【藥品名稱】
通用名:鹽酸丁丙諾啡舌下片
曾用名:×
商品名:×
英文名:Buprenorphine Hydrochloride Sublingual Tablets
漢語(yǔ)拼音:Yansuan Dingbingnuofei Shexia Pian
本品主要成分及其化學(xué)名稱為: 21-環(huán)丙基-7α[(S )-1-羥基-1,2,2-三甲基丙基]-6,14-橋亞乙基-6,7,8,14-四氫東罌粟堿鹽酸鹽。
其結(jié)構(gòu)式為:
分子式:C29H41NO4?HCl
分子量:504.11
【性狀】
本品為白色片。
【藥理毒理】
本品為部分μ受體激動(dòng)藥,屬激動(dòng)--拮抗藥。鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)于哌替啶、嗎啡。與μ受體親合力強(qiáng),故可置換出結(jié)合于μ受體的其他麻醉性鎮(zhèn)痛藥,從而產(chǎn)生拮抗作用。其起效慢,持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)。對(duì)呼吸有抑制作用,但臨床未見(jiàn)嚴(yán)重呼吸抑制發(fā)生。也能減慢心率、使血壓輕度下降,對(duì)心排血量無(wú)明顯影響,藥物依賴性近似嗎啡?赏ㄟ^(guò)胎盤(pán)和血-腦脊液屏障。
對(duì)大鼠的慢性毒性研究表明,本品對(duì)重要器官未發(fā)現(xiàn)明顯的毒性作用,無(wú)致突變作用和生殖毒性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品(舌下含片)主要經(jīng)頰部黏膜吸收。醫(yī)/學(xué)全在線m.payment-defi.com血漿蛋白結(jié)合率為96%,消除T1/2為1.2~7.2小時(shí)不等。血藥濃度與鎮(zhèn)痛效果無(wú)明顯相關(guān)性。本品在肝臟部分代謝為N-脫烷基丁丙諾啡(N-dealkylbuprenorphine)及共軛化合物。大部分(2/3)經(jīng)糞便以原形排泄,有跡象表明其中部分進(jìn)入腸肝循環(huán)。經(jīng)尿液排出的原形物較少,主要為代謝產(chǎn)物?诜酗@著的首過(guò)效應(yīng)。
【適應(yīng)癥】
適用于各種術(shù)后疼痛、癌性疼痛、燒傷、肢體痛、心紋痛等。作用持續(xù)時(shí)間6~8小時(shí)。也可作為戒癮的維持治療。
【用法用量】
舌下含服。每次0.2~0.8mg。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試每隔6~8小時(shí)一次。
【不良反應(yīng)】
不良反應(yīng)類(lèi)似嗎啡。常見(jiàn)不良反應(yīng)有頭暈、嗜睡、惡心、嘔吐等。在使用其它阿片類(lèi)藥物的基礎(chǔ)上使用可能有戒斷癥狀。
【禁忌癥】
輕微疼痛或疼痛原因不明者不宜應(yīng)用。
【注意事項(xiàng)】
1. 本品為國(guó)家特殊管理的第一類(lèi)精神藥品,有一定依賴性,必須嚴(yán)格遵守國(guó)家對(duì)精神藥品的管理?xiàng)l例,按規(guī)定開(kāi)寫(xiě)精神藥品處方和供應(yīng)、管理本類(lèi)藥品,防止濫用。
2. 顱腦損傷及呼吸抑制病人慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可通過(guò)胎盤(pán)和血-腦脊液屏障,孕婦、哺乳期婦女不宜使用。
【兒童用藥】
7歲以下兒童不宜使用。
【老年患者用藥】
老弱病人慎用。
【藥物相互作用】
與單胺氧化酶抑制劑有協(xié)同作用。醫(yī).學(xué)全在線m.payment-defi.com
【藥物過(guò)量】
過(guò)量引起呼吸抑制,用納洛酮常不易拮抗,多沙普侖可能有效。
【規(guī)格】
(1)0.2mg (2)0.4mg
【貯藏】
遮光,密閉保存。
【包裝】
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【有效期】
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【批準(zhǔn)文號(hào)】
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【生產(chǎn)企業(yè)】
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