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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:利奈唑烷的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

利奈唑烷

利奈唑烷副作用;別名:Zyvox;利奈唑烷適應(yīng)癥:用于葡萄球菌,鏈球菌,腸道球菌等革蘭陽(yáng)性菌所引起的皮膚和軟組織等感染,以及多重耐藥性菌株所引起的感染。;利奈唑烷藥理學(xué)作用:本品是含氟的噁唑烷酮類(lèi)廣譜抗菌藥,對(duì)抗生素敏感或耐藥的葡萄球菌、腸球菌和鏈球菌均具有極強(qiáng)的抗菌活性。用于治療由革蘭陽(yáng)性細(xì)菌引起的嚴(yán)重感染。其作用機(jī)制是通過(guò)抑制核糖體蛋白的合成,干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成初期,從而抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖,但對(duì)DNA和RNA的合成無(wú)干擾作用。本品對(duì)葡萄球菌、鏈球菌以及對(duì)β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素產(chǎn)生耐藥性的菌株、對(duì)結(jié)核桿菌及多種耐藥性的腸道球菌、耐萬(wàn)古霉素糞腸球菌、耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、耐青霉素肺炎鏈球菌等均有抑制作用。本品在體外對(duì)萬(wàn)古霉素敏感和萬(wàn)古霉素耐藥的糞腸球菌有很好的活性。本品對(duì)大多數(shù)抗生素敏感和耐藥的革蘭陽(yáng)性菌的MIC90值在0.5~4μg/ml之間,本品不易引起快速的耐藥性,在所有測(cè)試的葡萄球菌和腸球菌株中均未發(fā)現(xiàn)有快速耐藥性的發(fā)生。本品可用于多種耐藥革蘭陽(yáng)性菌株引起的感染的多藥治療,與其他抗生素聯(lián)用也有效,但本品對(duì)革蘭陰性菌的活性較低。
 分類(lèi)名稱
一級(jí)分類(lèi):抗生素 二級(jí)分類(lèi):其他合成抗菌藥 三級(jí)分類(lèi): 
 藥品英文名
Linezolid
 藥品別名
Zyvox
 藥物劑型
片劑:每片含本品400mg,600mg;注射劑:每小瓶含本品500mg,1.0g。
 藥理作用
本品是含氟的噁唑烷酮類(lèi)廣譜抗菌藥,對(duì)抗生素敏感或耐藥的葡萄球菌、腸球菌和鏈球菌均具有極強(qiáng)的抗菌活性。用于治療由革蘭陽(yáng)性細(xì)菌引起的嚴(yán)重感染。其作用機(jī)制是通過(guò)抑制核糖體蛋白的合成,干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成初期,從而抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖,但對(duì)DNA和RNA的合成無(wú)干擾作用。本品對(duì)葡萄球菌、鏈球菌以及對(duì)β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素產(chǎn)生耐藥性的菌株、對(duì)結(jié)核桿菌及多種耐藥性的腸道球菌、耐萬(wàn)古霉素糞腸球菌、耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、耐青霉素肺炎鏈球菌等均有抑制作用。本品在體外對(duì)萬(wàn)古霉素敏感和萬(wàn)古霉素耐藥的糞腸球菌有很好的活性。本品對(duì)大多數(shù)抗生素敏感和耐藥的革蘭陽(yáng)性菌的MIC90值在0.5~4μg/ml之間,本品不易引起快速的耐藥性,在所有測(cè)試的葡萄球菌和腸球菌株中均未發(fā)現(xiàn)有快速耐藥性的發(fā)生。醫(yī)學(xué)全.在線m.payment-defi.com本品可用于多種耐藥革蘭陽(yáng)性菌株引起的感染的多藥治療,與其他抗生素聯(lián)用也有效,但本品對(duì)革蘭陰性菌的活性較低。
