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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線(xiàn) > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 > 正文:炔諾酮的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

炔諾酮

炔諾酮副作用;別名:婦康、乙炔類(lèi)黃體酮、去甲脫氫羥孕酮、Norethindrone、Noretisterone、Micronor、Noraethisteronum;炔諾酮適應(yīng)癥:1.用于月經(jīng)不調(diào)、功能性子宮出血、子宮內(nèi)膜異位、痛經(jīng)、閉經(jīng)、子宮內(nèi)膜增生過(guò)度等。2.單用或與雌激素合用能抑制排卵,用作避孕藥。用于女性避孕。;炔諾酮藥理學(xué)作用:本藥為19-去甲基睪酮類(lèi)衍生物,具有較強(qiáng)的孕激素樣作用,其孕激素作用為炔孕酮的5倍,能使子宮內(nèi)膜轉(zhuǎn)化為蛻膜樣變。本藥還有一定的抗雌激素活性以及較弱的雄激素活性和蛋白同化作用。本藥抗生育機(jī)制與炔諾孕酮相同,通過(guò)對(duì)下丘腦的負(fù)反饋?zhàn)饔,抑制下丘腦促性腺激素釋放激素(GnRH)的分泌,并作用于腺垂體,降低其對(duì)GnRH的敏感性,從而阻斷垂體促性腺激素的釋放,抑制腺垂體促黃體生成激素的釋放,使卵泡不能發(fā)育成熟,抑制卵巢的排卵,因此主要與炔雌醇合用作為短效口服避孕藥。本藥單獨(dú)應(yīng)用較大劑量時(shí),能使宮頸黏液黏稠度增加,阻礙精子穿透:同時(shí)抑制子宮內(nèi)膜腺體發(fā)育生長(zhǎng),影響孕卵著床,可作為速效探親避孕藥。
 分類(lèi)名稱(chēng)
一級(jí)分類(lèi):內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi):性腺疾病用藥 三級(jí)分類(lèi): 
 藥品英文名
Norethisterone
 藥品別名
婦康、乙炔類(lèi)黃體酮、去甲脫氫羥孕酮、Norethindrone、Noretisterone、Micronor、Noraethisteronum
 藥物劑型
1.復(fù)方炔諾酮片(避孕片一號(hào)):每片含炔諾酮0.6mg和炔雌醇0.035mg;2.復(fù)方炔諾酮膜(口服避孕膜一號(hào)):每一小格含炔諾酮0.6mg和炔雌醇0.035mg;3.復(fù)方炔諾酮片(薄型口服避孕片一號(hào)):每一小格含炔諾酮0.6mg和炔雌醇0.035mg;4.復(fù)方炔諾孕酮片-330:每片含炔諾酮0.3mg、甲基炔諾酮0.3mg、炔雌醇0.03mg;5.口服避孕片0號(hào):每片含炔諾酮0.3mg、甲地孕酮0.5mg和炔雌醇0.035mg;6.口服避孕膜0號(hào):每一小格含炔諾酮0.3mg、甲地孕酮0.5mg和炔雌醇0.035mg;7.炔諾酮雙相片(Ortho-Novum 10/11):開(kāi)始10天,每片含炔諾酮0.5mg和炔雌醇0.035mg,繼后11天,每片含相應(yīng)藥物1mg和0.035mg;8.炔諾酮三相片(Ortho-Novum7/7/7):每7天每片含炔諾酮分別為0.5mg、0.75mg、1mg和炔雌醇0.035mg;9.炔諾酮探親片(探親避孕丸):每丸含炔諾酮5mg;10.炔諾酮(婦康)片:0.625mg,2.5mg;11.炔諾酮(婦康)膜:0.625mg;2.5mg;12.炔諾酮紙片(薄型婦康片):0.625mg,2.5mg。
 藥理作用
本藥為19-去甲基睪酮類(lèi)衍生物,具有較強(qiáng)的孕激素樣作用,其孕激素作用為炔孕酮的5倍,能使子宮內(nèi)膜轉(zhuǎn)化為蛻膜樣變。本藥還有一定的抗雌激素活性以及較弱的雄激素活性和蛋白同化作用。本藥抗生育機(jī)制與炔諾孕酮相同,通過(guò)對(duì)下丘腦的負(fù)反饋?zhàn)饔,抑制下丘腦促性腺激素釋放激素(GnRH)的分泌,并作用于腺垂體,降低其對(duì)GnRH的敏感性,從而阻斷垂體促性腺激素的釋放,抑制腺垂體促黃體生成激素的釋放,使卵泡不能發(fā)育成熟,抑制卵巢的排卵,因此主要與炔雌醇合用作為短效口服避孕藥。本藥單獨(dú)應(yīng)用較大劑量時(shí),能使宮頸黏液黏稠度增加,阻礙精子穿透:同時(shí)抑制子宮內(nèi)膜腺體發(fā)育生長(zhǎng),影響孕卵著床,可作為速效探親避孕藥。
