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1998年全國(guó)執(zhí)業(yè)藥師資格考試試題專業(yè)知識(shí)①(藥理學(xué))試題(1-70)答案
題號(hào)：1
答案：D
解答：肝微粒體藥物代謝酶系也稱混合功能氧化酶系或單加氧酶系，由于它能催化藥物等外源性物質(zhì)的代謝，故簡(jiǎn)稱藥酶(hepatic microsomal drug—metabolizing enZyme sys—tems)。此酶系存在于肝細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)上，微粒體是肝細(xì)胞勻漿超速離心后的沉淀物，實(shí)際上是內(nèi)質(zhì)網(wǎng)碎片形成的微粒。肝藥酶的專一性低，能對(duì)許多脂溶性高的藥物發(fā)揮生物轉(zhuǎn)化作用。該酶系統(tǒng)由若干種酶和輔酶構(gòu)成，其中主要的氧化酶是P—450酶。P—450酶即細(xì)胞色素P—450，它與一氧化碳結(jié)合后吸收光譜主峰在450nm，故有此名稱。
黃嘌呤氧化酶、醛氧化酶、醇脫氫酶、假性膽堿酪酶也都參加藥物代謝，但它們均為非微粒體酶，故不應(yīng)被選。
題號(hào)：2
答案：C
解答：任何事物都有兩重性，藥物作用也不例外。藥物作用的兩重性是指藥物在發(fā)揮治療作用的同時(shí)，往往也呈現(xiàn)一些與治療無關(guān)且對(duì)病人不利的作用，由這些作用產(chǎn)生出對(duì)病人不利的反應(yīng)即不良反應(yīng)。由于藥物往往是外源性物質(zhì)，一般選擇性較差，且通常所服藥物又是通過藥物周流全身而在病變部位發(fā)揮治療作用的。這樣，當(dāng)藥物周流全身時(shí)，必然與體內(nèi)其他組織接觸，其中，本來無病卻又比較敏感的組織，即易被藥物干擾受到損害，引起不良反應(yīng)。臨床用藥的愿望是盡量充分發(fā)揮藥物的治療作用而減少不良反應(yīng)。
其他各選項(xiàng)均不是兩重性的含義，故正確答案只有C。
題號(hào)：3
答案：B
解答：地高辛是臨床廣泛應(yīng)用的強(qiáng)心貳類藥物。該藥口服時(shí)吸收較完全，其血漿蛋白結(jié)合率約25％，肝腸循環(huán)少，主要以原形從腎排泄，很少部分經(jīng)肝代謝。故選擇項(xiàng)A、C、D、E均為正確描述，而本題要求是指出錯(cuò)誤選項(xiàng)，故只有B。同服廣譜抗生素時(shí)由于抗生素可殺死腸道正常寄生菌群，減少菌群對(duì)地高辛的降解，故而可以增加地高辛的吸收從而增加其生物利用度。而選項(xiàng)B卻敘述為可減少其吸收，故為錯(cuò)誤選項(xiàng)。
題號(hào)：4
答案：E
解答：神經(jīng)遞質(zhì)或激動(dòng)藥與受體結(jié)合后，受體發(fā)生構(gòu)象改變，并處于活性狀態(tài)，繼之觸發(fā)一系列生化反應(yīng)，產(chǎn)生信息傳送、放大直至產(chǎn)生生物效應(yīng)。神經(jīng)遞質(zhì)或激動(dòng)藥的這些作用是通過增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)腺苷酸(cAMP)而實(shí)現(xiàn)的。美國(guó)學(xué)者蘇瑟南(Sutherland)首先發(fā)現(xiàn)了cAMP并且提出了第二信使學(xué)說，他認(rèn)為神經(jīng)遞質(zhì)或激動(dòng)藥是第一信使；cAMP是第二信使。第二信使將第一信使所帶的信息加以放大并往后傳遞最終引起一系列體內(nèi)反應(yīng)。以后又陸續(xù)發(fā)現(xiàn)，除cAMP以外，Ca2+，環(huán)鳥苷酸(cGMP)以及磷脂酰肌醇等均為“第二信使”，ACh(乙酰膽堿)是膽堿能神經(jīng)的遞質(zhì)，其結(jié)構(gòu)屬膽堿酯類的季銨化合物，在神經(jīng)發(fā)生沖動(dòng)時(shí)，迅即釋放出ACh，而沖動(dòng)發(fā)生以后又迅即被膽堿酯酶所破壞，因此ACh不是第二信使。本題正確答案應(yīng)為B。
