莫索尼定

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莫索尼定

藥物類別：

抗高血壓用藥

所屬類別：

交感神經(jīng)抑制藥

藥物名稱：

莫索尼定

英文名稱：

Moxonidine

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	莫索尼啶，奧必特，奇力他辛，佳洛，森悅，仕康，亞寶力效	Bdf-5895，Be-5895，Moxonidinum，Lomox，Physiotens

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	鹽酸莫索尼定膠囊	0.2mg
2	鹽酸莫索尼定片	0.2mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

莫索尼定是新型的中樞降壓藥，它是一種對咪唑啉I₁受體具有高度親和力的選擇性激動劑。根據(jù)不同的種屬、組織和所用的配體，本品對咪唑啉I₁受體的選擇性比對α₂腎上腺素受體的選擇性可高達(dá)600倍，在體內(nèi)與中樞咪唑啉I₁受體的結(jié)合明顯與血壓下降程度有關(guān)。動物實驗時用一種對咪唑啉受體位點有親和力的α₂腎上腺素受體拮抗劑預(yù)處理后，可抵消本品引起的血壓下降。
體外本品是一種α₂腎上腺素受體選擇性激動劑，比對α₁腎上腺素受體結(jié)合強(qiáng)達(dá)288倍。本品的降壓作用與α₂腎上腺素受體結(jié)合無明顯關(guān)系。
小鼠藥理實驗顯示：本品可減少自主活動次數(shù)，協(xié)同戊巴比妥促進(jìn)小鼠睡眠，抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)活動；它在降壓同時減慢心率，但對心電和呼吸頻率及深度無明顯影響。
大鼠的毒性實驗顯示：隨所用劑量的增加，會出現(xiàn)松毛、少動和體重增長緩慢等一般藥物反應(yīng)；尿液檢查異常；肝酶的升高；病理組織學(xué)異常主要見于腎臟和心臟。停藥四周以后大部分異常指標(biāo)可恢復(fù)。
小鼠的毒性實驗顯示：一次灌胃LD₅₀(半數(shù)致死量)為190mg/kg；一次靜脈注射LD₅₀為37mg/kg；對死亡小鼠組織學(xué)檢查發(fā)現(xiàn)除左心室擴(kuò)張和肺血管擴(kuò)張充血外，其余臟器無明顯變化。

藥動學(xué)：

本品口服吸收較快，0.3～1小時血藥濃度達(dá)峰值，生物利用度約為88%。本品沒有首過效應(yīng)，58%～60%的原型化合物經(jīng)腎臟排泄，只有小于2%的藥物經(jīng)糞便排泄。小于15%的藥物在體內(nèi)代謝，主要產(chǎn)物為4,5-脫氧莫索尼定和胍基衍生物，口服t_1/2β(消除半衰期)為2小時左右。食物攝入不影響本品的藥代動力學(xué)。

適應(yīng)癥：

輕、中度原發(fā)性高血壓。

用法用量：

口服給藥：
本品應(yīng)采用個體化用藥原則。
（1)一般從最低劑量開始，即0.2mg，每天1次，于早晨服用。若不能達(dá)到預(yù)期效果，可在三周內(nèi)將劑量調(diào)至每日0.4mg，早晨服用或早晚各0.2mg。單次劑量不得超過0.4mg或日劑量不超過0.6mg。
（2)輕、中度腎功能不全者，單次劑量不得超過0.2mg或日劑量不超過0.4mg。

不良反應(yīng)：

治療開始時可出現(xiàn)口干、疲乏和頭痛等癥狀；偶見頭暈、失眠和下肢無力感等。
極少產(chǎn)生胃腸道不適，個別有皮膚過敏反應(yīng)。

相互作用：

1．與β阻斷劑合用時，開始時即產(chǎn)生降壓，然后有較強(qiáng)的反跳現(xiàn)象出現(xiàn)。
2．與其他降壓藥合用可增強(qiáng)本品的降壓效果。
3．與芐唑啉合用時，能削弱本品的降壓作用。
4．與酒精、鎮(zhèn)靜藥或麻醉藥合用時，能增強(qiáng)其降壓效果。

注意事項：

1．輕度腎功能不全的患者，在服用本品時應(yīng)監(jiān)控其降壓效果。
2．對本品過敏時應(yīng)停藥。
3．開車或操縱機(jī)器者應(yīng)謹(jǐn)慎，可能影響其駕駛或操縱能力。
4．與β阻斷劑合用時，應(yīng)先服用β阻斷劑，然后隔一定時間再服本品。
5．盡管在使用本品中迄今尚未發(fā)生過血壓升降的異常變化，但建議長期服用本品時，勿采取突然停藥的措施。
6．有以下疾病者禁用：
(1)病竇綜合癥。
(2)Ⅱ和Ⅲ度竇房或房室傳導(dǎo)阻滯。
(3)心動過緩，休息狀態(tài)下脈搏在每分鐘50以下。
(4)嚴(yán)重心律失常。
(5)嚴(yán)重心功能不全。
(6)不穩(wěn)定型心絞痛。
(7)嚴(yán)重肝病。
(8)中度以上腎功能不全患者(腎小球濾過率在30ml/分鐘以下)。
(9)血管神經(jīng)性水腫。
(10)間歇性跛行、雷諾氏綜合癥、巴金森氏綜合癥、癲癇、青光眼等。
7．孕婦及哺乳期婦女禁用。16歲以下兒童禁用。

療效評價：

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