【藥品名稱】
通用名： 辛伐他汀膠囊
曾用名：
商品名：
英文名：Simvastatin Capsules
漢語拼音：Xifɑtɑtinɡ Jiɑonɑnɡ
本品化學名稱為：2,2-二甲基丁酸-8-[(4R,6R)-6-2-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-六氫-8-羥基-2，6-二甲基-1-萘基]乙基四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮]酯。
結構式：
分子式：C25H38O5
分子量：418.57
【性狀】
本品為膠囊劑，內容物為白色或類白色。
【藥理毒理】
本品本身無活性，口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。
在小鼠，給3～4倍人用劑量可以致癌，但在人類大規(guī)模長期臨床試驗中未見腫瘤發(fā)生增加。已有的研究未發(fā)現(xiàn)本品有致突變作用。
【藥代動力學】
本品口服吸收良好，吸收后肝內的濃度高于其他組織，在肝內經(jīng)廣泛首關代謝，水解為代謝產(chǎn)物，以β-羥酸為主的三種代謝產(chǎn)物有活性。本品及β-羥酸代謝物的蛋白結合率高達95%，達峰時間為1.3～2.4小時，T1/2為3小時。
60%從糞便排出，13%從尿排出。治療2周可見療效，4～6周達高峰，長期治療后停藥，作用持續(xù)4～6周。
【適應癥】
用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥；冠心病和腦中風的防治。
【用法用量】
成人常用量，口服：10～20mg，每日1次，晚餐時服用。醫(yī)學全在.線m.payment-defi.com劑量可按需要調整，但最大劑量不超過每日80mg。
【不良反應】
（1)本品最常見的不良反應為胃腸道不適，其他還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺模糊和味覺障礙。
（2)偶可引起血氨基轉移酶可逆性升高。因此需監(jiān)測肝功能。
（3)少見的不良反應有陽萎、失眠。
（4)罕見的不良反應有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解，表現(xiàn)為肌肉疼痛、乏力、發(fā)燒，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等，橫紋肌溶解可導致腎功能衰竭，但較罕見。本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅霉素等合用可增加肌病發(fā)生的危險。
（5)有報道發(fā)生過肝炎、胰腺炎及過敏反應如血管神經(jīng)性水腫。
【禁忌】
（1)對辛伐他汀過敏的患者禁用。對其他HMG-CoA還原酶抑制劑過敏者慎用。
（2)有活動性肝病或不明原因血氨基轉移酶持續(xù)升高的患者禁用。
【注意事項】
（1)用藥期間應定期檢查血膽固醇和血肌酸磷酸激酶。醫(yī)學全/在線m.payment-defi.com應用本品時血氨基轉移酶可能增高，有肝病史者服用本品還應定期監(jiān)測肝功能試驗。
（2)在本品治療過程中如發(fā)生血氨基轉移酶增高達正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶顯著增高或有肌炎、胰腺炎表現(xiàn)時，應停用本品。
（3)應用本品時如有低血壓、嚴重急性感染、創(chuàng)傷、代謝紊亂等情況，須注意可能出現(xiàn)的繼發(fā)于肌溶解后的腎功能衰竭。
（4)中度腎功能不全時本品劑量可不減少，但在嚴重腎功能不全時（肌酐清除率<30ml/min)，應減少劑量，小心使用。
（5)本品宜與食物同服，以利吸收。
（6)飲食療法始終是治療高血脂的首要方法，加上鍛煉和減輕體重等方式，都將優(yōu)于任何形式的藥物治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
由于在動物實驗中本品可導致胎兒發(fā)育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚，故在孕婦及乳母不推薦使用。
【兒童用藥】
在兒童中的使用有限，長期安全性未確立。
【老年患者用藥】
老年患者需根據(jù)肝腎功能調整劑量。
【藥物相互作用】
（1)本品與口服抗凝藥合用可使凝血酶原時間延長，使出血的危險性增加。
（2)本品與免疫抑制劑如環(huán)孢素、紅霉素、吉非羅齊、煙酸等合用可增加肌溶解和急性腎功能衰竭發(fā)生的危險。
（3)考來替泊、考來烯胺可使本品的生物利用度降低，故應在服用前者4小時后服用本品。醫(yī)學全.在線m.payment-defi.com
【藥物過量】
【規(guī)格】
【貯藏】
遮光，密封保存。
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：
地 址：
郵政編碼：
電話號碼：
傳真號碼：
網(wǎng) 址：
。
