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一級(jí)分類:內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:性腺疾病用藥 三級(jí)分類: | |
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E3醚、雷塞、里來炔甾醇、維尼安、戊炔雌三醇、戊炔雌醇、CEE-3、Ethinylestriol-3-Cyclopentylether、Nylestriol、Nilestriolum、Weinian | |
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1.片劑:1mg、2mg、5mg;2.息隱,片劑:25mg。 | |
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本藥為雌三醇衍生物,是雌二醇與雌酮的代謝物,屬長效緩釋雌激素類藥物。補(bǔ)充雌三醇后尿中雌酮或雌二醇含量均未增加,可與雌酮、雌二醇競(jìng)爭(zhēng)性與雌激素受體結(jié)合,并可將雌二醇從子宮內(nèi)膜受體蛋白復(fù)合物中置換出來。在細(xì)胞核內(nèi)雌三醇與受體蛋白復(fù)合物結(jié)合的時(shí)間較短,不引起細(xì)胞增殖,具有抗雌酮,雌二醇特性,對(duì)子宮內(nèi)膜具保護(hù)作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明雌三醇對(duì)大鼠誘發(fā)性乳腺癌與膀胱癌的抗癌作用最明顯,雌三醇對(duì)宮頸、陰道和外陰等的雌激素受體作用最強(qiáng),但不引起內(nèi)膜增生。雌三醇還能通過反饋抑制促進(jìn)性腺激素分泌。尼爾雌醇在雌三醇的第3位碳原子上引入環(huán)戊醚基,增加了親脂性,有利于腸道吸收。并可儲(chǔ)存在脂肪組織中發(fā)揮長效作用。在17α位上引入的乙炔基后可保護(hù)羥基,增加雌激素活性。尼爾雌醇的雌激素活性與雌三醇、乙炔雌二醇環(huán)戊醚、乙炔雌三醇相比,活性最強(qiáng),口服吸收良好,皮下注射時(shí),其雌激素活性為炔雌醚的3倍,為雌三醇環(huán)戊醚的10倍;口服時(shí)其活性是雌三醇環(huán)戊醚的30倍。尼爾雌醇是在絕經(jīng)后補(bǔ)充雌激素、調(diào)整自主神經(jīng)系統(tǒng)的藥物,對(duì)絕經(jīng)期癥狀有效。對(duì)心血管系統(tǒng),它參與頸動(dòng)脈、主動(dòng)脈,心肌冠狀動(dòng)脈等重要部位的代謝作用,可使高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)明顯上升,低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)降低。HDL-C能將動(dòng)脈壁中已沉淀的膽固醇運(yùn)載至肝臟進(jìn)行代謝、排泄,從而改善粥樣硬化。此外,還可抑制骨吸收,從而防止骨質(zhì)的丟失,預(yù)防骨質(zhì)疏松的發(fā)生。尼爾雌醇起重要作用的靶器官是陰道和子宮頸管,而對(duì)子宮實(shí)體、子宮內(nèi)膜作用很小。服藥后能使陰道黏膜由干燥轉(zhuǎn)為濕潤,陰道脫落細(xì)胞中表層細(xì)胞增多,成熟指數(shù)升高到中度反應(yīng)水平,提高陰道上皮抗感染能力,對(duì)治療老年性陰道炎有特殊作用。 | |
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本藥口服后胃腸吸收良好,藥物可儲(chǔ)存在脂肪組織中緩慢釋放而起長效作用。本藥口服后,在肝內(nèi)通過17β-羥甾脫氫酶(HSD)及多功能氧化酶(MFO)作用,依次轉(zhuǎn)化為乙炔雌三醇與雌三醇,以雌三醇形式作用于靶器官。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明,給藥24h內(nèi)血漿中以原藥濃度為最高,其衰減速率較為緩慢,肝勻漿中于2~6h內(nèi)亦以原藥含量最多,大劑量給藥2~6h內(nèi)血漿中原藥的百分比最高,為35%~44%,24h后乙炔雌三醇含量相對(duì)減少而雌三醇成倍增加?诜淮,藥效可維持20~25天。本藥及其代謝物主要經(jīng)腎臟排泄,尿中排出量以原藥為首位,依次為乙炔雌三醇及雌三醇。 | |
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1.用于絕經(jīng)婦女雌激素缺乏引起的癥狀,圍絕經(jīng)期綜合征、老年性陰道炎和萎縮性尿道炎。醫(yī)學(xué)全在/線m.payment-defi.com2.預(yù)防絕經(jīng)后的心血管疾病。3.預(yù)防骨質(zhì)疏松。4.治療低雌激素癥,如先天性卵巢發(fā)育不全或早衰。5.用于絕經(jīng)后取宮內(nèi)節(jié)育器。 | |
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1.女性生殖系統(tǒng)腫瘤、乳腺惡性腫瘤、哮喘、糖尿病、甲狀腺病及心、肝、腎臟疾病患者慎用。2.本藥的雌激素活性雖較低,但仍有使子宮內(nèi)膜增生的危險(xiǎn),故應(yīng)每?jī)蓚(gè)月給予孕激素10天以抑制雌激素的內(nèi)膜增生作用,一般孕激素停用后可產(chǎn)生撤藥性子宮出血。如使用者已切除子宮,則不需加用孕激素。3.絕經(jīng)后婦女取宮內(nèi)節(jié)育器前一周服用,可使宮頸內(nèi)口松弛,彈性增大,便于取出。4.藥物對(duì)哺乳的影響:本藥可少量隨乳汁分泌,并可減少泌乳。5.治療前應(yīng)做全面體檢,長期用藥婦女至少每年體檢1次,包括血壓、乳腺、腹腔與盆腔器官、宮頸細(xì)胞學(xué)檢查。6.為保護(hù)子宮內(nèi)膜,可在服用第3個(gè)月后半月,增加口服甲羥孕酮。具體服法:甲羥孕酮8~10mg,連服14天,促使成1次月經(jīng)來潮,如無陰道流血出現(xiàn),仍可繼續(xù)服用本品。 | |
