貝那普利
          
        
    
          藥物類別:
         抗高血壓用藥
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貝那普利

藥物類別:
高血壓用藥
所屬類別:
血管緊張索I轉(zhuǎn)換酶抑制藥
藥物名稱:
貝那普利
英文名稱:
Benazepril
藥物別名:
序號
中文別名 英文別名
1
白那澤卜特,苯那普利,苯扎普利 Benazeprilum,Briem,Cgp-42344,Zinadril,Benazapril,Cibacon,Cibacen,Zinadril Briem
制劑/規(guī)格:
序號
制劑 規(guī)格
1
鹽酸貝那普利 5mg;10mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號
成份 化學(xué)結(jié)構(gòu)
藥理作用:
1. 藥理
(1)降壓:本品在肝內(nèi)水解為貝那普利拉,成為一種競爭性的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,阻止血管緊張素I轉(zhuǎn)換為血管緊張素Ⅱ,使血管阻力降低,醛固酮分泌減少,血漿腎素活性增高。貝那普利拉還抑制緩激肽的降解,也使血管阻力降低,產(chǎn)生降壓作用。
(2)減低心臟負(fù)荷:本品擴(kuò)張動脈與靜脈,降低周圍血管阻力或心臟后負(fù)荷,降低肺毛細(xì)血管嵌壓或心臟前負(fù)荷,也降低肺血管阻力,從而改善心排血量,使運(yùn)動耐量和時間延長。
2. 毒理
大鼠和小鼠持續(xù)口服貝那普利2年,劑量為每天150mg/kg,未發(fā)現(xiàn)本品有致癌性。(該劑量按mg/kg計算,為人類最大用量的110倍;按mg/m2計算,為人類最大用量的18倍和9倍)。不論在細(xì)菌試驗(yàn)中,還是在體外培養(yǎng)的哺乳動物細(xì)胞試驗(yàn)中均未發(fā)現(xiàn)本品有致突變性。雌、雄大鼠口服貝那普利,劑量為每天50~150mg/kg,未發(fā)現(xiàn)本品影響生殖能力。(該劑量按mg/kg計算,為人類最大用量的37~375倍;按mg/m2計算,為人類最大用量的6~60倍)。
藥動學(xué):
貝那普利口服吸收迅速,達(dá)峰時間為0.5~1小時,貝那普利拉為1~1.5小時?诜罩辽37%,進(jìn)食不影響吸收。本品的蛋白結(jié)合率高達(dá)96.7%,貝那普利拉為95.3%。本品吸收后在肝內(nèi)水解生成貝那普利拉,其抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的作用比本品強(qiáng)。本品的半衰期為0.6小時,貝那普利拉為10~11小時,2~3天后達(dá)穩(wěn)態(tài)。本品主要經(jīng)腎清除,不到1%的貝那普利以原形排出,20%以貝那普利拉排出,另外則以貝那普利和貝那普利拉的乙酰-葡萄苷酸的結(jié)合物排出;11%~12%從膽道排泄。輕中度腎功能障礙(肌酐清除率~30ml/min)、肝硬化所致肝功能障礙及年齡不影響藥代動力學(xué)。血液透析時,本品少量可被透析清除。
適應(yīng)癥:
1. 高血壓(可單獨(dú)應(yīng)用或與其他降壓藥如利尿藥合用)
2. 心功能不全(可單獨(dú)應(yīng)用或與強(qiáng)心藥利尿藥同用)
用法用量:
1. 成人用量
(1)降壓:未服用利尿藥者,開始推薦劑量為口服10mg,每天1次;已服用利尿藥者(嚴(yán)重和惡性高血壓除外),用本品前應(yīng)停用利尿藥2~3天,小劑量給藥,在觀察下小心增加劑量。如每天給藥1次不能滿意控制血壓,可增加劑量或分2次給藥,維持量可達(dá)20mg~40mg/天。腎功能不良或有水、鈉缺失者開始用5mg每天1次。
