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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗腫瘤藥物 > 正文:左旋咪唑的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

左旋咪唑

左旋咪唑副作用;別名:驅(qū)蟲速、驅(qū)鉤蛔、左咪唑、左旋驅(qū)蟲凈、左旋四咪唑、左旋噻咪唑、腸蟲凈、驅(qū)蟲糖、小兒治蟲栓、L-Tetramisol、Levasole、Levadin、Ketrax、Levacide、Nemicide、Ergamisole;左旋咪唑適應(yīng)癥:1.用于驅(qū)蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲和糞類圓線蟲。2.對絲蟲和囊蟲也有一定的抗蟲作用。3.與噻嘧啶合用可治療嚴(yán)重的鉤蟲病,并可提高驅(qū)除美洲鉤蟲的療效。4.試用于肺癌、乳腺癌手術(shù)后或急性白血病、惡化淋巴瘤化療后的輔助治療。5.尚可用于自體免疫性疾病(如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑性狼瘡)以及上呼吸道感染、小兒呼吸道感染、肝炎、志賀菌病、瘡癤、膿腫等。6.對頑固性支氣管哮喘近期療效顯著。7.用于單純皰疹病毒角膜炎、帶狀皰疹病毒角膜炎等病毒感染、白塞。ㄘ惡涨刑鼐C合征)及惡性腫瘤的輔助治療。8.腫瘤的輔助治療:包括惡性黑素瘤、肺癌、乳腺癌、結(jié)腸直腸癌、頭頸部癌、急性白血病等。已成為大腸癌術(shù)后的常規(guī)用藥。9.治療慢性炎癥:可用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、慢性反復(fù)感染,如反復(fù)發(fā)作的唇皰疹和生殖器皰疹、鵝口瘡、尿路感染、兒童上呼吸道感染等。10.治療原發(fā)性免疫缺陷。喝绲捅N球蛋白血癥、復(fù)合免疫不全癥、自身免疫性疾病如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、局限性回腸炎等。;左旋咪唑藥理學(xué)作用:本藥為廣譜驅(qū)腸蟲藥,系四咪唑的左旋體,可選擇性抑制蟲體肌肉中的琥珀酸脫氫酶,使延胡索酸不能還原為琥珀酸,從而影響蟲體肌肉的無氧代謝,減少能量的產(chǎn)生。本藥能使蟲體神經(jīng)肌肉去極化,肌肉發(fā)生持續(xù)收縮而致麻痹。藥物的擬膽堿作用則有利于蟲體的排出。其活性約為四咪唑(消旋體)的1~2倍,但毒副作用則較低。此外,藥物對蟲體的微管結(jié)構(gòu)可能也有抑制作用。本藥驅(qū)蛔作用較好。單次口服,其抗蛔療效可達90%~100%。對鉤、蟯蟲也有明顯作用。對班氏絲蟲、馬來絲蟲和盤尾絲蟲成蟲及微絲蚴的活性較乙胺嗪為高,但遠(yuǎn)期療效較差。本藥還是一種免疫調(diào)節(jié)劑,能使免疫缺陷或免疫抑制的宿主恢復(fù)免疫功能,而對正常機體的影響并不顯著。它雖無抗微生物的作用,但可提高宿主對細(xì)菌及病毒感染的抵抗力。本品能恢復(fù)免疫缺陷或免疫抑制宿主的免疫功能,使機體的細(xì)胞免疫和抗病毒能力增強。對體液免疫無影響。LMS是膽堿能劑。近年發(fā)現(xiàn)該藥有免疫調(diào)節(jié)作用,能使受抗腫瘤藥物等抑制的巨噬細(xì)胞和T淋巴細(xì)胞功能恢復(fù)到正常,對正常則無效;能提高巨噬細(xì)胞的能力,可恢復(fù)多形核白細(xì)胞、單核細(xì)胞、巨噬細(xì)胞與T細(xì)胞在不同體系中的受損反應(yīng)。LMS在體內(nèi)裂解成苯丙咪唑啉(OMPI),起增強淋巴細(xì)胞活力和功能的作用,OMPI可能作為一個良好的放射防護劑,因此,LMS可作為自由基清除劑或與重要巰基和二硫化合物直接交互作用,促使微管蛋白合成,對免疫功能發(fā)生重要影響。術(shù)前給LMS,可防止術(shù)后T細(xì)胞幼稚化反應(yīng)的低下。另外,它雖無抗微生物的作用,但可提高宿主對細(xì)菌和病毒感染的抵抗力。
