【藥品名稱】
通用名：咪達(dá)唑侖注射液
曾用名：
商品名:
英文名：Midazolam Injection
漢語拼音名：Midɑzuolun Zhusheye
本品主要成份為: 咪達(dá)唑侖鹽酸鹽(馬來酸鹽)。其化學(xué)名稱為： 8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-?][1,4]苯并二氮雜。
結(jié)構(gòu)式:
分子式：鹽酸鹽C18H13ClFN3?HCl 分子量： 362.2
分子式：馬來酸鹽C18H13ClFN3?C4H4O4 分子量： 441.8
【性狀】
無色至淡黃色的澄明液體。
【藥理毒理】
本品為苯二氮類的一種，通過和苯二氮受體（BZ受體)結(jié)合發(fā)揮作用，BZ受體位于神經(jīng)元突觸膜上，與GABA受體相鄰，偶合于共同的氯離子通道，在BZ受體水平存在著GABA調(diào)控蛋白，它能阻止GABA與其受體結(jié)合，而本品與BZ受體結(jié)合時(shí)就阻止調(diào)控蛋白發(fā)生作用，從而增強(qiáng)GABA與其受體的結(jié)合，由此一系列作用，并依據(jù)和BZ受體結(jié)合的多少，依次產(chǎn)生抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠甚至意識(shí)消失。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品為親脂性物質(zhì)，在PH<4的酸性溶液中形成穩(wěn)定的水溶性鹽，臨床制劑為鹽酸鹽或馬來酸鹽，pH=3.3。在生理性pH值條件下，其親脂性堿基釋出，迅速透過血腦屏障，作用迅速。因脂溶性高，口服后吸收迅速，1/2～1小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，因通過肝臟的首過效應(yīng)大，生物利用度為50%，分布半衰期（T1/2?)為5～10分鐘，消除半衰期（T1/2?)短，約2～3小時(shí)，蛋白結(jié)合率高達(dá)96%，清除率為6～11ml/（kg?min)。靜脈輸注咪達(dá)唑侖的藥代動(dòng)力學(xué)與單次靜脈注射基本相似。肌內(nèi)注射后吸收迅速且基本完全，注藥后30分鐘血藥濃度達(dá)峰值，生物利用度為91%，消除情況與靜脈注射后相似。咪達(dá)唑侖主要在肝臟經(jīng)肝微粒體酶氧化。
【適應(yīng)癥】
1．麻醉前給藥。
2．全麻醉誘導(dǎo)和維持。
3．椎管內(nèi)麻醉及局部麻醉時(shí)輔助用藥。
4．診斷或治療性操作(如心血管造影、心律轉(zhuǎn)復(fù)、支氣管鏡檢查、消化道內(nèi)鏡檢查等)時(shí)病人鎮(zhèn)靜。
5． ICU病人鎮(zhèn)靜。
【用法用量】
本品為強(qiáng)鎮(zhèn)靜藥,注射速度宜緩慢,劑量應(yīng)根據(jù)臨床需要、病人生理狀態(tài)、年齡和伍用藥物情況而定。
1．肌內(nèi)注射 用0.9%氯化鈉注射液稀釋。醫(yī)學(xué)全在線 靜脈給藥 用0.9%氯化鈉注射液、5％或10%葡萄糖注射液、5%果糖注射液、林格氏液稀釋。
2．麻醉前給藥 在麻醉誘導(dǎo)前20～60分鐘使用,劑量為0.05～0.075mg/kg肌內(nèi)注射,老年患者劑量酌減;全麻誘導(dǎo)常用5～10mg(0.1～0.15mg/kg)。
3．局部麻醉或椎管內(nèi)麻醉輔助用藥,分次靜脈注射0.03～0.04mg/kg。
4．ICU病人鎮(zhèn)靜,先靜注2～3mg,繼之以0.05mg/(kg? h)靜脈滴注維持。
【不良反應(yīng)】
（1)麻醉或外科手術(shù)時(shí)最大的不良反應(yīng)為降低呼吸容量和呼吸頻率，發(fā)生率約為10.8%～23.3%；靜脈注射后，有15%患者可發(fā)生呼吸抑制。嚴(yán)重的呼吸抑制易見于老年人和長(zhǎng)期用藥的老年人，可表現(xiàn)為呼吸暫停，窒息，心跳暫停，盡至死亡。
（2)咪達(dá)唑侖靜脈注射，特別當(dāng)與鴉片類鎮(zhèn)痛劑合用時(shí)，可發(fā)生呼吸抑制，停止，有些病人可因缺氧性腦病而死亡。
