第四節(jié) 非典型β--內(nèi)酰胺類
氨曲南：具有耐酶、對青霉素無交叉過敏。常作為氨基苷類替代品，與氨基苷類合用加強對綠膿桿菌和腸桿菌屬的作用。
克拉維酸：不可逆的競爭型抑制劑。 奧格門汀、替門汀 舒巴坦：(青霉烷砜)
亞胺培南：對大多數(shù)G和G需氧和厭氧菌等均有效，對酶穩(wěn)定。對青霉素和頭孢菌素類間一般無交叉耐藥性，可作為后兩者替代品。
大環(huán)內(nèi)酯類、
克林霉素及其他抗生素
一、大環(huán)內(nèi)酯類搞生素
抗G菌，有紅霉素、
麥迪霉素、螺旋霉素、
吉他霉素、麥利霉素，
羅紅霉素，阿齊霉素等。
為無色的弱堿性化合物，堿化尿液治療尿道感染，不易透過血腦屏障、經(jīng)膽汁排泄、毒性低。
紅霉素：不耐酸，同服碳酸氯氫鈉，食物與堿性阻礙藥物吸收，經(jīng)膽汁糞便排出。
作用：屬抑菌藥，與青霉素相似但略廣，對G菌有強大抗菌作用，尤對耐青霉素的金葡菌有效。
機制：抑制敏感細菌蛋白質合成，發(fā)揮抑菌或殺菌作用。
應用：首選用于
白喉帶菌者、
支原體肺炎、
沙眼衣原體所致肺炎及結腸炎、彎曲桿菌所致敗血癥或腸炎。是治療軍團菌最有效的首選藥，對青霉素過敏者可選用。
麥迪霉素：與紅霉素相似或稍弱，但對紅霉素耐藥菌有效。作為紅替代品，毒性較紅低。
乙酰螺旋霉素：主用于葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌引起的呼吸道和軟組織感染。
羅紅霉素、
克拉霉素、阿齊霉素。
二、克林霉素
克林霉素：取代
林可霉素而常用。口服，不能透過血腦屏障、肝代謝，尿排泄。
作用：對G菌無效。紅霉素與克林霉素競爭結合部位，拮抗，不宜合用。對厭氧菌有廣譜抗菌作用，用于治療腹腔內(nèi)和盆腔混合感染及頭頸和下呼吸道
厭氧菌感染。
萬古霉素三、多肽類抗生素 桿菌肽(供外用)、 萬古霉素(靜注)。
氨基苷類抗生素及多粘菌素
一、氨基苷類：對G菌表現(xiàn)為殺菌作用，主用于治療G菌引起的感染，有
慶大霉素、
妥布霉素、西梭霉素和半合成的丁胺卡那霉素、及目前少用的
鏈霉素、
新霉素、卡那霉素。
口服難吸收，可用于胃腸道消毒。肌內(nèi)注射吸收完全。綠膿桿菌只對妥布霉素、慶大霉素、
阿米卡星敏感，鏈霉素主用于
鼠疫桿菌和結核桿菌。
不良反應：耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉阻斷作用和過敏反應，鏈霉素的過敏反應僅次于青霉素。
二、常用氨基苷類抗生素
鏈霉素：口服難吸收，對結核桿菌和鼠疫桿菌有強大的殺菌作用。對G桿菌和厭氧菌無效。
應用：主要用于鼠疫與
兔熱引起的心內(nèi)膜炎。與青霉素、
氨芐西林合用治療細菌性心內(nèi)膜炎。
不良反應：1、第八對
腦神經(jīng)損害。 2、腎臟損害 3、神經(jīng)肌肉阻滯作用 4、過過敏反應
慶大霉素：肌注或靜注，道選用于G如變形桿菌、產(chǎn)氣桿菌、肺炎桿菌、大腸桿菌等。
不良反應：第八對腦神經(jīng)損害，腎毒性最大。不易與利尿酸及呋喃苯胺酸等利尿藥合用。
丁胺卡那霉素：使用最多的新氨基苷類抗生素。對許多G菌和綠膿桿菌產(chǎn)生的酶穩(wěn)定。主用于對其他氨基苷類耐藥菌株引起的尿路、呼吸道及肺部感染、綠膿桿菌、變形桿菌引起的敗血癥。
妥布霉素：對綠膿桿菌作用較慶強2-4倍，對慶耐藥者仍有效，主用綠膿桿菌及其他G菌。
三、多粘菌類：對G桿菌尤綠膿桿菌有強大的抗菌作用，對G和G球菌均無抗菌作用。對靜止期和繁殖期的陽性桿菌都有效，主用于對其他抗生素耐藥難于控制的綠膿桿菌感染。
四環(huán)素類和氯霉素類
四環(huán)素、土霉素主要是抑制細菌的生長繁殖，高濃度醫(yī)學全在,線
m.payment-defi.com也具有殺菌作用。但對綠膿桿菌、病毒和真菌無效。抑制蛋白質合成。首選于肺炎支原體引起的原發(fā)性非典型肺炎的治療。
