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一級分類:眼科用藥 二級分類:非甾體類消炎藥 三級分類: | |
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雙氯苯胺乙酸鈉、佳息、雙氯滅痛、阿米雷爾、奧爾芬、待克菲那、迪克樂克、二氫芬酸鈉、非炎、護(hù)他林、佳貝、雙氯高滅酸鈉、雙氯滅酸鈉、英太青、Blesin、Diclofe、DiclofenacSodium | |
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1.腸溶衣片:25mg,50mg,75mg。2.緩釋膠囊:100mg。3.注射劑:75mg。4.軟膏劑:10mg。5.乳膠劑:1%,10mg。6.栓劑:25mg,50mg,100mg 。7.滴眼劑:0.1%。 | |
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本品作用機(jī)制為選擇性切斷花生四烯酸代謝系列中環(huán)氧合酶的作用環(huán)節(jié),阻斷前列腺素E2(PGE2)的合成途徑。阻抑其致突變致痛作用。本品為苯乙酸類抗炎鎮(zhèn)痛藥,具有顯著的抗風(fēng)濕、消炎、止痛及解熱作用。其作用比吲哚美辛強(qiáng)2~2.5倍,比阿司匹林強(qiáng)26~50倍。其特點(diǎn)為藥效強(qiáng),不良反應(yīng)輕,劑量小,個體差異小。本品具有顯著的抗風(fēng)濕、鎮(zhèn)痛、消炎和退熱作用。能很好地解除關(guān)節(jié)疼痛改善其活動,并有良好的耐受性。本品片劑有一層抗敏性的包衣,使藥片內(nèi)的活性物質(zhì)在離開胃部之后才釋放出來,因此,可用于胃部敏感的患者。本品每天口服75~150mg,對風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎和關(guān)節(jié)粘連性脊椎炎的鎮(zhèn)痛消炎效果與阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛、酮洛芬、萘普生等相似。許多研究證明,本品對機(jī)械、化學(xué)、生物等刺激引起的血-房水屏障崩潰有很強(qiáng)的抑制作用。近年來研究發(fā)現(xiàn),本品能降低角膜的知覺和敏感性,表現(xiàn)出角膜鎮(zhèn)痛的效果,其詳細(xì)機(jī)制尚不清楚。 | |
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使用本品口服液、直腸栓劑,或通過肌內(nèi)注射本品均可迅速被吸收。當(dāng)使用腸溶片時,尤其與食物同服時,吸收則趨于緩慢。盡管口服本品吸收迅速且完全,2h可達(dá)血藥峰值,但首過代謝明顯,進(jìn)入全身循環(huán)的藥物僅達(dá)50%。本品也經(jīng)皮吸收。在治療濃度時,蛋白結(jié)合率高于99%?蓾B進(jìn)滑膜液中,一直可以保留到血藥濃度下降時?煞植歼M(jìn)入乳汁中,但量很低,不至于將危害帶給接受哺乳的嬰兒。醫(yī)學(xué)/全在線m.payment-defi.com終末血漿t1/2約為1~2h。主要的代謝物為羥雙氯芬酸,代謝物葡萄糖醛酸和硫酸結(jié)合隨尿和膽汁排出。健康受試者口服本品100mg,Cmax4485ng/ml,tmax1.2h,t1/21.33h,每小時Ke0.56。肌內(nèi)注射75mg,Cmax2.73μg/ml,tmax25.3min。本品局部點(diǎn)眼具有很好的眼內(nèi)通透性,且房水中藥物滯留時間較長,約為氟比洛芬的3倍,其原因可能為角膜對雙氯酚酸具有一定的蓄積作用。 | |