 藥動(dòng)學(xué)
口服在胃腸道內(nèi)吸收迅速,生物利用度為52%~64%,肝臟首過(guò)效應(yīng)約36%,血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為0.5~4h。藥物作用時(shí)間在24h以上,其血藥濃度呈二室開(kāi)放模型,血漿半衰期分別為0.63~1.03h和5~14h,血漿蛋白結(jié)合率約80%。約50%的藥物以結(jié)合型自尿液中排出,部分自糞中排出,主要以葡萄糖醛酸結(jié)合物排出。哺乳婦女服用后。乳汁中藥物濃度為血藥濃度的12%。
 適應(yīng)證
1.用于月經(jīng)不調(diào)、功能性子宮出血、子宮內(nèi)膜異位、痛經(jīng)、閉經(jīng)、子宮內(nèi)膜增生過(guò)度等。2.單用或與雌激素合用能抑制排卵,用作避孕藥。用于女性避孕。
 禁忌證
1.心血管疾病和高血壓。2.肝、腎功能損害。3.糖尿病。4.哮喘。5.癲癇。6.偏頭痛。7.原因不明的陰道出血。醫(yī)學(xué)全在.線(xiàn)m.payment-defi.com8.有血栓病史(晚期癌瘤治療除外)。9.膽囊疾病。10.作為避孕藥使用時(shí),乳房腫塊患者忌用。11.已知或懷疑乳房、生殖系統(tǒng)有惡性腫瘤。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)妊娠4個(gè)月內(nèi)不宜用。(2)有精神抑郁史者。(3)作為避孕藥使用時(shí),有子宮肌瘤及肝、腎病史者慎用。2.藥物對(duì)哺乳的影響:哺乳期婦女服藥后乳汁可能減少,故應(yīng)于產(chǎn)后半年開(kāi)始服用。3.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響:使用本藥可升高血糖水平。4.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè):(1)用藥前全面查體,并特別注意乳腺與盆腔檢查及宮頸細(xì)胞學(xué)檢查。(2)長(zhǎng)期用藥需注意檢查肝功能和血電解質(zhì),并特別注意乳房檢查。(3)如發(fā)生子宮內(nèi)膜突破性出血,應(yīng)仔細(xì)檢查除外器質(zhì)性疾病的可能。(4)本藥可對(duì)體內(nèi)血脂濃度和血糖產(chǎn)生不良影響,應(yīng)定期檢查血脂以及監(jiān)測(cè)血糖或尿糖。(5)本藥還可改變?nèi)梭w的凝血機(jī)制,有增加血栓發(fā)生的危險(xiǎn),建議定期檢查凝血因子。5.人工流產(chǎn)者應(yīng)于流產(chǎn)后首次月經(jīng)來(lái)潮的第5天開(kāi)始用藥。6.漏服或遲服有可能使避孕失敗,故必須每天定時(shí)服藥;如漏服應(yīng)在24h內(nèi)補(bǔ)服1次。7.服藥期間可能發(fā)生突破性出血,可每天加服炔雌醇0.005~0.015mg;一般會(huì)有經(jīng)量減少、經(jīng)期偏短現(xiàn)象,不必處理。8.服藥22天后,一般在停藥3~4天后即來(lái)月經(jīng):如7天后仍無(wú)月經(jīng)來(lái)潮,應(yīng)開(kāi)始服用下1個(gè)月的藥。若連續(xù)停經(jīng)2~3個(gè)月,應(yīng)予停藥;也可考慮加服炔雌醇每天0.005~0.01mg。
 不良反應(yīng)
1.少數(shù)婦女可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、食欲缺乏、頭昏、乏力、疲倦、嗜睡等類(lèi)早孕反應(yīng)及乳房腫脹、不規(guī)則出血、閉經(jīng)、皮疹等癥狀,一般可自行消失。醫(yī).學(xué)全在線(xiàn)m.payment-defi.com2.長(zhǎng)期大劑量口服,可出現(xiàn)皮脂增多、痤瘡、多毛等癥狀。