題號(hào)：5
答案：B
解答：氟哌啶醇為丁酰苯類化合物，能阻斷中樞的多巴胺受體，它對(duì)精神病患者的進(jìn)攻行為、器質(zhì)性精神病、酒精性諺妄以及攻擊行為等有治療作用。芬太尼是一種人工合成鎮(zhèn)痛藥，為阿片受體激動(dòng)劑，其鎮(zhèn)痛效力約為嗎啡的100倍，并有速效、短效特點(diǎn)。當(dāng)兩藥一起靜脈注射時(shí)可使病人產(chǎn)生一種精神恍惚、活動(dòng)減少，不入睡而痛覺消失的特殊麻醉狀態(tài)，從而可進(jìn)行某些短小手術(shù)。其他藥物與氟哌啶醇合用均無此作用故不應(yīng)被選擇。
題號(hào)：6
答案：D
解答：癲癇是中樞神經(jīng)系統(tǒng)慢性疾患的一類，神經(jīng)元反復(fù)發(fā)生異常放電引起短暫腦功能障礙，表現(xiàn)為發(fā)作突然、意識(shí)喪失、肢體抽搐等臨床驚厥癥狀。發(fā)作時(shí)常伴有異常的腦電圖。根據(jù)臨床癥狀的不同，一般將癲癇分為四種類型，大發(fā)作(羊癲風(fēng))是四型中最普通的一類。如果大發(fā)作頻繁、間歇期甚短，患者持續(xù)昏迷，即稱為癲癇持續(xù)狀態(tài)，必須及時(shí)搶救。苯巴比妥、苯妥英鈉、地西泮(安定)均可用于癲癇持續(xù)狀態(tài)，但地西泮安全性大且顯效快，故應(yīng)首選。
氯丙嗪主要用于治療精神分裂癥，并可加強(qiáng)麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、鎮(zhèn)痛藥以及乙醇的作用。但它能降低驚厥閾，可誘發(fā)癲癇，故不可選。
丙戊酸鈉對(duì)各型癲癇都有一定療效。但對(duì)大發(fā)作不及苯巴比妥及苯妥英鈉，胃腸道副反應(yīng)較多見，嚴(yán)重毒性為肝功能損害，故不作首選藥。
題號(hào)：7
答案：C
解答：苯巴比妥能阻滯腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)而發(fā)揮鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚及抗癲等作用。但它與乙醚等全麻藥不同，它對(duì)丘腦新皮層通路無抑制作用，故無鎮(zhèn)痛作用。因此按題目要求應(yīng)選擇苯巴比妥所不具有的作用，只能選C。
題號(hào)：8
答案：A
解答：乙酰水楊酸在用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量下，尤其在用于抗炎抗風(fēng)濕劑量(比一般用于解熱鎮(zhèn)痛的藥用量大l一2倍)下，易致出血(尤其消化道出血)。究其原因?yàn)槟芤种蒲“寰奂⑶铱蓪?duì)抗維生素K因而延長(zhǎng)凝血時(shí)間，引起出血。因而認(rèn)為小劑量服用可用于預(yù)防心肌梗死并防止腦血栓形成。此理論已為臨床實(shí)踐所證實(shí)。生化藥理學(xué)研究證明，乙酰水楊酸能使體內(nèi)前列腺素合成酶(環(huán)加氧酶)活性中心失活，減少血小板中血栓烷A2(TxA2)的生成，故有抗血小板聚集及抗血栓形成作用。故本題應(yīng)選A。其他四個(gè)選項(xiàng)均與防止腦血栓形成關(guān)系不大，故皆不能選。
題號(hào)：9
答案：D
解答：色甘酸鈉為一種抗過敏平喘藥。其主要作用是通過穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，防止膜裂解和脫顆粒從而抑制過敏介質(zhì)的釋放，防止哮喘發(fā)作，故正確答案應(yīng)為D。因本品不具有其他四個(gè)選項(xiàng)所列的作用，故均不能選。
題號(hào)：10
