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您現在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 內分泌系統(tǒng)藥物 > 正文:黃體酮的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

黃體酮

黃體酮副作用;別名:安琪坦、孕酮、孕烯二酮、助孕素、助孕酮、安胎針、保孕素、Progesternum、Progestin、Utrogestan;黃體酮適應癥:1.黃體酮試驗。2.保胎。3.無排卵型或黃體功能不足引起的功能失調性子宮出血。4.閉經。5.痛經。6.月經過多。7.用于月經失調(如閉經和功能性子宮出血)、黃體功能不足、先兆流產和習慣性流產、經前期綜合征的治療。8.作為宮內節(jié)育器內的緩釋激素藥物。;黃體酮藥理學作用:本藥是由卵巢黃體分泌的一種天然孕激素,與雌激素一起參與下丘腦-垂體-卵巢軸的調節(jié),精細地介入排卵性月經周期。在體內能使經過雌激素作用的增殖期子宮內膜轉化為分泌期,為孕卵著床及早期胚胎的營養(yǎng)提供有利條件并維持妊娠。其藥理作用主要為:1.在月經周期的后半周期促使子宮內膜的腺體生長,子宮充血,內膜增厚,為受精卵植入做好準備,并減少妊娠期子宮的興奮性,抑制其活動,松弛平滑肌,使胚胎安全生長。2.在與雌激素共同作用下,促進乳腺小葉及腺體的發(fā)育,使乳房充分發(fā)育,為泌乳做準備。3.使子宮頸口閉合,黏液減少變稠,并使精子不易穿透;大劑量時通過對下丘腦的負反饋作用,抑制垂體促性腺激素的分泌,產生抑制排卵作用。4.排卵后在激素作用的基礎上,使子宮內膜繼續(xù)增厚、充血,腺體增生并分支,由增生期轉為分泌期,有利于孕卵的著床和胚胎發(fā)育。5.抑制子宮收縮,并降低子宮對催產素的敏感性,使胎兒安全生長。6.競爭性地對抗醛固酮,從而促進Na+和Cl-的排泄并利尿。7.黃體酮對正常婦女有輕度升高體溫作用,因而在月經周期的黃體相基礎體溫較卵泡相為高。
 分類名稱
一級分類:內分泌系統(tǒng)藥物 二級分類:性腺疾病用藥 三級分類: 
 藥品英文名
Progesterone
 藥品別名
安琪坦、孕酮、孕烯二酮、助孕素、助孕酮、安胎針、保孕素、Progesternum、Progestin、Utrogestan
 藥物劑型
1.注射劑:1Omg(1ml),20mg(1ml);2.油注射劑:10mg(1ml),20mg(1ml),50mg(1ml),100mg(1ml);3.栓劑:200mg,400mg;4.復方黃體酮注射劑:含本藥劑量及苯甲酸雌二醇劑量等。
 藥理作用
本藥是由卵巢黃體分泌的一種天然孕激素,與雌激素一起參與下丘腦-垂體-卵巢軸的調節(jié),精細地介入排卵性月經周期。在體內能使經過雌激素作用的增殖期子宮內膜轉化為分泌期,為孕卵著床及早期胚胎的營養(yǎng)提供有利條件并維持妊娠。其藥理作用主要為:1.在月經周期的后半周期促使子宮內膜的腺體生長,子宮充血,內膜增厚,為受精卵植入做好準備,并減少妊娠期子宮的興奮性,抑制其活動,松弛平滑肌,使胚胎安全生長。2.在與雌激素共同作用下,促進乳腺小葉及腺體的發(fā)育,使乳房充分發(fā)育,為泌乳做準備。3.使子宮頸口閉合,黏液減少變稠,并使精子不易穿透;大劑量時通過對下丘腦的負反饋作用,抑制垂體促性腺激素的分泌,產生抑制排卵作用。4.排卵后在激素作用的基礎上,使子宮內膜繼續(xù)增厚、充血,腺體增生并分支,由增生期轉為分泌期,有利于孕卵的著床和胚胎發(fā)育。5.抑制子宮收縮,并降低子宮對催產素的敏感性,使胎兒安全生長。6.競爭性地對抗醛固酮,從而促進Na+和Cl-的排泄并利尿。7.黃體酮對正常婦女有輕度升高體溫作用,因而在月經周期的黃體相基礎體溫較卵泡相為高。
 藥動學
本藥口服后迅速從胃腸道吸收,并在肝內迅速代謝而失活,所以不能口服。一般采用注射給藥,肌內注射本藥后迅速吸收,血中半衰期僅數min,并在肝內代謝,主要與葡萄糖醛酸結合,約12%代謝為孕烷二醇,代謝物由尿中排出,部分原形由乳汁排出。舌下含用或陰道、直腸給藥也有效,其中經陰道黏膜吸收迅速,經2~6h血藥濃度達峰值。
 適應證
1.黃體酮試驗。2.保胎。3.無排卵型或黃體功能不足引起的功能失調性子宮出血。4.閉經。5.痛經。6.月經過多。7.用于月經失調(如閉經和功能性子宮出血)、黃體功能不足、先兆流產習慣性流產、經前期綜合征的治療。8.作為宮內節(jié)育器內的緩釋激素藥物。
