氨苯蝶啶
藥物類別:
抗高血壓用藥
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> 正文:氨苯蝶啶
氨苯蝶啶
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藥學論壇
氨苯蝶啶
氨苯蝶啶
藥物類別:
抗
高血壓
用藥
所屬類別:
利尿藥
藥物名稱:
氨苯蝶啶
英文名稱:
Triamterene
藥物別名:
序號
中文別名
英文別名
1
Diesse,Jatropur,Diucelpin,Urocaudal,Triamteril
2
氨苯喋啶,三氨喋呤,氨苯碟啶,三氨蝶啶,三氨碟呤,氨苯蝶呤
Dyrenium,Nsc-77625,Pterofen,Skf-8542,Triamterenum,Triamterne,Urocaudol
制劑/規(guī)格:
序號
制劑
規(guī)格
1
氨苯蝶啶片
50mg
成份/化學結(jié)構(gòu):
序號
成份
化學結(jié)構(gòu)
藥理作用:
本藥直接抑制腎臟遠端小管和集合管的Na
-K
交換,從而使Na
、C1
-
、水排泄增多,而K
排泄減少。
藥動學:
口服后30%~70%迅速吸收,血漿蛋白結(jié)合率為40%~70%。單劑口服后2~4小時起作用,達峰時間為6小時,作用持續(xù)時間7~9小時。t
1/2
為1.5~2小時,無尿者每日給藥1~2次時延長至10小時,每日給藥4次時延長至9~16小時(平均12.5小時)。吸收后大部分迅速由肝臟代謝,經(jīng)腎臟排泄,少數(shù)經(jīng)膽汁排泄。
適應癥:
主要治療
水腫
性疾病,包括充血性
心力衰竭
、
肝硬化
腹水
、
腎病綜合征
等,以及腎上腺糖皮質(zhì)激素治療過程中發(fā)生的水鈉潴留,主要目的在于糾正上述情況時的繼發(fā)性醛固酮分泌增多,并拮抗其他利尿藥的排鉀作用。也可用于治療特發(fā)性水腫。
用法用量:
口服:
(1)成人常用量 開始每日25~100mg,分2次服用,與其他利尿藥合用時,劑量可減少。維持階段可改為隔日療法。最大劑量不超過每日300mg。
(2)小兒常用量 開始每日按體重2~4mg/kg或按體表面積120mg/m
2
,分2次服,每日或隔日療法。以后酌情調(diào)整劑量。最大劑量不超過每日6mg/kg或300mg/m
2
。
不良反應:
1.常見的主要是
高鉀血癥
。高鉀血癥時禁用。
2.少見的有:
(1)胃腸道反應,如惡心、
嘔吐
、胃痙攣和
腹瀉
等;
(2)
低鈉血癥
;
(3)頭暈、
頭痛
;
(4)光敏感。
3.罕見的有:
(1)過敏,如皮疹、呼吸困難;
(2)血液系統(tǒng)損害,如粒細胞減少癥甚至粒細胞缺乏癥、
血小板減少性紫癜
、巨紅細胞性貧血(干擾
葉酸
代謝);
(3)
腎結(jié)石
,有報道長期服用本藥者腎結(jié)石的發(fā)生率為1/1500。其機理可能是由于本藥及其代謝產(chǎn)物在尿中濃度過飽和,析出結(jié)晶并與蛋白基質(zhì)結(jié)合,從而形成腎結(jié)石。
相互作用:
1.腎上腺皮質(zhì)激素尤其是具有較強鹽皮質(zhì)激素作用者,促腎上腺皮質(zhì)激素能減弱本藥的利尿作用,而拮抗本藥的潴鉀作用。
2.
雌激素
能引起水鈉潴留,從而減弱本藥的利尿作用。
3.非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥,尤其是
吲哚美辛
,能降低本藥的利尿作用,且合用時腎毒性增加
4.擬交感神經(jīng)藥物降低本藥的降壓作用。
5.
多巴胺
加強本藥的利尿作用。
6.與引起血壓下降的藥物合用,利尿和降壓效果均加強。
7.與下列藥物合用時,發(fā)生高鉀血癥的機會增加,如含鉀藥物、庫存血(含鉀30mmol/L,庫存10日以上含鉀高達65mmol/L)、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑和
環(huán)孢素
A等。
8.與
葡萄
糖
胰島素
液、堿劑、鈉型降鉀交換樹脂合用,發(fā)生高鉀血癥的機會減少。
9.本藥使
地高辛
半衰期延長。
10.與氯化銨合用易發(fā)生代謝性
酸中毒
。
11.與腎毒性藥物合用,腎毒性增加。
12.
甘珀酸
鈉、
甘草
類制劑具有醛固酮樣作用,可降低本藥的利尿作用。
13.因可使
血尿
酸升高,與噻嗪類和袢利尿劑合用時可使血尿酸進一步升高,故應與治療
痛風
的藥物合用。
14.可使血糖升高,與降糖藥合用時,后者劑量應適當加大。
注意事項:
1.下列情況慎用:
(1)無尿;
(2)腎功能不全;
(3)
糖尿病
;
(4)肝功能不全;
(5)低鈉血癥;
(6)酸中毒;
(7)
高尿酸血癥
或有痛風病史者;
(8)腎結(jié)石或有此病史者。
2.對診斷的干擾:
(1)干擾熒光法測定血
奎尼丁
濃度的結(jié)果;
(2)使下列測定值升高,血糖(尤其是糖尿病)、血肌酐和
尿素
氮(尤其是有腎功能損害時)、血漿腎素、血鉀、血鎂、血尿酸及尿尿酸排泄量。使血鈉下降。
3.給藥應個體化,從最小有效劑量開始使用,以減少電解質(zhì)紊亂等副作用。如每日給藥一次,應于早晨給藥,以免夜間排尿次數(shù)增多。
4.用藥前應了解血鉀濃度。但在某些情況下血鉀濃度并不能真正反應體內(nèi)鉀潴量,如酸中毒時鉀從細胞內(nèi)轉(zhuǎn)移至細胞外而易出現(xiàn)高鉀血癥,酸中毒糾正后血鉀濃度即可下降。
5.服藥期間如發(fā)生高鉀血癥,應立即停藥,并作相應處理。
6.應于進食時或餐后服藥,以減少胃腸道反應,并可能提高本藥的生物利用度。
療效評價:
...
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