答案：C
解答：硝酸甘油用于治療心絞痛已有百年歷史，其療效確切，起效迅速，維持時(shí)間頗短。該藥主要擴(kuò)張靜脈，使回心血量減少，降低心室容積及左心室舒張末期壓力，因而導(dǎo)致室壁張力降低，耗氧量降低，使心絞痛癥狀緩解。它對(duì)小動(dòng)脈也有較小的擴(kuò)張作用。由此可知，硝酸甘油首先而且主要產(chǎn)生的作用是擴(kuò)張靜脈，其他選項(xiàng)所列的作用主要為擴(kuò)張靜脈引起的繼發(fā)作用，故正確選項(xiàng)只應(yīng)是C。
題號(hào)：11
答案：A
解答：呋喃苯胺酸為強(qiáng)效利尿藥，作用于髓袢升支粗段，選擇性地抑制NaCl的重吸收，因此也屬于髓袢利尿藥。其利尿作用強(qiáng)大而迅速，且不受體內(nèi)酸堿平衡變化的影響。本品口服吸收迅速，10min后血中即可測(cè)得藥物，靜注時(shí)5—10min即起效，通常維持2—3h。從以上情況可知呋喃苯胺酸利尿作用強(qiáng)于其他各類利尿藥，因而，A為正確選項(xiàng)，其他項(xiàng)不可選。
題號(hào)：12
答案：D
解答：以睪丸酮為代表的雄激素類藥物除有促進(jìn)男性性征和性器官發(fā)育與成熟作用之外，尚有同化作用，即促進(jìn)蛋白質(zhì)合成代謝，減少蛋白質(zhì)分解，從而促進(jìn)生長(zhǎng)發(fā)育，有些睪丸酮衍生物(如苯丙酸諾龍，康力龍等)，其雄性激素作用大為減弱而同化蛋白質(zhì)作用相對(duì)增強(qiáng)，故稱為同化激素。它們主要用于貧血、再生障礙性貧血、老年性骨質(zhì)疏松等癥的治療。故本題正確選項(xiàng)為D，其他各選項(xiàng)均非主要用于上述各癥，故均不應(yīng)選。
題號(hào)：13
答案：C
解答：許多病原微生物不能直接利用現(xiàn)成的葉酸(外源性葉酸)而必須自身合成。其合成的主要步驟是利用二氫蝶啶、L—谷氨酸、對(duì)氨基苯甲酸(PABA)在二氫葉酸合成酶的催化下形成二氫葉酸，再在二氫葉酸還原酶的催化下形成四氫葉酸，后者則參與嘌呤、嘧啶、氨基酸、核酸的合成并最終影響菌體蛋白的合成。
磺胺類藥物為對(duì)氨基苯磺酰胺(簡(jiǎn)稱磺胺，SN)的衍生物，它們的化學(xué)結(jié)構(gòu)與PABA相似，因此能與PABA競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶從而抑制二氫葉酸的合成，影響核酸生成，最終使細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖受到抑制。故本題的正確選項(xiàng)應(yīng)為C。其他選項(xiàng)與磺胺藥均無類似作用故不應(yīng)選擇。
題號(hào)：14
答案：B
解答：環(huán)丙沙星(環(huán)丙氟沙星)是第三代喹諾酮類藥物。該藥抗菌譜廣，對(duì)G—菌的抗菌活性是喹諾酮類中最強(qiáng)的。對(duì)綠膿桿菌及其他厭氧菌有強(qiáng)大抗菌力。廣泛用于呼吸道、泌尿道、皮膚軟組織感染。因?qū)墙M織有不良影響、故禁用于孕婦、哺乳期婦女以及青春期前兒童。故本題選項(xiàng)中A、C、D和E均敘述正確，不應(yīng)選做答案。本品對(duì)G+菌抗菌作用不比青霉素G弱，故選項(xiàng)B為錯(cuò)誤選項(xiàng)，符合本題要求，本題答案為B。
題號(hào)：15
答案：B
解答：阿霉素為一種抗癌抗生素。結(jié)構(gòu)上屬于蒽類衍生物，為周期非特異性藥物，它能與DNA堿基對(duì)結(jié)合因而抑制DNA和RNA的合成。主要用于治療急性淋巴細(xì)胞白血病、急性粒細(xì)胞白血病。骨髓抑制、脫發(fā)、口炎等發(fā)生率較高，劑量過大可引起中毒性心肌炎。故A、C、D、E均為正確描述，不應(yīng)選為答案。B項(xiàng)是錯(cuò)誤描述，符和題目要求，故應(yīng)選為答案。
題號(hào)：16
答案：D