 分類名稱
一級分類:抗腫瘤藥物 二級分類:生物反應(yīng)調(diào)節(jié)劑 三級分類: 
 藥品英文名
Levamisole
 藥品別名
驅(qū)蟲速、驅(qū)鉤蛔、左咪唑、左旋驅(qū)蟲凈、左旋四咪唑、左旋噻咪唑、腸蟲凈、驅(qū)蟲糖、小兒治蟲栓、L-Tetramisol、Levasole、Levadin、Ketrax、Levacide、Nemicide、Ergamisole
 藥物劑型
1.片劑:15mg,25mg,30mg,50mg;2.腸溶片:25mg,50mg;3.顆粒:每1g含鹽酸左旋咪唑5mg;4.糖漿:0.8g(100ml),4g(500ml),16g(2000ml);5.搽劑:為左旋咪唑的0.7%二甲亞砜溶液或其硼酸乙醇溶液。
 藥理作用
本藥為廣譜驅(qū)腸蟲藥,系四咪唑的左旋體,可選擇性抑制蟲體肌肉中的琥珀酸脫氫酶,使延胡索酸不能還原為琥珀酸,從而影響蟲體肌肉的無氧代謝,減少能量的產(chǎn)生。本藥能使蟲體神經(jīng)肌肉去極化,肌肉發(fā)生持續(xù)收縮而致麻痹。藥物的擬膽堿作用則有利于蟲體的排出。其活性約為四咪唑(消旋體)的1~2倍,但毒副作用則較低。此外,藥物對蟲體的微管結(jié)構(gòu)可能也有抑制作用。本藥驅(qū)蛔作用較好。單次口服,其抗蛔療效可達90%~100%。對鉤、蟯蟲也有明顯作用。對班氏絲蟲、馬來絲蟲和盤尾絲蟲成蟲及微絲蚴的活性較乙胺嗪為高,但遠(yuǎn)期療效較差。本藥還是一種免疫調(diào)節(jié)劑,能使免疫缺陷或免疫抑制的宿主恢復(fù)免疫功能,而對正常機體的影響并不顯著。它雖無抗微生物的作用,但可提高宿主對細(xì)菌及病毒感染的抵抗力。本品能恢復(fù)免疫缺陷或免疫抑制宿主的免疫功能,使機體的細(xì)胞免疫和抗病毒能力增強。對體液免疫無影響。LMS是膽堿能劑。近年發(fā)現(xiàn)該藥有免疫調(diào)節(jié)作用,能使受抗腫瘤藥物等抑制的巨噬細(xì)胞和T淋巴細(xì)胞功能恢復(fù)到正常,對正常則無效;能提高巨噬細(xì)胞的能力,可恢復(fù)多形核白細(xì)胞、單核細(xì)胞、巨噬細(xì)胞與T細(xì)胞在不同體系中的受損反應(yīng)。LMS在體內(nèi)裂解成苯丙咪唑啉(OMPI),起增強淋巴細(xì)胞活力和功能的作用,OMPI可能作為一個良好的放射防護劑,因此,LMS可作為自由基清除劑或與重要巰基和二硫化合物直接交互作用,促使微管蛋白合成,對免疫功能發(fā)生重要影響。術(shù)前給LMS,可防止術(shù)后T細(xì)胞幼稚化反應(yīng)的低下。另外,它雖無抗微生物的作用,但可提高宿主對細(xì)菌和病毒感染的抵抗力。
 藥動學(xué)
口服吸收迅速,其吸收速率女性為男性的2倍。服用150mg,經(jīng)2h血藥濃度可達峰值(500mg/L)。本藥在肝內(nèi)代謝,其原形及代謝產(chǎn)物可經(jīng)尿、糞便及呼吸道迅速排泄,其中腎臟排泄率為3%,消化道則為5%。乳汁中亦可測得。該藥及其代謝產(chǎn)物的消除生物半衰期分別為4h和6h,單劑的免疫藥理作用可持續(xù)5~7天,故目前常用每周1天的治療方案。
 適應(yīng)證