土霉素：用于腸道感染，菌痢和阿米巴菌疾療效好。
不良反應：1、胃腸道反應 2、二重感染 3、對骨牙生長的影響
4、肝臟損害 5、維生素缺乏
多西環(huán)素：(強力霉素)為四環(huán)素的5倍，土霉素的50倍。
米諾環(huán)素：高效、長效、速效的新合成四環(huán)素。
氯霉素：藥用為左旋體，右旋體無效。酸性中穩(wěn)定。是廣譜抑菌抗生素，
傷寒首選。
臨床應用：治療傷寒
副傷寒。治療嗜血流感桿菌引起的腦膜炎。
不良反應： 1、骨骼抑制，不可逆的再生障礙性貧血 2、灰嬰綜合癥
3、治療性休克 4、二重感染
第四十章 喹諾酮類藥物
洛氟沙星、
氧氟沙星、
環(huán)丙沙星等八種常用�？咕V廣、高效、口服、不良反應少。對綠膿桿菌、厭氧桿菌有強大抗菌作用。主要是干擾DNA復制而起到殺菌作用。
應用：用于敏感菌原菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎、
淋病、胃關節(jié)軟組織感染。
諾氟沙星：對淋球菌敏感，對綠膿桿菌作用強。主用于泌尿道和胃腸道感染。
第四十一章 人工合成抗菌藥
一、磺胺類藥：藥動學：小腸上段吸收，通過血腦屏障，分布到腦脊液中，治療流行性腦
脊髓膜炎首選。對螺旋體、支原體、病毒感染無效。對立克次體反能刺激生長。
應用：1、
流行性腦脊髓膜炎 2、呼吸道感染 3、泌尿道感染 4、傷寒
5、鼠疫 6、腸道感染 7、局部軟組織或創(chuàng)面感染
不良反應：1、泌尿系統(tǒng)的損害，應同服碳酸氫鈉堿化尿液。 2、過敏反應
3、造血系統(tǒng)反應，可能抑制骨髓，檢查血常規(guī)。 4、其他新生兒
黃疸等
磺胺嘧啶：(SD) 治療腦脊髓膜炎的首選藥，亦用于尿路感染，注意對腎臟損害。
磺胺異 唑：(SIZ)尿中濃度高用于治療尿路感染。
磺胺甲 唑：(SMZ，新諾明)適用于治療尿路感染，注意堿化尿液。
二、抗菌增效劑：
甲氧芐啶(TMP)：抑制二氫葉酸還原酶，使它不能還原成四氫葉酸，從而阻止細菌核酸合成。
TMP與SMZ或SD合用成復方新諾明或雙嘧啶片。不良反應少，少數(shù)人引起胃腸道反應。
三、硝基呋喃類藥：合成抗菌藥。主用于泌尿道及外用消毒。
呋喃妥因：久用可引起不可逆性耳神經(jīng)損害。
呋喃唑酮：痢特靈，其栓劑可治療陰道
滴蟲病。
呋喃西林 抗結核病和抗
麻風病藥
分一線藥：療效高，不良反應小，如
異煙肼、利福平、已胺丁醇、
吡嗪酰胺、鏈霉素。
二線藥：療效差，毒性大，價格貴，不作常規(guī)。如氨基水楊酸、
丙硫異煙胺、卡那霉素。
一、常用抗結核病藥：
異煙肼：易溶水，性質穩(wěn)定，療效高、毒性小、服用方便�？诜蘸�。
作用：對結核桿菌有高度選擇性，可聯(lián)合用藥，對其他抗結核藥無交叉耐藥性。首選藥。
不良反應：小。癲癇、嗜酒、精神病史者慎用。用服維生素B6可預防。大劑量損害肝臟。
利福平：高效低毒、口服方便。有強大的抑制或殺滅結核桿菌作用。僅次異煙肼。
不良反應：胃腸首反應，少數(shù)病人可見肝臟損害。
利福定：效力為利福平的3倍以上，有交叉耐藥性。有胃腸道反應，腎功能不良慎用。
利福噴丁：為利福增的2-10倍，與利有交叉耐藥性。
乙胺丁醇：右旋體有強大作用，左旋體無效。對鏈、異有耐藥的結核桿菌仍有效，單用易耐藥，三藥合用用于重癥的初治或復發(fā)性
肺結核及空洞型肺結核的治療。
鏈霉素：作用僅次于異、利，僅呈抑菌效果。
對氨水楊酸：與異煙肼合用，可競爭肝臟的乙�；福购笳哂坞x濃度增高，產(chǎn)生協(xié)同作用。
卡那霉素：耐藥產(chǎn)生慢，損害第八對腦神經(jīng)和腎臟損害嚴重。檢查聽力和腎臟。
乙硫異煙胺、吡嗪酰胺
二、抗結核病藥應用原則：1、早期用藥 2、聯(lián)合用藥 3、長期用藥 4、短期療法
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