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| 一級分類：皮膚科用藥 二級分類：抗真菌藥物 三級分類： | |
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| 里秦量、里素勞、霉康靈、顯克欣、尼唑啦、酮哌惡咪唑、Fungarest、Ketoderm、Nizoral、R-41400、Triatop | |
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| 1.片劑：0.2g；2.乳膏：2%；3.霜劑：2%；4.洗液：2%。 | |
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| 本藥為合成的咪唑類抗真菌藥，具有抑制真菌的作用，高濃度時具有殺菌作用。酮康唑干擾細(xì)胞色素P450的活性，抑制真菌細(xì)胞膜麥角固醇的生物合成，損傷真菌細(xì)胞膜并改變膜的通透性，使重要的細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)外漏；本藥也可抑制真菌的三酰甘油、磷脂的生物合成，抑制氧化酶、過氧化酶的活性，使細(xì)胞內(nèi)過氧化氫積聚導(dǎo)致細(xì)胞亞微結(jié)構(gòu)的改變和細(xì)胞壞死。本藥可抑制白色念珠菌從芽胞轉(zhuǎn)變?yōu)榫咔忠u性的菌絲。本藥對血-腦脊液屏障穿透性差，故不宜用于治療真菌性腦膜炎；酮康唑?qū)η�、毛霉或足分支菌的抗菌作用差。本藥能降低血清睪酮水平，可作為前列腺癌的緩解療法。對皮膚真菌、酵母菌和一些深部真菌有效。還有抑制孢子轉(zhuǎn)變?yōu)榫z體的作用，可防止進(jìn)一步感染。 | |
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| 本藥口服后在胃酸內(nèi)溶解易吸收，胃酸濃度降低時，可使吸收減少，藥物被吸收后在體內(nèi)廣泛分布，可到達(dá)有炎癥的關(guān)節(jié)液、唾液、膽汁、尿液、乳汁、肌腱、皮膚軟組織、糞便等。本藥穿透血-腦脊液屏障能力差，大多情況下，腦脊液藥物濃度低于1mg/L。本藥可穿過胎盤組織。血清蛋白結(jié)合率約為90%以上。單次口服本藥200mg和400mg后，高峰血藥濃度分別可達(dá)3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。達(dá)峰時間為1～4h。酮康唑進(jìn)餐后服用的生物利用度為75%。在正常人胸、背和臂部，外涂本藥1次，72h內(nèi)血中檢測未發(fā)現(xiàn)有全身吸收達(dá)5μg/ml的敏感水平。本藥半衰期為6.5～9h。部分藥物在肝內(nèi)代謝為數(shù)種無活性的產(chǎn)物，主要由膽汁排泄，由腎排出的僅占給藥量的13%，其中有2%～4%以原形自尿中排出。 | |
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| 1.用于下列系統(tǒng)性真菌感染的治療：(1)念珠菌病、慢性黏膜皮膚念珠菌病、口腔念珠菌感染、念珠菌尿路感染；(2)皮炎芽生菌；(3)球孢子菌病；(4)組織胞漿菌病；(5) 著色真菌�。�(6)副球孢子菌病。2.用于局部治療或口服灰黃霉素?zé)o效，或難以耐受灰黃霉素治療的嚴(yán)重頑固性皮膚真菌感染。3.皮膚科外用：(1)由紅色毛癬菌、須癬毛癬菌和絮狀表皮癬菌等引起的體癬、股癬、腳癬、須癬、頭癬；(2)由馬拉色菌引起的花斑癬、脂溢性皮炎等；(3)由念珠菌屬引起的皮膚念珠菌病。醫(yī).學(xué)全在線m.payment-defi.com4.還可用于緩解前列腺癌。5.臨床用于治療表皮和深部真菌病，包括皮膚和指甲癬、胃腸道酵母菌感染、局部用藥無效的陰道白念珠菌病以及白念珠菌、類球孢子菌、組織胞漿菌等引起的全身感染，尚可用于預(yù)防白念珠菌病的再發(fā)，以及由于免疫功能低下而引起的真菌感染�？山档脱宀G酮水平，可用于前列腺癌的緩解療法。 | |
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| 孕婦及哺乳期婦女禁用。對本品過敏者禁用。肝病患者。 | |
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| 1.慎用：(1)胃酸缺乏(可能引起本藥的吸收明顯減少)者；(2)酒精中毒或肝功能損害(本藥可致肝毒性)者；(3)乳母。2.藥物對兒童的影響：酮康唑片劑不可用于2歲以下小兒；也不宜用于2歲以上者，如確有指征應(yīng)用時，必須權(quán)衡利弊，考慮到用藥的危險性，決定是否可應(yīng)用本藥。兒童外用未發(fā)現(xiàn)特殊問題。3.藥物可致血清氨基轉(zhuǎn)移酶增高，也可引起血膽紅素升高。4.在治療前及治療期間應(yīng)定期檢查肝功能。5.急性肝病或肝功能不全者慎用。6.對有肝病史者必須應(yīng)用本品時，治療初期應(yīng)監(jiān)測肝酶水平，當(dāng)出現(xiàn)惡心、疲乏，伴灰白色糞便、棕色尿或黃疸等肝反應(yīng)癥狀時，應(yīng)立即停藥。 | |
