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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 > 正文:吡洛芬的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

吡洛芬

吡洛芬副作用;別名:靈加消、吡咯布洛芬、吡丙芬、吡咯芬、Rengasil;吡洛芬適應(yīng)癥:風(fēng)濕病及風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)黏連性脊椎炎、腰痛和坐骨神經(jīng)痛以及非風(fēng)濕病引起的中至重度疼痛。;吡洛芬藥理學(xué)作用:本品為布洛芬的衍生物,具有顯著的抗風(fēng)濕、鎮(zhèn)痛、消炎、解熱作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和大量臨床研究表明,本品能抑制PG合成酶,并對(duì)白細(xì)胞的趨化性、血小板的黏著和聚集有抑制作用。其鎮(zhèn)痛作用較水楊酸類藥物強(qiáng)10倍,但其抗風(fēng)濕療效不如后者。用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,可使一些典型癥狀(如靜止和運(yùn)動(dòng)時(shí)的疼痛、清晨僵直、關(guān)節(jié)壓痛和腫脹)有明顯的改善,功能也有提高;對(duì)一些非風(fēng)濕病所致的中、重度疼痛亦能發(fā)揮可靠的鎮(zhèn)痛作用。本品與其他非甾體消炎藥不同點(diǎn)為,對(duì)關(guān)節(jié)軟骨無不良影響,因而特別適用于需長(zhǎng)期治療的骨關(guān)節(jié)疾病。
 分類名稱
一級(jí)分類:內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:痛風(fēng)高尿酸血癥用藥物 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Pirprofen
 藥品別名
靈加消、吡咯布洛芬、吡丙芬、吡咯芬、Rengasil
 藥物劑型
1.膠囊:200mg,400mg;2.注射劑(粉):400mg。
 藥理作用
本品為布洛芬的衍生物,具有顯著的抗風(fēng)濕、鎮(zhèn)痛、消炎、解熱作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和大量臨床研究表明,本品能抑制PG合成酶,并對(duì)白細(xì)胞的趨化性、血小板的黏著和聚集有抑制作用。其鎮(zhèn)痛作用較水楊酸類藥物強(qiáng)10倍,但其抗風(fēng)濕療效不如后者。用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,可使一些典型癥狀(如靜止和運(yùn)動(dòng)時(shí)的疼痛、清晨僵直、關(guān)節(jié)壓痛和腫脹)有明顯的改善,功能也有提高;對(duì)一些非風(fēng)濕病所致的中、重度疼痛亦能發(fā)揮可靠的鎮(zhèn)痛作用。本品與其他非甾體消炎藥不同點(diǎn)為,對(duì)關(guān)節(jié)軟骨無不良影響,因而特別適用于需長(zhǎng)期治療的骨關(guān)節(jié)疾病。
 藥動(dòng)學(xué)
本品口服吸收迅速而完全,且不受食物和抗酸劑的影響。分布于體內(nèi)各組織,能通過關(guān)節(jié)腔,少量透過血-腦脊液屏障,也可透過胎盤屏障,可進(jìn)入乳汁。一次給藥,tmax1~2h,t1/2約6h,與血漿蛋白結(jié)合率為99.8%。一次服藥量約80%在24h內(nèi)以代謝物的形式自腎臟排泄,約5%以原形自腎臟排泄,約8%以代謝物形式自糞便排泄。本品口服與肌內(nèi)注射時(shí)的生物利用度相同,不受首過效應(yīng)的影響。醫(yī).學(xué)全在線m.payment-defi.com給患者肌內(nèi)注射400mg,Cmax32.6μg/ml,tmax3.9h,每小時(shí)Ke0.098,t1/2β7.4h。
 適應(yīng)證
風(fēng)濕病及風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)黏連性脊椎炎、腰痛坐骨神經(jīng)痛以及非風(fēng)濕病引起的中至重度疼痛。
 禁忌證
消化道潰瘍,嚴(yán)重肝腎功能損害、對(duì)水楊酸類以及其他抑制PG合成酶的藥物過敏者禁用。
 注意事項(xiàng)
有出血傾向及正在接受抗凝藥物治療的患者、具消化道潰瘍病史者、具胃腸道出血病史者、孕婦、哺乳婦及14歲以下兒童慎用。
 不良反應(yīng)
偶見惡心、心口灼熱、上腹疼痛或腹瀉。在超過2個(gè)月的治療中,偶見消化潰瘍及ALT、AST短暫升高。偶見輕度藥物紅斑的報(bào)道,可自行恢復(fù)。注射時(shí)偶見局部疼痛,應(yīng)立即停止注射。
 用法用量
肌內(nèi)注射,每天1次,400mg。嚴(yán)重者可每天2次,或注射400mg另外再口服,每天不得超過1200mg?诜刻2次,每次400mg,維持量為每天600mg。醫(yī)/學(xué)全在線m.payment-defi.com嚴(yán)重病例,每天3次,每次400mg,連服1~2周。用于鎮(zhèn)痛,每次口服400mg。對(duì)腎功能損害患者劑量酌減。服用本品要大量飲水,餐中或餐后服。
 藥物相應(yīng)作用
本品可增強(qiáng)血小板凝集抑制劑的作用。與中樞神經(jīng)抑制藥合用,可增強(qiáng)鎮(zhèn)痛效應(yīng)。與皮質(zhì)激素合用雖可增強(qiáng)療效,但也可誘發(fā)潰瘍出血。臨床調(diào)查以每天800mg與格列本脲或氯丙胺合用,不影響后者的療效。對(duì)苯丙羥基香豆素的作用沒有影響。
 專家點(diǎn)評(píng)
本品對(duì)1506例患有各種風(fēng)濕病及外傷后損傷的患者進(jìn)行了臨床試用,平均經(jīng)過11~39d的治療,獲得滿意效果的病例百分率如下:脊柱損傷46%,痛風(fēng)86%,外傷后損傷69%,風(fēng)濕病74%。其中有115例出現(xiàn)輕度上腹部疼痛,75例表現(xiàn)為中度,另120例因此停藥,腹瀉、頭痛眩暈及皮疹的發(fā)生率3%。醫(yī)學(xué)/全在線m.payment-defi.com
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