（3)長(zhǎng)期用作鎮(zhèn)靜后，病人可發(fā)生精神運(yùn)動(dòng)障礙。亦可出現(xiàn)肌肉顫動(dòng)，軀體不能控制的運(yùn)動(dòng)或跳動(dòng)，罕見的興奮，不能安靜等。當(dāng)出現(xiàn)這些癥狀時(shí)應(yīng)當(dāng)處理。常見的不良反應(yīng)有：①低血壓，靜脈注射的發(fā)生率約為1%。②急性譫妄、朦朧、失定向、紀(jì)覺、焦慮、神經(jīng)質(zhì)或不安寧等。此外還有心跳增快、不夫則、靜脈炎、皮膚紅腫、皮疹、過度換氣、呼吸急促等。③肌注局部硬塊、疼痛；靜脈注射后，靜脈觸痛等。
較少見的癥狀有：視物模糊、輕度頭痛、頭昏、咳嗽、飄飄然；肌肉和靜脈發(fā)硬及疼痛；手腳無力、麻、痛或針刺樣感等。
【禁忌】
對(duì)苯二氮過敏的病人、重癥肌無力患者、精神分裂癥患者、嚴(yán)重抑郁狀態(tài)患禁用。
【注意事項(xiàng)】
1．用作全麻誘導(dǎo)術(shù)后常有較長(zhǎng)時(shí)間再睡眠現(xiàn)象,應(yīng)注意保持病人氣道通暢。醫(yī)/學(xué)全在線m.payment-defi.com
2．本品不能用6%葡聚糖注射液或堿性注射液稀釋或混合。
3．長(zhǎng)期靜脈注射咪達(dá)唑侖,突然撤藥可引起戒斷綜合癥,推薦逐漸減少劑用量。
4．肌內(nèi)或靜脈注射咪達(dá)唑侖后至少3個(gè)小時(shí)不能離開醫(yī)院或診室,之后應(yīng)有人伴隨才能離開。至少12個(gè)小時(shí)內(nèi)不得開車或操作機(jī)器等。
5．慎用于體質(zhì)衰弱者或慢性病、肺阻塞性疾病、慢性腎衰、肝功能損害或充血性心衰病人,若使用咪達(dá)唑侖應(yīng)減小劑量并進(jìn)行生命體征的監(jiān)測(cè)。
6．急性酒精中毒時(shí)，與之合用將抑制生命體征。①病人可出現(xiàn)昏迷或休克，低血壓的作用將延長(zhǎng)；②充血性心力衰竭可延長(zhǎng)T1/2時(shí)間，增加容積分布2～3倍；③出現(xiàn)肝功能損害。
7．老年人危險(xiǎn)性的手術(shù)和斜視，白內(nèi)障切除的手術(shù)中，可推薦應(yīng)用咪達(dá)唑侖，但可能會(huì)有意識(shí)朦朧或失定向的感覺。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1．咪達(dá)唑侖不能用于孕婦,在分娩過程中應(yīng)用須特別注意,單次大劑量注射可致新生兒呼吸抑制,肌張力減退,體溫下降以及吸吮無力。
2．咪達(dá)唑侖可隨乳汁分泌,通常不用于哺乳期婦女。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
60歲以上老人為高風(fēng)險(xiǎn)病人之列。
【藥物相互作用】
1．咪達(dá)唑侖可增強(qiáng)催眠藥、鎮(zhèn)靜藥、抗焦慮藥、抗抑郁藥、抗癲癇藥、麻醉藥和鎮(zhèn)靜性抗組胺藥的中樞抑制作用。
2．一些肝酶抑制藥,特別是細(xì)胞色素P4503A抑制藥物,可影響咪達(dá)唑侖的藥代動(dòng)力學(xué),使其鎮(zhèn)靜作用延長(zhǎng)。
3．酒精可增強(qiáng)咪達(dá)唑侖的鎮(zhèn)靜作用。
【藥物過量】
1．過量一般主要表現(xiàn)是藥理作用的增強(qiáng):中樞抑制—從過度鎮(zhèn)靜到昏迷、精神失常、昏睡、肌肉松弛或異常興奮。在大多數(shù)情況下,只需注意監(jiān)測(cè)生命體征即可。
2．嚴(yán)重過量可導(dǎo)致昏迷、反射消失、呼吸循環(huán)抑制和窒息,需采取相應(yīng)的措施(人工呼吸、循環(huán)支持),以及采用苯二氮類受體拮抗劑如氟馬西尼逆轉(zhuǎn)。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
【規(guī)格】
（1)5ml:5mg （2)3ml:15mg
【貯藏】
本品不宜冷凍貯存以防凍裂。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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網(wǎng) 址：
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