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一級分類:泌尿系統藥物 二級分類:其他 三級分類: | |
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本藥為選擇性M3受體拮抗藥。對尿道膀胱M3受體有潛在選擇性,可收縮膀胱平滑肌,同時可刺激唾液分泌。與傳統抗膽堿藥(如托特羅定和奧昔布寧)相比,本藥的不良反應(如口干、便秘、視物模糊等)減少,耐受性較好。 | |
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本藥口服后2周起效。多劑口服,作用持續(xù)時間少于2周。達峰時間為3~8h?诜瑒5mg、10mg后,穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為32.3ng/ml、62.9ng/ml。藥物曲線下面積為411~1839(ng·h)/ml。口服生物利用度約90%,分布容積為599~671L。藥物主要與α1酸性糖蛋白結合,血漿蛋白結合率為98%。主要經CYP 3A4在肝臟代謝,活性代謝物4R-羥化索利那新的濃度很低。約3%~6%的藥物隨尿液排泄,22.5%從糞便排出。總體清除率為9.4L/h。半衰期β相約40~68h,嚴重腎功能損害者可延長1.6倍。 | |
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用于治療伴有尿急、尿頻、急迫性尿失禁的膀胱過動癥。 | |
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1.使用可延長QT間期的藥物時慎用本藥。服藥時應整片用水送服。用藥期間注意觀察抗膽堿能不良反應(如口干、消化不良、便秘、視物模糊),注意監(jiān)測過敏的癥狀和體征。2.慎用:(1)有QT間期延長病史者。(2)肝、腎功能損害者。(3)己控制的閉角性青光眼患者。(4)膀胱流出道梗阻者。(以上均選自國外資料)3.藥物對兒童的影響:兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。4.藥物對妊娠的影響:動物實驗證實,本藥有致畸性或胚胎毒性,但尚無人類的相關研究。孕婦用藥應權衡利弊。美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為C級。5.藥物對哺乳的影響:動物(小鼠)實驗表明,本藥可泌入乳汁,哺乳期給藥(一日100mg或更高劑量),可致胎仔圍產期和產后存活率下降、體重增加減緩、身體發(fā)育延遲。尚缺乏人類的相關資料,建議哺乳婦女用藥時停止哺乳或停用藥物。醫(yī)學/全在線m.payment-defi.com | |
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1.心血管系統:可引起QT間期延長。2.中樞神經系統:較少見頭痛。3.代謝/內分泌系統:可見出汗增加。4.胃腸道:(1)有研究,可見口干(27%~38%)、便秘(16%);有1.4%~3.9%的患者用藥后出現消化不良(發(fā)生率與劑量相關)。(2)服用本藥10mg的患者有3.3%出現惡心。5.呼吸系統:可出現鼻粘膜干燥(5%)。6.泌尿生殖系統:(1)有研究,可見排尿困難(5%)、尿潴留(5%)。(2)服用本藥10mg的患者有4.8%出現尿道感染。7.皮膚:單劑口服10mg后,腎功能損害者可出現凹陷性水腫。8.眼:有5%~16%的患者出現視物模糊。 | |
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1.成人常規(guī)劑量:口服給藥:推薦初始劑量一次5mg,一日1次。如耐受良好可增至一日10mg。最佳有效和耐受劑量為一次5~10mg,一日1次。更大的劑量(如20mg,一日1次)會更有效,但不良反應的發(fā)生率也更高。腎功能不全時劑量:嚴重腎功能損害者(肌酐清除率<30ml/min),一日用量不應超過5mg。肝功能不全時劑量:中度肝損害者應減量,一日用量不超過5mg;重度肝損害者不推薦使用。2.老年人劑量:老年人重復用藥可發(fā)生累積,需要減量。醫(yī)學/全在線m.payment-defi.com | |
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酮康唑可抑制CYP 3A4介導的本藥代謝,使本藥血藥濃度升高。兩者合用時,本藥劑量不應超過一日5mg。 | |
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