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1.某些婦女可能出現(xiàn)白帶增多、乳房脹痛、惡心、頭痛、腹脹、高血壓及肝功能損害等。除突破性出血量過多時(shí)需要停藥外,一般不需停藥。用藥劑量較大時(shí)可能出現(xiàn)暫時(shí)性乳房脹痛、硬結(jié)和月經(jīng)失調(diào)。2.作為雌激素長期攝入,有增加子宮內(nèi)膜癌的危險(xiǎn)。尼爾雌醇的內(nèi)膜增殖作用比雌二醇弱,但單純服用尼爾雌醇6個(gè)月仍可使子宮內(nèi)膜有增殖期變化,內(nèi)膜刮出率增加1倍。 | |
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口服給藥:1.雙側(cè)卵巢及子宮切除婦女:用作雌激素替代治療,每月2mg或5mg。長期服用。2.圍絕經(jīng)期雌激素缺乏者:每次5mg,1個(gè)月1次或每次2mg,每?jī)芍?次癥狀改善后維持量為每次1~2mg,每月1~2次或遵醫(yī)囑。醫(yī)學(xué)/全在線m.payment-defi.com3.預(yù)防骨質(zhì)疏松及心血管疾。好吭2mg或1mg,長期用藥者必須加用甲羥孕酮,可在第3個(gè)月加用甲羥孕酮每天4~8mg,共10~12天。4.絕經(jīng)后取宮內(nèi)節(jié)育器:取器術(shù)前1周,4mg頓服,7天后再取器。 | |
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1.本藥可增加鈣劑的吸收。2.與三環(huán)類抗抑郁藥同時(shí)使用,可增強(qiáng)抗抑郁藥的不良反應(yīng),同時(shí)降低抗抑郁藥的效應(yīng)。3.與卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平等同時(shí)使用,可降低本藥的藥效,這是由于誘導(dǎo)肝微粒體酶,加快本藥的代謝所致。4.與抗凝藥同用時(shí),可降低其抗凝效應(yīng),故若必須同用時(shí),應(yīng)調(diào)整抗凝藥用量。5.與抗高血壓藥同時(shí)用,可降低抗高血壓藥的作用。6.本藥可降低他莫昔芬的治療效果。7.在服用本藥時(shí),吸煙可增加心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)發(fā)生的危險(xiǎn)性,且危險(xiǎn)性隨著吸煙量和吸煙者年齡的增加而增加。 | |
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本品為雌三醇的衍生物,藥理作用與雌二醇相似,但生物活性低,故對(duì)子宮內(nèi)膜的增生作用也較弱,適用于圍絕經(jīng)期婦女的雌激素替代療法。國內(nèi)報(bào)道,上海醫(yī)科大學(xué)附屬婦產(chǎn)科醫(yī)院、第一婦嬰保健院、國際和平婦幼保健院等12個(gè)臨床單位試用于329例有更年期癥狀,停經(jīng)半年以上,婦科檢查未發(fā)現(xiàn)盆腔腫塊,宮頸刮片陰性。治療采用雙盲法對(duì)照給藥,每月5mg(1片),3個(gè)月為1個(gè)療程,連續(xù)2個(gè)療程,結(jié)果總有效率為92.55%。臨床試驗(yàn)表明本品對(duì)由于卵巢功能衰退、性激素水平低落、促性腺激素升高和下腦-垂體調(diào)節(jié)失去平衡所引起的潮熱、出汗、頭痛、目眩、疲勞、煩躁易怒、神經(jīng)過敏、絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松、老年陰道炎、外陰干燥等均可使之明顯好轉(zhuǎn)甚至消失,且癥狀消失和好轉(zhuǎn)時(shí)間可以維持較久,故在癥狀改善后可減量服藥。第1個(gè)療程與第2個(gè)療程的療效對(duì)比,第2個(gè)療程獲得的效果要優(yōu)于第1個(gè)療程。339例更年期綜合征婦女,應(yīng)用本品治療,口服給藥,每次5mg,每月1次,連續(xù)3個(gè)月,結(jié)果3個(gè)月后更年期綜合征癥狀的改善率為:潮熱的顯著好轉(zhuǎn)或消失的占94.8%;多汗的顯著好轉(zhuǎn)或消失的占88.9%;頭痛、頭昏占66.8%;疲勞占74.7%;外陰干燥占78.6%;易激動(dòng)、煩躁易怒占73.0%。治療6個(gè)月后療效更好。血漿FSH與LH亢進(jìn)的情況改善,陰道脫落細(xì)胞成熟指數(shù)上升。服藥后6~29個(gè)月的子宮內(nèi)膜未見明顯增殖反應(yīng)。江西婦幼保健院對(duì)31例雙卵巢切除所致絕經(jīng)婦女口服本品,觀察其替代雌激素的可行性。結(jié)果更年期癥狀均有明顯的好轉(zhuǎn),服藥前后Kupperman評(píng)分比較均有極顯著的差異,口服藥物后對(duì)上皮有輕度影響者為85.7%,表明本品對(duì)陰道上皮有明顯的雌激素作用。是雌激素替代治療常用藥物,療效肯定。醫(yī)/學(xué)全在線m.payment-defi.com | |