 禁忌證
1.心血管疾病和高血壓。醫(yī)/學全在線m.payment-defi.com2.肝、腎功能損害。3.糖尿病。4.哮喘病。5.癲癇。6.偏頭痛。7.未明確診斷的陰道出血。8.有血栓病史(晚期癌瘤治療除外)。9.膽囊疾病。
 注意事項
1.慎用:(1)妊娠4個月內慎用,不宜用作早孕試驗。(2)有抑郁史者慎用。(3)水腫患者慎用。2.長期用藥需注意檢查肝功能,特別注意乳房檢查。3.目前常用天然黃體酮治療先兆流產和習慣性流產,人工合成的孕酮對胎兒有致畸作用,必須慎用。4.經前期綜合征是否存在孕酮缺乏尚無定論,故使用黃體酮治療尚有爭議,但目前臨床仍有使用。5.一旦出現黃疸須停藥。
 不良反應
1.較常見的不良反應有:(1)胃腸道反應,胃納差;(2)痤瘡;(3)液體潴留和水腫;(4)體重增加;(5)過敏性皮炎;(6)精神壓抑;(7)乳房疼痛;(8)女性性欲改變;(9)月經紊亂、不規(guī)則出血或閉經;(10)長期應用可引起子宮內膜萎縮、月經量減少,并容易發(fā)生陰道真菌感染。2.少見的不良反應有:頭痛;胸、臀、腿特別是腓腸肌處疼痛;手臂和足無力、麻木或疼痛;突然的或原因不明的呼吸短促,突然語言發(fā)音不清,突然視力改變、復視、不同程度失明等。3.長期應用可引起肝功能異常、缺血性心臟病發(fā)生率上升;子宮內膜萎縮,月經量減少,易發(fā)生陰道真菌感染。4.早期妊娠時應用可能發(fā)生某些雄激素活性高的孕激素可引起女性后代男性化;后代發(fā)生生殖道畸形,多見為尿道下裂。
 用法用量
1.肌內注射:(1)先兆流產:一般每天20mg,待疼痛及出血停止后,減為每天10mg。(2)有習慣性流產史者:自妊娠開始,每次5~10mg,每周2~3次,一直用到妊娠第4個月。(3)功能失調性子宮出血:于月經后半周期用藥,每天10mg,連用5~10天,如在用藥期間月經來潮,應立即停藥。醫(yī)/學全在線m.payment-defi.com(4)閉經:閉經患者應先做黃體酮試驗:每天給藥10mg,共5天,觀察停藥后有無月經來潮。若有效,則可在預計月經來潮前8~10天,每天10mg給藥,共6~8天。(5)經前期緊張綜合征:用黃體酮注射劑于預計月經前12天開始注射10~20mg,連續(xù)10天。用黃體酮油注射劑,初產婦每天50mg,經產婦每天100mg,從月經前12天開始直至月經來潮。2.陰道給藥:同口服給藥項。3.直腸給藥:治療經前期綜合征:用本藥栓劑經直腸給藥,劑量為200~800mg,從月經前12天開始直至月經來潮。4.黃體酮試驗:肌內注射20mg,每天1次,連續(xù)3~5天,可用于(1)了解閉經原因:停藥后3~7天出現撤藥性流血者為陽性,表明子宮內膜已受一定水平雌激素的影響,對孕酮起反應而剝脫;停藥7天后無撤藥性流血者為陰性,表明體內雌激素水平低,故對孕酮無反應;(2)用于早孕輔助檢查:對疑為早孕之婦女,停藥3~7天出現撤藥性流血者可以排除妊娠;停藥7天后無撤藥性流血者,則早孕的可能性很大。5.保胎:對黃體功能不全或尿孕二醇水平低的先兆流產患者,可肌內注射10mg,每天1次,維持治療至妊娠3個月胎盤形成后。停藥時應逐漸減量。由于黃體功能不全引起的習慣性流產,可提前應用本品預防。6.無排卵型或體功能不足引起的功能失調性子宮出血:10mg肌內注射,每天1次,于周期的第20天開始,連續(xù)應用5~7天。7.閉經:肌內注射10mg,每天1次,連續(xù)5天。于撤藥性出血的第5天起口服己烯雌酚1mg,每天1次,連服20天,于服藥第16天起,每天再注射本品10mg,兩藥同時用完?蛇B續(xù)使用2~3周期。8.痛經:在月經來潮前6~8天每天肌內注射10mg,共4~6天,可連續(xù)使用2~3個月。9.月經過多:肌內注射10~20mg,每天1次,5~7天為1個療程,可重復3~4個療程,每療程間隔中15~20天。
 藥物相應作用
巴比妥可誘導肝臟微粒體酶加速孕酮類化合物滅活,從而降低其作用。
 專家點評
本藥是由卵巢黃體和胎盤分泌的一種天然孕激素。與雌激素一起參與下丘腦-垂體-卵巢軸的調節(jié),精細地介入排卵性月經周期。促進子宮內膜轉變?yōu)榉置谛汀蔡ァ⒁种婆怕、促使乳房發(fā)育?诜笤诟蝺群芸焓Щ睿虼藷o效,多采用肌內注射給藥。本品可促進輸尿管結石的排出,其機制可能與黃體酮利尿和促進輸尿管蠕動作用有關。醫(yī)學全.在線m.payment-defi.com
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