 藥動(dòng)學(xué)
本品口服后吸收迅速而完全,給藥后1.5小時(shí)達(dá)血濃峰值,抗菌作用不因血漿蛋白與藥物的結(jié)合所抑制,其250mg劑量的生物利用度幾乎達(dá)100%。約有1/3的藥物以原藥從尿中排出,代謝過(guò)程中存在腎小球?qū)λ幬锏闹匚,本品以單指?shù)方式清除,半衰期約為5小時(shí)。本品的AUC和Cmax與劑量大致呈比例,穩(wěn)態(tài)分布容積為50L。本品血漿蛋白結(jié)合率約為31%,故不會(huì)因血漿蛋白的結(jié)合而削弱其抗菌活性。
 適應(yīng)證
用于葡萄球菌,鏈球菌,腸道球菌等革蘭陽(yáng)性菌所引起的皮膚和軟組織等感染,以及多重耐藥性菌株所引起的感染。
 禁忌證
 注意事項(xiàng)
避免該藥物與腎上腺素激素藥物、氨基酸類(lèi)藥物及其他含有胺(Tyramine)的飲食并服,以免產(chǎn)生相互作用;服藥期間,注意口腔衛(wèi)生,定期進(jìn)行血常規(guī)檢查,尤其注意血小板減少情況。醫(yī)學(xué).全在線m.payment-defi.com最好每周測(cè)量血球指數(shù),以觀察患者是否發(fā)生可能的骨髓抑制(如:貧血、白細(xì)胞減少、全血球缺乏或血小板減少)。
 不良反應(yīng)
該藥物不良反應(yīng)較少,偶見(jiàn)頭痛腹瀉、惡心、嘔吐、皮疹等癥狀,停藥消失。
 用法用量
對(duì)于皮膚感染的劑量為每12小時(shí)口服400mg,對(duì)于其他感染一般的使用方法為口服600mg,或每12小時(shí)靜脈滴注一次。在急性期應(yīng)靜脈滴注250~500mg/次,一日2次,連續(xù)3天后改為口服,維持1~2周。
 藥物相應(yīng)作用
 專(zhuān)家點(diǎn)評(píng)
根據(jù)現(xiàn)有臨床數(shù)據(jù),本品對(duì)耐二甲氧苯青霉素金黃色葡萄球菌和對(duì)一甲氧苯青霉素敏感金黃色葡萄球菌的最小抑菌濃度為0.5~4.0mg/L;對(duì)耐二甲氧苯青霉素凝酶陰性的葡萄球菌和對(duì)二甲氧苯青霉素敏感凝酶陰性葡萄球菌的最小抑菌濃度為1.0~4.0mg/L;對(duì)耐青霉素的肺炎球菌的最小抑菌濃度為0.5~1.0mg/L。相比之下,萬(wàn)古霉素對(duì)耐二甲氧苯青霉素金黃色葡萄球菌的最小抑菌濃度為0.5~4.0mg/L,對(duì)耐二甲氧苯青霉素凝酶陰性葡萄球菌的最小抑菌濃度為0.5~1.0mg/L,對(duì)耐青霉素的肺炎球菌的最小抑菌濃度為0.25~0.5mg/L。在一項(xiàng)273例因革蘭陽(yáng)性菌引起的并發(fā)癥和無(wú)并發(fā)癥的皮膚與軟組織感染患者的試驗(yàn)中,患者以250mg,一日3次或375mg,一日2次的低劑量和375mg,一日3次或625mg,一日2次的高劑量靜脈注射本品,連續(xù)最少3天之后,低劑量組(120名患者)和高劑量組(151名患者)均口服本品1~14天和15~28天以維持治療。醫(yī)學(xué)/全在線m.payment-defi.com療效評(píng)價(jià)顯示臨床有效率為93.2%。本品耐受性一般良好,其100%的口服生物利用度使得給藥途徑由靜脈注射轉(zhuǎn)向口服時(shí),不需調(diào)整劑量,可減少患者住院時(shí)間。
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