1.用于驅(qū)蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲和糞類圓線蟲。2.對絲蟲和囊蟲也有一定的抗蟲作用。3.與噻嘧啶合用可治療嚴(yán)重的鉤蟲病,并可提高驅(qū)除美洲鉤蟲的療效。4.試用于肺癌、乳腺癌手術(shù)后或急性白血病、惡化淋巴瘤化療后的輔助治療。5.尚可用于自體免疫性疾病(如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑性狼瘡)以及上呼吸道感染、小兒呼吸道感染、肝炎、志賀菌病、瘡、膿腫等。醫(yī)學(xué).全在線m.payment-defi.com6.對頑固性支氣管哮喘近期療效顯著。7.用于單純皰疹病毒角膜炎、帶狀皰疹病毒角膜炎等病毒感染、白塞病(貝赫切特綜合征)及惡性腫瘤的輔助治療。8.腫瘤的輔助治療:包括惡性黑素瘤、肺癌、乳腺癌、結(jié)腸直腸癌、頭頸部癌、急性白血病等。已成為大腸癌術(shù)后的常規(guī)用藥。9.治療慢性炎癥:可用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、慢性反復(fù)感染,如反復(fù)發(fā)作的唇皰疹和生殖器皰疹、鵝口瘡、尿路感染、兒童上呼吸道感染等。10.治療原發(fā)性免疫缺陷病:如低丙種球蛋白血癥、復(fù)合免疫不全癥、自身免疫性疾病如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、局限性回腸炎等。
 禁忌證
1.肝、腎功能不全者。2.肝炎活動期患者。3.妊娠早期。4.原有血吸蟲病患者。5.對本品過敏者禁用。
 注意事項
慎用:1.干燥綜合征患者。2.類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者。3.肝功能異常、腎功能減退及舍格倫綜合征患者。
 不良反應(yīng)
本藥不良反應(yīng)一般輕微。1.有惡心、嘔吐、腹痛等。2.少數(shù)可出現(xiàn)乏力、頭暈、頭痛、關(guān)節(jié)酸痛、精神錯亂、失眠、發(fā)熱、流感樣癥群、血壓降低、脈管炎、皮疹、光敏性皮炎等,停藥后可自行緩解。3.偶見蛋白尿、粒細(xì)胞減少、血小板減少,甚至發(fā)生粒細(xì)胞缺乏癥(常為可逆性),常發(fā)生于風(fēng)濕病或腫瘤患者。4.個別可出現(xiàn)共濟失調(diào)、感覺異常(如味覺障礙)、視力模糊及肝功能異常。
 用法用量
1.成人:(1)口服給藥:①驅(qū)蛔蟲:1.5~2.5mg/kg,空腹或睡前頓服。或每天100~200mg,飯后1h頓服;②驅(qū)鉤蟲:1.5~2.5mg/kg,每晚1次,連服3天。或每天100~200mg,飯后1h頓服,連服2~3天;③治絲蟲病:4~6mg/kg,分2~3次服,連服3天;蛎刻200~300mg,分2~3次飯后服,連服2~3天;④驅(qū)蟯蟲:1mg/kg頓服,連服3天;⑤腫瘤的輔助治療:每天150~250mg,連服3天,休息11天,再進行下1個療程;⑥治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等:每天2~3次,每次50mg,可連續(xù)服用;⑦治療支氣管哮喘:每次50mg,每天3次,連服3天,停藥7天,6個月為1個療程;⑧真菌引起的皮膚、黏膜、眼、呼吸道及全身性的復(fù)發(fā)性和慢性感染:本藥可減輕癥狀、縮短病程、減少復(fù)發(fā),并使一些免疫指標(biāo)提高和恢復(fù)正常。用法為每周2天,每天100~150mg,分3次服;⑨血小板減少、濕疹多次感染綜合征、變異性低丙種球蛋白血癥、毛細(xì)血管擴張性運動失調(diào)癥、慢性肉芽腫、復(fù)合免疫不全癥等原發(fā)性免疫缺陷。罕舅幙蓽p輕臨床癥狀和改善免疫指標(biāo)。用法為:每周用藥2天,每天100~150mg,分3次服;蛎恐芊3天,每天100~150mg。(2)局部給藥:早期鉤蟲感染:搽劑每天3次,連用2天。用藥量視皮炎范圍而定,每次約0.5~1.0ml。2.兒童:(1)口服給藥:①驅(qū)蛔蟲:每天2~3mg/kg;②驅(qū)蟯蟲:同成人。醫(yī)學(xué)全.在線m.payment-defi.com(2)局部給藥:早期鉤蟲感染:同成人。3.腫瘤的輔助治療:每天150~250mg,連服3天,休息11天后再重復(fù)下1個療程。術(shù)后每天150mg,每周2天服藥,連服6個月。術(shù)前3天給LMS,每天150mg。
