脂溶性,極易侵入中樞神經(jīng)系統(tǒng)而影響腦,又有肝臟首次代謝作用,因而半衰期短,每天至少用藥2次以上,患者順應(yīng)性較差,故目前正逐漸被其他各具特點(diǎn)的新型β阻滯劑所替代。本品血藥濃度不能完全予示藥理效應(yīng),應(yīng)根據(jù)心率及血壓等臨床征象指導(dǎo)臨床用藥:冠心病、甲亢患者用藥不可驟停。長期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量,至少經(jīng)過3天,一般為2周。醫(yī)學(xué).全在線m.payment-defi.com
...
  • 上一篇文章:
  • 下一篇文章:
  • 關(guān)于我們 - 聯(lián)系我們 -版權(quán)申明 -誠聘英才 - 網(wǎng)站地圖 - 醫(yī)學(xué)論壇 - 醫(yī)學(xué)博客 - 網(wǎng)絡(luò)課程 - 幫助
    醫(yī)學(xué)全在線 版權(quán)所有© CopyRight 2006-2010, MED126.COM, All Rights Reserved
    皖I(lǐng)CP備06007007號
    百度大聯(lián)盟認(rèn)證綠色會(huì)員可信網(wǎng)站 中網(wǎng)驗(yàn)證