 用法用量
口服給藥:1.治療功能性子宮出血:每次5mg,每8小時(shí)1次,連用3天,血止后,改為每12小時(shí)1次,7天后改為每次2.5~3.75mg維持,連續(xù)用2周左右。也有以下用法:每次5mg,每8小時(shí)1次,連用2~3天,血止后,改為每12小時(shí)1次,根據(jù)出血量,每3天減量1/3,逐漸遞減至維持量每天2.5~3.75mg,再連續(xù)用2周左右。2.痛經(jīng)或子宮內(nèi)膜增生過(guò)度:每天2.5mg,連服20天,于月經(jīng)第5天開(kāi)始用藥,3~6個(gè)周期為1個(gè)療程。3.子宮內(nèi)膜異位癥:每天10~30mg,開(kāi)始時(shí)每天10mg,第2周后增加5mg,最高為每天30mg,分次服,連續(xù)服用6~9個(gè)月。大量用藥應(yīng)定期檢查肝功能。4.用作短效口服避孕藥:包括復(fù)方炔諾酮片、膜或紙片以及口服避孕片(膜)0號(hào),從月經(jīng)周期第5天開(kāi)始服藥,每天1片,晚飯后服用為宜(上夜班者早飯后服),連服22天,服完藥后等月經(jīng)來(lái)潮在下次月經(jīng)的第5天繼續(xù)服藥。5.用作探親避孕藥:探親避孕丸,于同居當(dāng)晚開(kāi)始服用,每晚1丸(5mg),同居10天之內(nèi),必須連服10丸,同居半個(gè)月,連服14丸;超過(guò)半個(gè)月者,服完14丸后接著改服短效口服避孕藥,直至探親期結(jié)束。6.乳腺癌姑息治療:每天劑量可達(dá)60mg。7.閉經(jīng)或圍絕經(jīng)期綜合征:炔雌醇0.025~0.05mg或己烯雌酚0.5~1mg,每晚1次連服20~22天,最后5天合用本藥,每次2.5mg,每天2次。停藥后2~7天出現(xiàn)撤退性出血。8.經(jīng)前期綜合征:于月經(jīng)周期第14天起,每天2.5~5mg,連服10天。
 藥物相應(yīng)作用
1.利福平、氯霉素氨芐西林、苯巴比妥苯妥英鈉、撲米酮甲丙氨酯、氯氮、非那西汀及吡唑酮類(lèi)鎮(zhèn)痛藥(保泰松)等與本藥同服時(shí)可激活肝微粒體酶,加速炔諾酮和炔雌醇在體內(nèi)的代謝,導(dǎo)致避孕失敗、子宮內(nèi)膜突破性出血發(fā)生率增高,應(yīng)予注意。2.維生素C能增強(qiáng)口服避孕藥的作用。3.服用本藥的吸煙婦女并發(fā)心血管疾病(如心肌梗死等)較不吸煙者多,因此服避孕藥婦女應(yīng)停止吸煙,或吸煙婦女(特別是年齡超過(guò)35歲者)不宜服本藥。
 專(zhuān)家點(diǎn)評(píng)
本品為合成的口服孕激素類(lèi)藥物,屬于19-去甲基睪酮類(lèi)衍生物。本品有較強(qiáng)的孕激素樣作用,其孕激素作用為炔孕酮的5倍,能使子宮內(nèi)膜轉(zhuǎn)化為蛻膜樣變,并有一定的抗雌激素活性,較弱的雄激素活性和蛋白同化作用。此外,本品單獨(dú)應(yīng)用較大劑量時(shí),能使宮頸黏液黏稠度增加,以防止精子穿透受精,同時(shí)抑制子宮內(nèi)膜腺體發(fā)育生長(zhǎng),影響孕卵著床,可作為速效探親避孕藥。國(guó)內(nèi)報(bào)道,對(duì)10269例次服用減量本品(探親避孕丸,每丸含3mg)后,避孕效果、不良反應(yīng)、對(duì)月經(jīng)的影響等方面,與5mg組進(jìn)行了對(duì)比研究。臨床試用結(jié)果表明,減量探親避孕藥具有與5mg相同的避孕作用,對(duì)避孕的有效率相仿,不良反應(yīng)減輕,并且減輕了藥物對(duì)人體代謝的影響。醫(yī)/學(xué)全在線(xiàn)m.payment-defi.com另一報(bào)道,應(yīng)用炔諾酮配伍卡前列酸(15-甲基前列腺素F2α)抗早孕,60例停藥49天以?xún)?nèi)、并證實(shí)為懷孕婦女口服炔諾酮,每次5mg,每8小時(shí)1次,連續(xù)5天,第6天上午肌內(nèi)注射卡前列酸1mg,4h后再注射1次。完全流產(chǎn)率達(dá)95%,不全流產(chǎn)率3.3%。
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