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| 一級(jí)分類：抗生素 二級(jí)分類：抗真菌藥 三級(jí)分類： | |
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| 5-氟胞嘧啶、安確治、5-FC、Alcobon、Ancobon、Ancotil、Flucytosinum、Ro-2-9915 | |
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| 1.片劑：250mg，500mg；2.膠囊：250mg，500mg；3.注射劑：2.5g(250ml)。 | |
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| 本藥進(jìn)入真菌細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)榫哂锌勾x作用的5-氟脲嘧啶，后者可取代脲嘧啶進(jìn)入真菌的脫氧核糖核酸，從而阻斷核酸和蛋白質(zhì)的合成。本藥對(duì)真菌有選擇性毒性作用，在人體細(xì)胞內(nèi)并不能大量地將5-氟胞嘧啶轉(zhuǎn)換為5-氟脲嘧啶。本藥為抗真菌藥，對(duì)念珠菌、隱球菌以及地絲菌有良好的抑制作用，對(duì)部分曲菌以及卡氏枝孢霉菌等也有作用。對(duì)其他真菌和細(xì)菌則無(wú)作用。對(duì)念珠菌、隱球菌以及地絲菌有良好的抑制作用，對(duì)部分曲菌以及引起真菌病的瓶霉菌等也有作用。對(duì)其他真菌和細(xì)菌都無(wú)作用。 | |
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| 本藥自胃腸道吸收迅速而完全，口服后可吸收給藥量的78%～90%。藥物吸收后，廣泛分布在肝、腎、脾、心和肺組織中，其濃度與血藥濃度大致相仿，腦脊液中藥物濃度約可達(dá)血藥濃度的60%～90%，本藥也可進(jìn)入感染的腹腔、關(guān)節(jié)腔和房水中，可透過(guò)血-腦脊液屏障。血漿蛋白結(jié)合率很低�？诜�2g后2～4h血藥濃度達(dá)峰值，為30～40μg/ml。半衰期為2.5～6h。約有90%以上藥物自腎小球?yàn)V過(guò)，以原形自腎清除。醫(yī)學(xué).全在線m.payment-defi.com本藥可經(jīng)血液透析排出體外。 | |
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| 臨床用于念珠菌和隱球菌等敏感菌株所致的全身性真菌感染，單用效果不如兩性霉素B，可與兩性霉素B合用以增加療效(協(xié)同作用)。 | |
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| 1.對(duì)本藥過(guò)敏者禁用。2.妊娠及哺乳期婦女禁用。 | |
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| 1.慎用：(1)骨髓抑制、血液系統(tǒng)疾病或同時(shí)接受骨髓抑制藥者；(2)肝功能損害者；(3)腎功能損害者，尤其是同時(shí)接受兩性霉素B或其他腎毒性藥物。2.單用本品易產(chǎn)生耐藥性，宜與兩性霉素B合用。3.藥物對(duì)妊娠的影響：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)有致畸作用。人類尚未證實(shí)有致畸作用，孕婦使用必須權(quán)衡利弊。需定期檢查周圍血象、血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶，測(cè)定尿常規(guī)、血尿素氮和肌酐。根據(jù)病情需要監(jiān)測(cè)血藥濃度，以50～75μg/ml為宜，最高不宜超過(guò)100μg/ml，否則，血液系統(tǒng)、肝臟易發(fā)生相應(yīng)的不良反應(yīng)。 | |
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| 1.可引起惡心、嘔吐、腹瀉和皮疹；較少見(jiàn)的有精神錯(cuò)亂、幻覺(jué)、頭痛、頭暈和嗜酸粒細(xì)胞升高。2.可致肝毒性，多表現(xiàn)為肝功能改變，如血清氨基轉(zhuǎn)移酶的升高，偶可引起血清膽紅素升高，有極個(gè)別肝壞死的報(bào)道。3.可致白細(xì)胞或血小板減少，偶可發(fā)生全血細(xì)胞減少、骨髓抑制和再生障礙性貧血。醫(yī)學(xué).全在線m.payment-defi.com合用兩性霉素B者較單用本藥者多見(jiàn)，此類不良反應(yīng)的發(fā)生與血藥濃度過(guò)高有關(guān)。4.腎損害、頭痛、視力減退、幻覺(jué)、聽(tīng)力下降、運(yùn)動(dòng)障礙，血清鉀、鈣、磷值下降，以及過(guò)敏反應(yīng)(皮疹)等。 | |
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| 1.成人：(1)口服給藥：每天100～150mg/kg，分4次服；(2)靜脈滴注：1天量為50～150mg/kg，分2～3次；(3)腎功能不全時(shí)劑量：腎功能損害者藥物的消除半衰期明顯延長(zhǎng)，無(wú)尿患者可延至85h，因此宜減量及延長(zhǎng)給藥間期，應(yīng)測(cè)定血藥濃度并調(diào)整用藥。肌酐清除率為每分鐘20～40ml時(shí)，每天劑量為75mg/kg，給藥間期為12h，肌酐清除率為每分鐘10～20ml時(shí)，每天劑量為37.5mg/kg，給藥間期為24h，肌酐清除率為每分鐘小于10ml時(shí)，每天劑量參照血藥濃度測(cè)定結(jié)果，給藥間期大于24h；(4)透析時(shí)劑量：定期進(jìn)行透析治療的患者，每次透析后按體重應(yīng)補(bǔ)給37.5mg/kg。2.兒童口服給藥：體重超過(guò)50kg的兒童，按成人劑量服用，體重不足50kg的兒童，每天劑量按體表面積1.5～4.5g/m2計(jì)算。 | |
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| 1.與兩性霉素B聯(lián)合應(yīng)用有協(xié)同作用，兩性霉素B也可增強(qiáng)氟胞嘧啶的毒性，這與兩性霉素B使真菌細(xì)胞攝入藥物量增加以及腎排泄受損有關(guān)。2.與其他骨髓抑制藥同時(shí)應(yīng)用可增加毒性反應(yīng)，尤其是造血系統(tǒng)的不良反應(yīng)。 | |
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| 本品是一種抗代謝藥物，抗真菌譜較窄，僅對(duì)念珠菌、曲霉菌和新型隱球菌有效，且對(duì)新型隱球菌和白色念珠菌極易產(chǎn)生耐藥性，對(duì)其他真菌作用較差�？诜湛於耆�，口服本品的生物利用度達(dá)80%以上。以本品2g單劑靜脈滴注后，血藥峰濃度為50mg/L。體內(nèi)分布較廣，可進(jìn)入腦脊液和房水中。主要用于由隱球菌和念珠菌引起的全身、尿道、胃腸道和呼吸道感染，以及念珠菌性敗血癥，或與兩性霉素B合用增強(qiáng)抗真菌的強(qiáng)度。對(duì)部分曲菌引起皮膚真菌病的分枝孢子菌、瓶霉菌等也有作用。醫(yī)學(xué)全在.線m.payment-defi.com | |
