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| 中諾克奇、愛羅蘇、安立新、安洛欣、氨芐-鄰氯青霉素鈉、氨氯青霉素鈉、氨氯西林鈉、氨唑青霉素鈉、氨唑西林鈉、美佳林、中諾莫奈、中諾威林、Ampicloxacillin sodium、Pinocine | |
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| 注射劑：(1)0.5g(氨芐西林和氯唑西林各0.25g)；(2)1g(氨芐西林和氯唑西林各0.5g)；(3)2g(氨芐西林和氯唑西林各1g)。 | |
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| 本藥為氨芐西林鈉與氯唑西林鈉兩種青霉素類藥的復方制劑。其中氨芐西林鈉抗菌譜廣，但無抗酶能力，故臨床上耐藥菌株多；氯唑西林鈉則具有耐酸、耐酶特性，但對不產酶葡萄球菌及各種鏈球菌的抗菌作用較青霉素弱。兩者組合后可在抗菌譜上發(fā)揮互補作用，使本藥既對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌有廣譜殺滅作用，又對耐青霉素的金黃色葡萄球菌有效。作用機制：氨芐西林與氯唑西林的抗菌作用機制均與青霉素G相似，系通過與細菌青霉素結合蛋白(PBPs)結合，干擾細菌細胞壁的合成而起抗菌作用�？咕V：氨芐西林對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和不產酶葡萄球菌具有較強抗菌作用，對草綠色鏈球菌亦有良好抗菌作用，對腸球菌和李斯特菌屬的作用優(yōu)于青霉素，對白喉棒狀桿菌、炭疽桿菌、放線菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、奈瑟菌屬以及除脆弱擬桿菌外的厭氧菌均具有抗菌活性。氯唑西林對革蘭陽性球菌和奈瑟菌有抗菌活性，對葡萄球菌屬(包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌)產酶株的抗菌活性較苯唑西林強。對耐甲氧西林葡萄球菌(MRSA)無效。另外，部分奇異變形桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬和志賀菌屬細菌也對本藥敏感。 | |
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| 本藥在體內分布廣泛，在主要臟器中均可達有效治療濃度。在膽汁中濃度高于血藥濃度數倍；透過腦膜能力低，但腦膜發(fā)炎時，腦內可達有效濃度。肌內注射氨芐西林鈉0.5g后，0.5～1h達血藥濃度峰值(Cmax)12mg/L，肌注后6小時血藥濃度為0.5mg/L。新生兒和早產兒肌注氨芐西林鈉10mg/kg和25mg/kg后，1小時達血藥濃度峰值，分別為20mg/L和60mg/L。靜脈注射0.5g后15min和4h的血藥濃度分別為17mg/L和0.6mg/L。妊娠期間血藥濃度明顯低于非妊娠期。氨芐西林吸收后在體內分布廣泛，胸腹水、關節(jié)腔積液、房水、乳汁中均有相當量的藥物濃度，肺部感染病人的支氣管分泌液中濃度為同期血藥濃度的1/50。傷寒帶菌者膽汁中濃度平均為血藥濃度的3倍多，最高可達17.8倍。正常腦脊液中僅含少量藥物，但在腦膜發(fā)炎時藥物濃度可明顯增加。細菌性腦膜炎患者每日靜脈注射150mg/kg，前3日腦脊液中濃度可達2.9mg/L，以后隨炎癥減輕而降低。氨芐西林也可透過胎盤屏障，在羊水中達到一定濃度。氨芐西林少量在肝臟代謝，血漿蛋白結合率為20%。半衰期為l～1.5h，新生兒半衰期為1.7～4h，腎功能不全患者可延長至7～20h。醫(yī).學全在線m.payment-defi.com肌內注射及靜脈注射24h后自尿中分別排出50%和70%，少量經膽汁排泄；靜脈滴注后，約62%自尿中排出，膽汁排出約6%�？山浹和肝銮宄�，但不能經腹膜透析清除。肌注氯唑西林鈉0.5g，0.5h達Cmax (約為15mg/L)。連續(xù)3h靜脈滴注氯唑西林0.75g，滴注結束時和3h后血藥濃度分別為15mg/L和0.6mg/L。血漿蛋白結合率為95%，能滲入急性骨髓炎患者的骨組織、膿液和關節(jié)腔積液中，在胸腔積液中也有較高濃度�？赏高^胎盤屏障，但難以透過正常的血-腦脊液屏障。半衰期為0.5～1.1h，主要通過腎小球濾過和腎小管分泌，自尿中排出。 | |
