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| 一級分類：抗生素 二級分類：頭孢菌素類 三級分類：第三代 | |
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| 頭孢他美酯、頭孢他美新戊酰氧甲酯、鹽酸頭孢他美匹酯、高保息、康邁新、Cefetamete Pivoxil、Globecef | |
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| 頭孢他美酯是三甲基乙酰氧甲基7-ACA2位羧基組合成酯，為一種含肟型口服吸收的前體藥物，屬第三代口服頭孢菌素。頭孢他美酯口服后經(jīng)腸壁酯酶脫酯而釋放出具有抗菌活性的游離酸－－頭孢他美。頭孢他美通過與細(xì)菌PBP-3、PBP-1及PBP-1BS結(jié)合，阻止細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而表現(xiàn)出殺菌作用。本藥作用特點是：對多數(shù)革蘭陽性及革蘭陰性菌有抗菌作用，尤其對革蘭陰性菌抗菌活性較強(qiáng)。本藥具有廣譜抗腸桿菌活性，對變形桿菌屬、克雷白桿菌屬、普魯威登桿菌屬和結(jié)腸耶爾森菌、淋球菌具有較強(qiáng)抗菌活性；對流感嗜血桿菌和卡他摩拉克菌屬也有一定抗菌活性。此外，本藥在體外對革蘭陽性的肺炎鏈球菌、釀膿鏈球菌等鏈球菌屬也有一定的抗菌活性。本藥對厭氧菌幾乎無抗菌作用。大多數(shù)假單胞菌屬和其他革蘭陰性非發(fā)酵桿菌對本藥耐藥。 | |
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| 頭孢他美酯一次口服給藥500mg，4h后可達(dá)血藥濃度峰值，約為4mg/L。飯后口服本藥比空腹時口服吸收好，飯后服用的生物利用度約為50%，吸收率和吸收程度隨給藥劑量的增大而略微下降。本藥分布容積較小(約為0.3L/kg)，血漿蛋白結(jié)合率約為22%。藥物主要經(jīng)腎臟排泄，每次口服500～1000mg后，血漿清除半衰期為2.2～2.8h。 | |
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| 1.交叉過敏：本藥與頭孢菌素藥有交叉過敏。2.慎用：(1)嚴(yán)重腎功能障礙者；(2)高度過敏性體質(zhì)、家族有過敏史者；(3)高齡體弱、全身狀況差者。 | |
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| 頭孢他美酯的不良反應(yīng)總發(fā)生率較低。1.主要表現(xiàn)為消化道癥狀，包括胃腸紊亂、腹瀉、惡心、嘔吐等，其發(fā)生率隨劑量增加和治療時間延長而增高。2.其次為皮膚過敏，包括蕁麻疹、皮疹、濕疹、口瘡等。3.其他罕見的不良反應(yīng)有頭痛、疲乏、眩暈、心動過速、震顫、冷汗、皮膚潰瘍等。 | |
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| 口服給藥：1.成人：(1)一般用量：每次500mg，每天2次。(2)下呼吸道感染：①支氣管炎：每次250～750mg，每天2～3次，療程7～14天；②肺炎：每天500～1500mg，療程10天。(3)耳鼻喉科感染：①急性中耳炎，每次10mg/kg，每天2次，療程7天；②慢性中耳炎：每次250～500mg，每天2次；③鼻竇炎：每次500～1000mg，每天2次，連續(xù)用藥7天；④扁桃體炎，每次1000mg，每天2次，療程7～10天。(4)尿路感染：①無并發(fā)癥的尿路感染，每次250～500mg，每天2次，療程3～7天；也可以一次性給藥1500～2000mg；②有并發(fā)癥的尿路感染：每天2000mg，分1～2次給藥，療程10～15天；③急性淋病性尿道炎：一次性給藥500～1500mg。2.兒童：每次100mg/kg，每天2次。 | |
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| 本品為口服第三代頭孢菌素，口服后經(jīng)腸壁酯酶脫酯而釋放出具有抗菌活性的頭孢菌素，對革蘭陽性及革蘭陰性菌均有廣譜抗菌作用。本品可能對梅毒螺旋體有作用，但對厭氧菌幾無作用。本品治療呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)感染和菌血癥等的有效率分別為83.3%、91.2%和66.6%。從每天不同劑量對各種疾病的臨床療效分析，每天給藥500mg或1000mg對急性呼吸系統(tǒng)感染的有效率為92.65%和91.4%，對肺部感染的有效率為71.4%和93.2%，對慢性呼吸系統(tǒng)感染的有效率為71.9%和80.4%，表明每天給藥1000mg為佳。本品對革蘭陽性菌的細(xì)菌學(xué)清除率為69.2%，革蘭陰性菌為79.8%，金黃色葡萄球菌為61.1%，銅綠假單胞菌為0%。對193例急性細(xì)菌性感染患者采用隨機(jī)、對照、開放性臨床試驗評價本品的安全性與有效性。治療組98例服用本品，每次250～500mg，每天2次，對照組95例服用頭孢克肟，每次200mg，每天2次，連續(xù)7～14天。結(jié)果治療有效率分別為95%和94%，細(xì)菌高度敏感百分率為98%和96%，細(xì)菌學(xué)清除率為96%和94%。將167例細(xì)菌感染患者隨機(jī)分成試驗組59例、對照組56例、開放組52例，評價有效性及安全性。治療組服用本品，每次400mg，每天2次，對照組服用頭孢克肟，每次200mg，每天2次，連續(xù)7～14天。結(jié)果治療組與對照組治療痊愈率分別為74.5%和83.14%，有效率為91.5%和91.07%，細(xì)菌學(xué)清除率為96%和95.7%。開放組的痊愈率和有效率為80.77%和92.3%，細(xì)菌學(xué)清除率為100%。三組的不良反應(yīng)發(fā)生率為8.47%、8.93%和5.77%。本品對尿路感染有效率可達(dá)91.2%，對皮膚和軟組織感染有效率78%，對婦產(chǎn)科感染有效率92%～97%，本品對G＋和G－菌均有廣譜抗菌作用，尤其對G－菌抗菌活力強(qiáng)。本品對梅毒螺旋體有一定作用。但對厭氧菌幾無作用。醫(yī)學(xué)/全在線m.payment-defi.com大多數(shù)假單胞菌屬和G－非發(fā)酵桿菌對本品耐藥。 | |
