【概述】
本藥為短效的苯二氮 類鎮(zhèn)靜催眠藥,具有抗驚厥、抗癲癇、抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、中樞性骨骼肌松弛作用。
本藥口服吸收快而完全,2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。血漿蛋白結(jié)合率約為90%,半衰期為1.5~5.5小時(shí)。大部分經(jīng)肝臟代謝,其代謝產(chǎn)物經(jīng)腎臟由尿液排泄,僅少量以原形排出。多次服用很少體內(nèi)蓄積?赏ㄟ^(guò)胎盤,分泌入乳汁。
【適應(yīng)證】
(1)用于鎮(zhèn)靜、催眠。
(2)也可用于麻醉前給藥。
【應(yīng)用原則】
(1)大劑量連續(xù)使用不能超過(guò)2周。
(2)對(duì)本藥耐受性小的患者,初始劑量宜小。
(3)避免長(zhǎng)期大量使用而形成藥物依賴性,如長(zhǎng)期使用應(yīng)逐漸減量,不宜驟停。
(4)連續(xù)用本藥10天后,如果出現(xiàn)白天焦慮增多,應(yīng)更換其他苯二氮 類藥物。
【使用方法】
催眠治療,睡前口服0.25~0.5 mg。
【慎用及禁忌】
慎用:
(1)中樞神經(jīng)系統(tǒng)處于抑制狀態(tài)的急性酒精中毒患者。
(2)肝腎功能損害者。
(3)嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變患者。
(4)急性腦血管病患者。
(5)抑郁癥患者。
(6)老年人、兒童、哺乳期婦女。
禁用:
(1)對(duì)本藥過(guò)敏者。
(2)急性或易于發(fā)生的閉角型青光眼發(fā)作者。
(3)重癥肌無(wú)力患者。
(4)有自殺傾向和濫用毒品史的患者。
(5)妊娠早期孕婦。
【不良反應(yīng)】
常見(jiàn)頭暈、頭痛、困倦。少見(jiàn)不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、頭昏、語(yǔ)言含糊、動(dòng)作失調(diào)。少數(shù)患者可發(fā)生昏厥、幻覺(jué)或逆行性遺忘,且較其他苯二氮 類藥物更易發(fā)生。
【注意事項(xiàng)】
(1)與中樞抑制藥合用,可增加呼吸抑制作用。
(2)易形成藥物依賴,與其他可能成癮藥合用時(shí),可增加依賴的危險(xiǎn)性。
(3)長(zhǎng)期使用需監(jiān)測(cè)肝功能和血常規(guī)。
(4)對(duì)其他苯二氮 類藥物過(guò)敏者,可能對(duì)本藥過(guò)敏。
(5)肝腎功能損害者,能延長(zhǎng)本藥半衰期。
(6)癲癇患者突然停藥,可引起癲癇持續(xù)狀態(tài)。
(7)有報(bào)道稱嚴(yán)重的抑郁患者使用時(shí),可能使病情加重,甚至產(chǎn)生自殺傾向,應(yīng)注意觀察并采取預(yù)防措施。
(8)與酒精及全身麻醉藥、可樂(lè)定、鎮(zhèn)痛藥m.payment-defi.com/shiti/、酚噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時(shí),可互相增效,應(yīng)調(diào)整用量。其中阿片類鎮(zhèn)痛藥的用量至少應(yīng)減至1/3,而后按需逐漸增加。
(9)與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用,可增強(qiáng)降m.payment-defi.com/hushi/壓作用。
(10)與西咪替丁、紅霉素合用,可抑制本藥在肝臟的代謝,引起血藥濃度升高,必要時(shí)減少藥量。
(11)與撲米酮合用,由于減慢撲米酮代謝,需調(diào)整其用量。
(12)與左旋多巴合用,可降低后者的療效。
(13)與利福平合用,增加本藥的排泄,血藥濃度降低。
(14)異煙肼抑制本藥的排泄,致血藥濃度增高。
(15)與地高辛合用,可增加地高辛血藥濃度,有可能導(dǎo)致中毒。