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| 1.肝毒性：本藥可引起血清氨基轉(zhuǎn)移酶(AST、ALT)可逆性升高。偶有發(fā)生嚴(yán)重肝毒性者，主要為肝細(xì)胞型，臨床表現(xiàn)為黃疸、尿色深、糞色白、異常乏力等，通常停藥后可恢復(fù)，但也有死亡病例報告。兒童中亦有肝炎病例發(fā)生。2.胃腸道反應(yīng)：如惡心、嘔吐及納差等較為常見。3.男性乳房發(fā)育：與本藥抑制睪酮和腎上腺皮質(zhì)激素的合成有關(guān)。4.本藥外用較常見的有瘙癢、刺痛或其他刺激癥狀。5.其他：尚可發(fā)生皮疹、頭暈、嗜睡、畏光等反應(yīng)。 | |
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| 1.成人：(1)口服給藥：①一般感染時每天0.2～0.4g，頓服或分2次服；②陰道念珠菌�。好看�400mg，每天2次，連用5天；③肺真菌�。好看�0.2g，每天2～3次，療程1個月；④前列腺癌：每天800～1200mg；⑤晚期前列腺癌：每次400mg，每天3～4次，逐漸調(diào)整劑量至每天400～1800mg，維持治療。醫(yī)學(xué)/全在線m.payment-defi.com(2)外用：①乳膏劑：體癬、股癬、花斑癬、皮膚念珠菌病，每天1～2次；脂溢性皮炎，每天2次；甲溝炎、須癬、頭癬和足癬，每天3次；②洗劑：花斑癬，每天1次，洗澡時將洗劑均勻涂于患處，輕擦使起泡沫，保留5～10min后徹底沖洗，連續(xù)5天；頭皮脂溢性皮炎，每周用本藥洗頭2次，連續(xù)4～6周。(3)腎功能不全時劑量：一般不需減量，因為僅有小量藥物以原形自腎排出。2.兒童：口服給藥：2歲以上小兒每天3.3～6.6mg/kg，頓服或分2次服。也有其他用法：1～4歲，每天50mg；5～12歲，每天100mg。 | |
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| 1.肝毒性藥物與本藥合用時，可使肝毒性發(fā)生機會增多。2.華法林、雙香豆素或茚滿二酮衍生物與本藥同時應(yīng)用可增強其作用，導(dǎo)致凝血酶原時間延長。3.本藥可使環(huán)孢素的血藥濃度增高，并可能使發(fā)生腎毒性的危險增高。4.制酸劑、抗膽堿能藥、鎮(zhèn)靜劑、組胺H2受體拮抗藥、奧美拉唑、硫糖鋁等可使本藥的吸收明顯減少，因此患者應(yīng)在服酮康唑后至少2h方可服用其他藥物。5.雙去氧肌苷(didanosine，DDI)所含緩沖劑可使消化道pH升高，影響本藥的吸收，合用時需間隔2h以上。6.由于西咪替丁、利福平、異煙肼可增強本藥的代謝，同用時可降低本藥的血藥濃度，導(dǎo)致治療失敗或復(fù)發(fā)。7.與苯妥英鈉合用時，可使苯妥英鈉的代謝減緩，致使其血藥濃度明顯升高，同時尚可使本藥血濃度降低。8.阿司咪唑、特非那定、西沙必利與本藥的合用屬禁忌，合用時由于抑制細(xì)胞色素P450代謝致阿司咪唑或特非那定血藥濃度升高，可導(dǎo)致心律失常甚或死亡。9.本藥與兩性霉素B有拮抗作用，合用時療效減弱。 | |
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| 本品對皮膚真菌病的療效很好，曾治療1000余例，總有效率達(dá)80%以上，對芽生菌及組織漿菌病的療效最好，有效率高達(dá)90%以上。對球孢子菌病、著色霉菌病等療效亦好，有效率為80%左右。糠秕馬拉色菌在頭皮單純糠疹和脂溢性皮炎的發(fā)病機制中起重要作用，酮康唑是治療糠秕馬拉色菌非常有效的藥物。臨床試驗結(jié)果顯示，2%酮康唑洗劑療效明顯優(yōu)于安慰劑洗劑，對頭皮單純糠疹的總有效率為70.0%；頭皮脂溢性皮炎總有效率57.1%；治療花斑癬臨床和真菌學(xué)痊愈率為82.6%，不良反應(yīng)發(fā)生率為1.7%，不良反應(yīng)表現(xiàn)為皮損加重。酮康唑?qū)τ谥袠猩窠?jīng)系統(tǒng)的滲透性較差，不適于隱球酵母菌等所致中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染的治療，僅適用于其他真菌感染的治療。對于念珠菌性陰道炎患者中分離得到的念珠菌體外抗菌試驗，發(fā)現(xiàn)氟康唑的MIC相對較高，酮康唑的MIC相對較低，提示酮康唑?qū)Π咨钪榫�、克柔念珠菌、假熱帶念珠菌的抑菌活性強于氟康唑。本藥對多種淺部和深部真菌感染治療效果相當(dāng)或優(yōu)于益康唑，灰黃霉素，兩性霉素B和氟胞嘧啶。不良反應(yīng)少，應(yīng)用范圍廣，不易產(chǎn)生耐藥性，重復(fù)治療有效。醫(yī)學(xué)全/在線m.payment-defi.com口服可致肝損害故少用。 | |