(2)心功能不全:開始推薦劑量為口服5mg,每天1次,首次服藥需監(jiān)測血壓。維持量可用5mg~10mg每天1次。嚴(yán)重心功能不全者較輕中度心功能不全需更小的劑量。
2. 兒童用量
尚無研究資料。
不良反應(yīng):
1. 常見的有:頭痛、頭暈、疲乏、嗜睡、惡心、咳嗽。最常見的為頭痛和咳嗽。
2.少見的有:癥狀性低血壓、體位性低血壓、暈厥、心悸、周圍性水腫、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦慮、失眠、感覺異常、關(guān)節(jié)痛、肌痛、哮喘等。血管神經(jīng)性水腫罕見。
相互作用:
1.與利尿藥合用降壓作用增強(qiáng),可能引起嚴(yán)重低血壓。故原用利尿藥應(yīng)停藥或減量,本品開始用小劑量,逐漸調(diào)整劑量。
2.與其他擴(kuò)血管藥合用可能導(dǎo)致低血壓。如合用,應(yīng)從小劑量開始。
3.與潴鉀利尿藥(如螺內(nèi)酯、氨苯喋啶、阿米洛利)合用可引起血鉀過高
4.與非甾體類抗炎止痛藥合用可通過抑制前列腺素合成及水鈉潴留,使本品降壓作用減弱。
5.與其他降壓藥合用,降壓作用加強(qiáng)。其中與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈較大的相加作用,與β受體阻滯劑合用呈小于相加的作用。
注意事項(xiàng):
1.血管神經(jīng)性水腫:服用本品曾發(fā)生過唇或面部水腫,如出現(xiàn)該癥狀,應(yīng)立即停藥,監(jiān)護(hù)患者,直到水腫消失。聲門、舌、喉部水腫可能引起氣道阻塞,應(yīng)停藥,并立即進(jìn)行適當(dāng)治療,如:皮下注射1:1000腎上腺素溶液(0.3ml~0.5ml)。
2.低血壓:嚴(yán)重缺鈉的血容量不足者服用本品時可能發(fā)生低血壓(如接受大量利尿藥或透析治療者)。開始服用本品前數(shù)天應(yīng)停用利尿藥或采取其他措施補(bǔ)充體液。對有可能發(fā)生嚴(yán)重低血壓者(如心功能不全病人),服用首劑后應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)護(hù),直到血壓穩(wěn)定。
如果發(fā)生低血壓,應(yīng)采取臥位,必要時靜脈滴注生理鹽水。
3.粒細(xì)胞減少:自身免疫性疾病及腎功能不全者出現(xiàn)白細(xì)胞或粒細(xì)胞減少機(jī)會增多。對腎功能不全或有白細(xì)胞減少者,最初3個月內(nèi)每2周檢查白細(xì)胞計數(shù)及分類1次,以后定期檢查。
4.腎功能不全:少數(shù)患者服用本品后可出現(xiàn)暫時性血尿素氮、肌酐升高,停用本品和/或利尿藥,即可恢復(fù)。對腎功能不全者,在治療前幾周要密切監(jiān)測腎功能,以后應(yīng)定期檢查腎功能。用本品時如肌酐清除率<30ml/min或血尿素氮、肌酐升高,須減低本品的劑量和/或停用利尿藥。
5.其他:偶見血鉀升高,尤其在腎功能不全和并用治療低血鉀的藥物時。偶見氨基轉(zhuǎn)移酶升高。腦或冠狀動脈供血不足,可因血壓降低而加重。肝功能障礙時本品在肝內(nèi)的代謝降低。
6.以下患者禁用:
(1)對貝那普利或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過敏者。
(2)有血管神經(jīng)性水腫史者。
(3)孤立腎、移植腎、雙側(cè)腎動脈狹窄而腎功能減退者。
療效評價:

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