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一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗心律失常藥物 三級分類:Ⅰ類抗心律失常藥 | |
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本品為甲基吡啶醇衍生物,屬La類抗心律失常藥。其電生理效應與奎尼丁相似。主要降低0相最大上升速率和幅度,延長有效不應期,縮短動作電位時程,延長房室結(jié)、心肌傳導纖維、心室內(nèi)傳導和心室復極期。此外,還具有抗膽堿、增快心率、縮短竇房結(jié)周期長度等作用。 | |
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口服吸收迅速而完全,口服后1~2h達峰值。生物利用度為80%~90%,血漿蛋白結(jié)合率為83%~90%,表觀分布容積為0.8~2.3L/kg,肝臟首關效應小,廣泛分布于肝、脾、腎、心臟等器官,在組織中的藥物濃度高于血漿。半衰期為4~17h。有效血藥濃度為50~300μg/ml。醫(yī)學全在.線m.payment-defi.com約23%~31%以原型從尿中排出。少數(shù)由膽汁分泌排出,其中部分進行肝腸循環(huán),相當部分由糞便排出。 | |
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對各種病因所致的房性心律失常或室性心律失常均有效,對器質(zhì)性心臟病引起者效果更佳。對低鉀所致的心律失常其療效優(yōu)于其他抗心律失常藥。靜脈推注可使60%心房顫動病例復律,效果類似普魯卡因胺、丙吡胺或胺碘酮。本品的最大優(yōu)點為不受血鉀濃度的影響,F(xiàn)近認為,本品可作為長期應用的預防性抗心律失常的用藥。 | |
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長期服用可致味覺改變、咽喉干燥、頭痛、眩暈、失眠、尿潴留、便秘和疲乏等。嚴重不良反應罕見,包括誘致心律失常、暈厥、傳導阻滯等。靜脈推注可出現(xiàn)面部潮紅,緊張和竇性心動過速。 | |
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本品與地高辛合用,可使地高辛血漿濃度升高。與利福平并用,可使本品血漿濃度降低。 | |
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