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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 抗腫瘤藥物 > 正文:去甲斑蝥素的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

去甲斑蝥素

去甲斑蝥素副作用;別名:利佳片、依爾康;去甲斑蝥素適應癥:1.對消化系統(tǒng)腫瘤療效較好,如原發(fā)性肝癌、食管癌、胃癌、賁門癌、腸癌。2.對肺癌、乳腺癌、卵巢癌等也有一定療效。3.也可用于肝炎、肝硬化及白細胞低下者。;去甲斑蝥素藥理學作用:本品系根據鞘翅目蕪菁科昆蟲斑蝥之抗癌有效成分斑蝥素(Canthridin,CTD)的化學結構,去1,2位甲基人工合成的化合物。能抑制癌細胞DNA合成,干擾癌細胞分裂,造成M期阻滯,破壞癌細胞骨架及超微結構,提高癌細胞的呼吸抑制率和溶酶體活性。體外實驗證明對宮頸癌Hela細胞的解體率或抑制率為75%~100%,對食管鱗癌CaEs-17、肝癌BEL-7402細胞和肝癌SMMC-7721細胞的解體率或抑制率為45%~52%,對小鼠腹水H22肝癌細胞的抑制率為40%~50%,并能誘導人肝癌細胞BEL-7402凋亡。本品能提高免疫功能,增強NK細胞活性,并有一定的升高白細胞作用。
 分類名稱
一級分類:抗腫瘤藥物 二級分類:其他抗腫瘤藥物 三級分類: 
 藥品英文名
Norcantharidin
 藥品別名
利佳片、依爾康
 藥物劑型
1.片劑:5mg;2.注射劑:10mg(2ml)。
 藥理作用
本品系根據鞘翅目蕪菁科昆蟲斑蝥之抗癌有效成分斑蝥素(Canthridin,CTD)的化學結構,去1,2位甲基人工合成的化合物。能抑制癌細胞DNA合成,干擾癌細胞分裂,造成M期阻滯,破壞癌細胞骨架及超微結構,提高癌細胞的呼吸抑制率和溶酶體活性。體外實驗證明對宮頸癌Hela細胞的解體率或抑制率為75%~100%,對食管鱗癌CaEs-17、肝癌BEL-7402細胞和肝癌SMMC-7721細胞的解體率或抑制率為45%~52%,對小鼠腹水H22肝癌細胞的抑制率為40%~50%,并能誘導人肝癌細胞BEL-7402凋亡。本品能提高免疫功能,增強NK細胞活性,并有一定的升高白細胞作用。
 藥動學
放射性核素與整體自顯影表明,給小鼠灌胃3H-去甲斑蝥素,吸收較快,15min至2h在腎、肝、瘤體、胃腸、心、肺中有較高的濃度。醫(yī)學全在.線m.payment-defi.com靜脈給藥在膽、肝、腎、心、肺中有較高的分布。主要自尿道排出,24h大部分排泄完畢,體內各臟器滯留藥量甚微,因而蓄積中毒的可能性較小。
 適應證
1.對消化系統(tǒng)腫瘤療效較好,如原發(fā)性肝癌、食管癌、胃癌、賁門癌、腸癌。2.對肺癌、乳腺癌卵巢癌等也有一定療效。3.也可用于肝炎、肝硬化及白細胞低下者。
 禁忌證
尚不明確。醫(yī)學全在/線m.payment-defi.com
 注意事項
尚不明確。
 不良反應
不良反應少見。靜脈給藥每天超過20mg,或口服每天超過30mg,部分患者可出現(xiàn)惡心、嘔吐、頭暈等癥狀,減量或停藥即可消失。
 用法用量
1.口服:5~15mg,每天3次,1個月為1個療程,一般可維持3個療程。2.靜脈滴注或靜脈注射:10~20mg,加入5%葡萄糖注射劑250~500ml中,靜脈滴注,或加入5%葡萄糖注射劑10~20ml,緩慢靜脈推注,1個月為1個療程。
 藥物相應作用
尚不明確。醫(yī)學/全在線m.payment-defi.com
 專家點評
本品對消化系腫瘤效果較好,此外本品還能提高免疫功能,增強NK細胞活性并有一定的升高作用。
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