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臨床用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎、骨關(guān)節(jié)病,適用于各種中等疼痛,如手術(shù)后及創(chuàng)傷后疼痛,急性肌肉-骨骼疾病;以及各種炎癥所致的發(fā)熱等。也用于急性痛風(fēng)及癌癥、軟組織損傷、手術(shù)后疼痛。用于白內(nèi)障摘除術(shù)時預(yù)防術(shù)中縮瞳和治療術(shù)后炎癥。眼科的非感染炎癥的抗感染治療,包括手術(shù)及非手術(shù)因素引起的非感染性炎癥,如葡萄膜炎、角膜炎、鞏膜炎、鞏膜外層炎;抑制角膜新生血管形成;抑制白內(nèi)障手術(shù)中炎癥性縮瞳反應(yīng);預(yù)防術(shù)后的炎癥反應(yīng)及黃斑囊樣水腫形成,并可促進(jìn)青光眼濾過手術(shù)后濾過泡的形成;對過敏性結(jié)膜炎亦具有治療作用。 | |
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1.有活動性消化性潰瘍,或以往應(yīng)用本藥引起過嚴(yán)重消化道病變?nèi)鐫儯鲅、穿孔者?.因水楊酸或其他前列腺素合成酶抑制劑而誘發(fā)的哮喘發(fā)作、蕁麻疹及過敏性鼻炎者。3.對本品或其他非甾體抗炎藥(NSAIDs)過敏者禁用。 | |
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1.慎用:(1)哮喘;(2)心功能不全及高血壓。因用藥后可致水滯留,水腫;(3)血友病或其他出血性疾病(包括凝血障礙及血小板功能異常)。因用藥后出血時間延長,出血傾向加重;(4)消化道潰瘍病史。因用藥后易出現(xiàn)胃腸道不良反應(yīng),包括產(chǎn)生新的潰瘍;(5)皮疹病史;(6)蕁麻疹;(7)肝卟啉癥;(8)細(xì)胞外液丟失;(9)哺乳婦女;(10)腎功能不全;2.因用藥后腎臟不良反應(yīng)增多,甚至導(dǎo)致腎衰竭,尤其是老年人,用藥期間應(yīng)常規(guī)隨訪檢查肝腎功能。3.對肝腎功能有潛在性損害者,慢性飲酒者服用本藥時也應(yīng)密切注意肝腎功能變化。4.長期服用本品,應(yīng)監(jiān)測肝、腎功能及血象作為預(yù)防措施。5.本品對單純發(fā)熱者不適用。6.最好在飯前服用本品。50mg片劑不宜兒童使用。7.本品與縮瞳劑不宜同時使用,青光眼患者術(shù)前3h停止滴用縮瞳劑。 | |
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一般耐受良好,可出現(xiàn)下列程度不同的不良反應(yīng)。1.偶見:胃腸道不適(如上腹疼痛、惡心、嘔吐、腹瀉等),頭痛、頭暈、眩暈,皮膚紅斑或皮疹。2.罕見:胃腸道出血,消化性潰瘍,嗜睡,肝功能異常(包括黃疸型肝炎),水腫,過敏反應(yīng)(如蕁麻疹、皮疹、支氣管痙攣等)或類過敏樣反應(yīng)包括低血壓。3.個別病例:感覺或視覺障礙(視覺模糊、復(fù)視)、耳鳴、失眠、煩躁、驚厥;皰疹、濕疹、多形性紅斑、Lyell綜合征、脫發(fā)、光敏反應(yīng)等;急性腎功能不全、尿異常(如血尿)、間質(zhì)性腎炎、腎病綜合征;血小板減少、白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏、溶血性貧血、再生障礙性貧血;暴發(fā)型肝炎。醫(yī).學(xué)全在線m.payment-defi.com4.局部使用后可有瞬間輕度刺痛燒灼感,無須處理,1min后自行消失。 | |
