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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 皮膚科用藥 > 正文:安他唑啉的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

安他唑啉

安他唑啉副作用;別名:敵胺、安他心、安他啉、安替司丁、Antistine、Antasten、Arithmin、AzaloneHistostab;安他唑啉適應癥:可用于房性期前收縮(房性早搏)、房室交接區(qū)性期前收縮(房室交界性早搏)或室性期前收縮(室性早搏)及心動過速?诜淮慰沙中4~6h。對使用一般抗心律失常藥有耐藥性或因不良反應不宜使用時,可改用本品治療。變應性鼻炎(過敏性鼻炎)蕁麻疹與過敏性皮膚病有關聯(lián)的瘙癢,藥品與食物引起的過敏,血清病的輔助治療。;安他唑啉藥理學作用:本品能競爭性地阻斷效應細胞上H1受體,減少因組織釋放組胺引起的作用,如毛細血管通透性、毛細血管擴張的增加,以及一定程度的平滑肌收縮。此外,與多數(shù)H1受體拮抗劑一樣,本品能影響中樞神經系統(tǒng)的活動;并有輕度局部麻醉及抗膽堿能作用。對中樞神經系統(tǒng)的作用隨劑量而異并在個體間有非常顯著的差異。在給予治療劑量時可引起鎮(zhèn)靜作用,然而在活性物質的濃度較高時轉變?yōu)榕d奮作用。本品屬Ⅰa類抗心律失常藥。能干擾細胞膜Na+、K+的滲透,抑制心肌收縮力,減慢傳導速度。還具有抗組胺、抗膽堿、輕度阻滯交感神經及局麻作用。
 分類名稱
一級分類:皮膚科用藥 二級分類:抗炎癥介質類藥物 三級分類:H1受體阻斷劑 
 藥品英文名
Antazoline
 藥品別名
敵胺、安他心、安他啉、安替司丁、Antistine、Antasten、Arithmin、AzaloneHistostab
 藥物劑型
1.片劑:100mg;2.注射劑:100mg(2ml)。
 藥理作用
本品能競爭性地阻斷效應細胞上H1受體,減少因組織釋放組胺引起的作用,如毛細血管通透性、毛細血管擴張的增加,以及一定程度的平滑肌收縮。此外,與多數(shù)H1受體拮抗劑一樣,本品能影響中樞神經系統(tǒng)的活動;并有輕度局部麻醉及抗膽堿能作用。對中樞神經系統(tǒng)的作用隨劑量而異并在個體間有非常顯著的差異。在給予治療劑量時可引起鎮(zhèn)靜作用,然而在活性物質的濃度較高時轉變?yōu)榕d奮作用。本品屬Ⅰa類抗心律失常藥。能干擾細胞膜Na+、K+的滲透,抑制心肌收縮力,減慢傳導速度。還具有抗組胺、抗膽堿、輕度阻滯交感神經及局麻作用。
 藥動學
口服30min起效,靜脈給藥15min起效,藥效持續(xù)時間4~6h。安他唑林在肝臟代謝,經腎臟排泄。
 適應證
可用于房性期前收縮(房性早搏)、房室交接區(qū)性期前收縮(房室交界性早搏)或室性期前收縮(室性早搏)及心動過速?诜淮慰沙中4~6h。對使用一般抗心律失常藥有耐藥性或因不良反應不宜使用時,可改用本品治療。變應性鼻炎(過敏性鼻炎)蕁麻疹與過敏性皮膚病有關聯(lián)的瘙癢,藥品與食物引起的過敏,血清病的輔助治療。
 禁忌證
1.對本品以及對化學上有關類別的物質過敏者禁用。2.5歲以下兒童禁用。醫(yī)學全.在線m.payment-defi.com3.高度房室傳導阻滯、病態(tài)竇房結綜合征、嚴重心力衰竭者禁用。
 注意事項
1.老年患者、哮喘和青光眼的患者慎用。2.本品中樞鎮(zhèn)靜作用帶來不利于患者的反應如可能發(fā)生嗜睡、遲鈍和頭昏等,催眠劑、麻醉劑、巴比妥類、弱安定劑、酚噻嗪類及乙醇與本品并用時,鎮(zhèn)靜作用得到加強。3.與三環(huán)抗抑郁及單胺氧化酶抑制劑并用時,使抑制膽堿作用得到加強。4.與降壓藥合用時,應定期測量患者血壓。用本品治療的患者不得駕車,不得操縱機器或高空作業(yè),治療期不能飲酒。5.妊娠期和哺乳期特別是妊娠頭3個月內除非有不得已的理由,盡量不用為好。6.因為少量活性物質會進入乳汁,婦女在哺乳情況下嬰兒必須斷奶或停藥。7.本品能減弱或抑制用其他方法應出現(xiàn)陽性的反應,從而影響變應原的試驗結果。
 不良反應
最常見不良反應表現(xiàn)為嗜睡、頭昏。然而不同患者的反應程度差別很大,不停藥繼續(xù)治療2~3天后癥狀也會消退。老年患者不良反應更為明顯,但可減少劑量使之減輕。兒童對本品的反應有時表現(xiàn)出非常興奮,從不安、失眠、震顫、欣快到譫妄。有時發(fā)生過敏反應及惡心和嘔吐,偶爾患者訴說有口干,這些征象和癥狀輕微時,劑量減少,就會減退。有報道少數(shù)病例有血小板減少伴隨紫癜及粒細胞減少?捎蟹αΑ⑹人、惡心、嘔吐、口干、腹部不適、頭暈、白細胞減少,多較輕微短暫,不影響治療。醫(yī).學全在線m.payment-defi.com但國外有報道應用注射劑后出現(xiàn)寒戰(zhàn)、發(fā)熱、肌痙攣、定向障礙、震顫、精神錯亂、甚至剝脫性皮炎等不良反應。也有致溶血性貧血、血紅蛋白尿、急性腎功能衰竭的報道。
 用法用量
隨個體差異而調整到最低有效日劑量。飯間或飯后用少量液體送服。如能預先知道要接觸過敏物質,第1次服藥應在接觸過敏物質前約1h。成人及12歲以上兒童,每天3~4次,100mg,每次1片。5~12歲兒童,每天2~3次,每次50mg(最高劑量,每天150mg)。1.口服:每次0.1~0.2g,每天3~4次。2.靜脈給藥:用于緊急復律可每次給藥100mg,必要時每5min重復1次,總量不超過10mg/kg。心律轉復后以本品200~400mg,溶于5%葡萄糖注射劑250ml中靜脈點滴或口服維持。
 藥物相應作用
本品與中樞鎮(zhèn)靜催眠劑、麻醉劑、巴比妥類、弱安定劑、酚噻嗪類及乙醇聯(lián)合并用時,使鎮(zhèn)靜作用加強。與三環(huán)抗抑郁及單胺氧化酶抑制劑并用時,使抑制膽堿作用得到加強。與降壓藥合用時,應定期測量患者血壓。
 專家點評
本品主要用于過敏性鼻炎、蕁麻疹與過敏性皮膚病引起的瘙癢、止癢效果較好。本品能引起中樞神經系統(tǒng)抑制。本品具有抑制心肌收縮力和房室傳導作用,并延長有效不應期。醫(yī)學.全在線m.payment-defi.com器質性心臟病及心排血量不足的患者慎用。
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