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| 1．用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃腸道感染、尿路感染、軟組織感染以及心內膜炎、腦膜炎、敗血癥等。2．用于化膿性鏈球菌或肺炎球菌與耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。3．也可用于預防術后及大面積外傷后感染。 | |
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| 1．交叉過敏：對一種青霉素類藥過敏者，可能對其他青霉素類藥過敏，也可能對青霉胺或頭孢菌素類藥過敏。 2．慎用：哮喘、濕疹、花粉癥、蕁麻疹等過敏性疾病患者。3．藥物對兒童的影響：本藥可降低患者膽紅素與血清蛋白的結合力，新生兒(尤其是有黃疸者)及早產兒應慎用。4．藥物對妊娠的影響：尚缺乏有關孕婦應用本藥的嚴格對照試驗，孕婦只在確有必要時用藥。5．藥物對哺乳的影響：少量本藥可經乳汁分泌，哺乳婦女用藥時宜暫停哺乳。6．貯法：密閉，在干燥處保存。7．使用本藥前需詳細詢問藥物過敏史以及進行青霉素皮膚試驗，皮膚試驗陽性者禁用本藥。如發(fā)生過敏反應，應按青霉素G過敏處理。8．本藥宜單獨靜脈滴注，不宜與下列藥物同瓶滴注：氨基糖苷類藥、克林霉素磷酸酯、鹽酸林可霉素、琥珀氯霉素、紅霉素、去甲腎上腺素、腎上腺素、琥珀酸氫化可的松、間羥胺、多巴胺、苯巴比妥、阿托品、葡萄糖酸鈣、維生素C、維生素B族以及含有氨基酸的營養(yǎng)注射劑等。醫(yī)學.全在線m.payment-defi.com9．本藥注射液須現配現用。10．以葡萄糖注射液溶解本藥進行靜脈滴注時，宜以較快速度滴注(半小時內滴完)，以免藥效降低。11．藥物過量的表現：靜脈給予大劑量氨芐西林鈉可引起抽搐等神經系統(tǒng)毒性反應。有嬰兒應用大劑量本藥后出現血尿、蛋白尿和尿毒癥的報道。 | |
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| 本藥不良反應與青霉素相似。1．過敏反應：較常見。最常見皮疹(表現為蕁麻疹或斑丘疹)，多發(fā)生于用藥后5日，多為可逆性，停藥后癥狀可消失；也可引起間質性腎炎；偶見過敏性休克(一旦發(fā)生，必須就地搶救)。 2．血液：氨芐西林鈉偶可引起粒細胞和血小板減少。 3．消化系統(tǒng)：少見假膜性腸炎、血清氨基轉移酶升高及淤膽型黃疸。4．其他：嬰兒應用氨芐西林鈉后可出現顱內壓增高，表現為前囟隆起。余可參見氨芐西林及氯唑西林相關內容。 | |
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| 成人：常規(guī)劑量：肌內注射一次0.5～1g，一日3～4次。以滅菌注射用水2～4ml溶解后深部肌內注射。靜脈滴注一日2～4g，分2～4次給藥。腎功能不全時劑量嚴重腎功能減退患者應減量。兒童：靜脈滴注一日20～40mg/kg，分次給藥。 | |
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| 1．阿司匹林、磺胺藥可抑制本藥與血漿蛋白結合，從而提高本藥的游離血藥濃度。2．丙磺舒可減少氯唑西林的腎小管分泌，延長本藥的血清半衰期。3．氨芐西林與卡那霉素聯用，對大腸埃希菌、變形桿菌具有協(xié)同抗菌作用。4．別嘌醇可使氨芐西林導致的皮疹發(fā)生率增加，尤其多見于高尿酸血癥。5．氨芐西林能刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環(huán)，故可降低口服避孕藥的藥效。余可參見氨芐西林及氯唑西林相關內容。醫(yī)學全.在線m.payment-defi.com | |
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