 藥物相應(yīng)作用
1.與噻嘧啶合用對治療嚴(yán)重的鉤蟲感染有協(xié)同作用。2.與噻苯達唑合用可治療腸道線蟲混合感染。3.與枸櫞酸乙胺嗪先后序貫應(yīng)用可治療絲蟲感染。4.與氟尿嘧啶合用可增加對肝臟的毒性。5.與華法林合用時,可因減少華法林的代謝而增加出血的危險性。6.與四氯乙烯等脂溶性藥物聯(lián)用可增加毒性。7.左旋咪唑?qū)?a class="channel_keylink" href="http://m.payment-defi.com/edu/200904/108938.shtml" target="_blank">結(jié)直腸癌聯(lián)合氟尿嘧啶輔助治療有效,對可切除的腫瘤作輔助性治療可延遲或減少復(fù)發(fā)。
 專家點評
本品為一種廣譜驅(qū)腸蟲藥,為四咪唑的左旋體,主要用于驅(qū)蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲的治療。本品也是免疫調(diào)節(jié)劑。國內(nèi)報道,左旋咪唑協(xié)作組治療班氏絲蟲病108例,左旋咪唑鹽酸鹽和雙羥萘酸鹽成人總劑量750mg,對班氏絲蟲微絲蚴血癥患者都有一定的療效,但近期療效比乙胺嗪為好,遠(yuǎn)期較差,說明該藥對成蟲的作用還不夠完全。治療期間多數(shù)患者出現(xiàn)發(fā)熱反應(yīng),一般伴有頭暈、頭痛、乏力、四肢疼痛等全身癥狀,個別患者出現(xiàn)蕁麻疹和皮膚瘙癢等不良反應(yīng)。本品單獨應(yīng)用可治療蛔蟲病,有效率幾達90%~100%。多次紿藥可治療鉤蟲病,對十二指腸鉤蟲的驅(qū)除效果優(yōu)于美洲鉤蟲。本品屬免疫調(diào)節(jié)藥。能使免疫缺陷或免疫抑制的宿主恢復(fù)其免疫功能,對正常機體的影響并不顯著。可使巨噬細(xì)胞數(shù)增加并使巨噬細(xì)胞吞噬的顆粒增多。臨床用于眼病毒感染,貝赫切特綜合征及惡性腫瘤的輔助治療。在使用LMS前必須減少腫瘤負(fù)荷如手術(shù)、化療或放療。一般認(rèn)為LMS150mg或每天2.5mg/kg,1周2次,或者相同的劑量每2周3次,后者較好,不良反應(yīng)較少,在化療間歇時給之。LMS曾被試于治療30多種腫瘤,包括惡性黑色素瘤、肺癌、乳腺癌、結(jié)腸直腸癌、頭頸部癌、急性白血病等,結(jié)果免疫功能低下者,免疫參數(shù)上升,生存時間及復(fù)發(fā)間歇延長,轉(zhuǎn)移減少。術(shù)前給藥可能預(yù)防術(shù)后早期引起的腫瘤轉(zhuǎn)移或復(fù)發(fā)。有報道認(rèn)為對于大腸癌術(shù)后應(yīng)用本品的意義不亞于化療。治療慢性炎癥:經(jīng)千余例臨床試驗,證明LMS對類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎有良好療效。一般LMS治療6周到3個月開始見好轉(zhuǎn),治療6~12個月才達到最佳效果。對慢性反復(fù)感染,如反復(fù)發(fā)作的唇皰疹和生殖器皰疹、鵝口瘡、泌尿道感染、兒童上呼吸道感染等,經(jīng)治療后發(fā)作頻率減低、嚴(yán)重程度減輕、病程縮短、一般需大劑量長期治療才能見效,每天2.5mg/kg,每周服藥2天,至少3~6個月效果較好。醫(yī)學(xué)全.在線m.payment-defi.com另外,對頑固性支氣管哮喘等也有顯著的近期療效。
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