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1.口服:每次25mg,每天3次,整片用水送下。2.栓劑肛門插入:每次50mg,每天2次。3.肌注:每次75mg,每天1次,深部臀肌注射,必要時數(shù)小時后再注射1次。3.兒童,每天1~3mg/kg。整片吞服。4.眼科用藥:(1)預(yù)防白內(nèi)障摘除術(shù)中縮瞳,術(shù)前2h內(nèi)滴眼4次,每次1滴;(2)治療白內(nèi)障摘除術(shù)后炎癥,術(shù)后24h開始滴眼,每次1滴,每天4次,連續(xù)治療10~14天。(3)眼科手術(shù)前:一般術(shù)前4次(3h前、2h前、1h前、30min前);(4)眼科手術(shù)后:每天1~4次,每次1滴;(5)其他非手術(shù)消炎用:每天4~6次,每次1滴。 | |
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1.本品與鋰鹽或地高辛合用時,可使后兩者血藥濃度升高。2.與非甾體抗炎藥或糖皮質(zhì)激素類藥物全身性合并應(yīng)用時,可能會增加不良反應(yīng)。3.與阿司匹林合用,可降低本品的血藥濃度。4.與保鉀利尿劑合用時,可能會產(chǎn)生血清鉀水平升高,應(yīng)注意監(jiān)測。5.與口服抗凝藥合用時,應(yīng)做有關(guān)的實驗室檢查,以確保療效和用藥安全。6.用甲氨蝶呤前后24h內(nèi)服用本品,應(yīng)當(dāng)注意觀察,甲氨蝶呤的血藥濃度可能被提高,毒性也可能增強(qiáng)。 | |
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本品有很好的抗風(fēng)濕、鎮(zhèn)痛、消炎、退熱作用,能很好的解除關(guān)節(jié)疼痛、改善其活動并有良好的耐受性。其作用比阿司匹林強(qiáng),與吲哚美辛相當(dāng)。北京解放軍總醫(yī)院風(fēng)濕科應(yīng)用腸溶微粒膠囊治療40例關(guān)節(jié)炎患者,經(jīng)過2~3周對患者的臨床觀察證實,腸溶微粒膠囊治療關(guān)節(jié)炎有起效快、藥效作用時間長、每天僅需服藥2次可達(dá)到維持療效的特點(diǎn)。臨床有效率82.5%,輕度胃腸道不適占12.5%。提示該劑型療效較好,胃腸道不良反應(yīng)較低。國內(nèi)報道,近10所醫(yī)院對本品腸溶片作了318例驗證,其作用顯效率44.3%,總有效率88.67%,在臨床驗證過程中,對107例患者使用本品前后作肝腎功能、血常規(guī)檢查對照,均未發(fā)現(xiàn)有不良影響。近年來該藥的劑型研究相當(dāng)活躍,緩釋丸劑、緩釋顆粒、緩釋微囊、緩釋栓劑、緩釋片劑、兼有速釋和緩釋作用的膠囊等一批控釋制劑由日本開發(fā)出來;顆粒劑、注射用凍干劑、消炎用洗眼劑和滴眼劑、噴霧劑、泥敷劑、溶液劑、膠劑、透皮貼劑、油膏劑、乳劑、軟膏劑等也在日本公開特許中有報道。日本報道了本品新用途的研究,如與PGD2或其衍生物聯(lián)合應(yīng)用能改善大腦血循環(huán),保護(hù)腦細(xì)胞;與脂多糖、環(huán)磷酰胺等藥物聯(lián)合使用對治療腫瘤有協(xié)助作用;其片劑可作為睡眠調(diào)節(jié)劑用于因時差反應(yīng)而導(dǎo)致的大腦生理障礙。雙氯芬酸鈉長期服用無蓄積作用,個體差異小,副作用小。其使用劑量是現(xiàn)行解熱鎮(zhèn)痛藥中最小的幾種品種之一。眼科常用于非感染炎癥的抗炎治療,如葡萄膜、角膜炎、鞏膜炎、鞏膜外層炎等。醫(yī)/學(xué)全在線m.payment-defi.com | |