解答：本題與1996年全國(guó)執(zhí)業(yè)藥師考試藥理試題第2題相同。
部分激動(dòng)劑具有一定的親和力，但內(nèi)在活性低，單用時(shí)與受體結(jié)合后只能產(chǎn)生較弱的效應(yīng)，即使?jié)舛仍僭黾右膊荒苓_(dá)到完全激動(dòng)劑那樣的最大效應(yīng)，因而僅可稱之為部分激動(dòng)劑(與完全激動(dòng)劑相比)。與完全激動(dòng)劑合用時(shí)，如部分激動(dòng)劑劑量增加，則會(huì)占領(lǐng)更多受體，故可妨礙完全激動(dòng)劑與受體的作用，但本身的活性又有限，因而表現(xiàn)為拮抗激動(dòng)劑的激動(dòng)作用。故應(yīng)選D，而其他各項(xiàng)均不是部分激動(dòng)劑的特點(diǎn)，應(yīng)注意加以區(qū)別。
題號(hào)：17
答案：E
解答：本題與1996年全國(guó)執(zhí)業(yè)藥師考試藥理試題第4題相同。
苯妥英鈉為治療癲癇大發(fā)作的首選藥物，對(duì)三叉神經(jīng)痛的療效也好，還可用于治療洋地黃所致室性心律失常。但可引起牙齦增生為其不良反應(yīng)。因此，A、B、C、D均為正確描述。本藥口服吸收緩慢而且不規(guī)則，血漿T1/2個(gè)體差異大。因此E為錯(cuò)誤描述，本題正確答案為E。
題號(hào)：18
答案：B
解答：本題與1996年全國(guó)執(zhí)業(yè)藥師考試藥理試題第10題相同。
所有選擇中僅B項(xiàng)慶大霉素對(duì)綠膿桿菌有較強(qiáng)抗菌作用，故適用于綠膿桿菌感染。
其他選擇所列的抗生素對(duì)綠膿桿菌無效故不能選用。
題號(hào)：19
答案：C
解答：本題與1996年全國(guó)執(zhí)業(yè)藥師考試藥理試題第15題相同。
可的松和潑尼松均為糖皮質(zhì)激素類藥物。糖皮質(zhì)激素藥物進(jìn)入機(jī)體后在肝中分布最多，生物轉(zhuǎn)化也在肝中進(jìn)行，其C4一C5間的雙鍵首先被加氫還原，隨后C3上的酮基還原成羥基再與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合，最后由尿中排出。肝腎功能不全時(shí)，糖皮質(zhì)激素的血漿半衰期常被延長(zhǎng)。因此肝功能不良者應(yīng)盡量避免選用本類藥物。故選擇C項(xiàng)。其他各選項(xiàng)所述均與實(shí)際相符故不能選擇。
題號(hào)：20
答案：C
解答：本題與1997年全國(guó)執(zhí)業(yè)藥師考試藥理試題第15題相同。
我國(guó)膳食中鐵含量較高，足夠生理需要。缺鐵的原因主要是：①急、慢性失血(如消化道出血，鉤蟲病，多年肛痔或月經(jīng)量過多等)；②需鐵增加而攝入量不足(如兒童生長(zhǎng)期、婦女妊娠和哺乳期等)；③胃腸道吸收障礙(如萎縮性胃炎，胃大部分切除，慢性腹瀉等)，這些均可導(dǎo)致體內(nèi)鐵儲(chǔ)量逐漸耗竭，產(chǎn)生缺鐵性貧血。鐵劑用于防治缺鐵性貧血，療效甚佳。臨床常用的口服鐵劑為硫酸亞鐵，一般能迅速改善癥狀，貧血多在l一3個(gè)月恢復(fù)正常，應(yīng)用硫酸亞鐵的同時(shí)，應(yīng)同時(shí)進(jìn)行對(duì)因治療，如鉤蟲病所致的貧血需進(jìn)行驅(qū)
蟲。葉酸主要治療葉酸缺乏性巨幼紅細(xì)胞性貧血；維生素B12對(duì)于因其缺乏性惡性貧血和其他原因所致的巨幼紅細(xì)胞性貧血有輔助治療作用；而維生素K和卡巴克洛(安特諾新)則為止血藥，分別為促進(jìn)凝血過程的止血藥和作用于血管的止血藥。故本題答案為C。
題號(hào)：(21—25)
答案：21．C 22．A 23．B 24．E 25．D
解答：根據(jù)對(duì)離子轉(zhuǎn)運(yùn)和電生理特性的影響，一般將抗心律失常藥分為四類。試題中利多卡因(A)、奎尼丁(C)為鈉通道阻滯藥、維拉帕米(B)為鈣拮抗藥、普萘洛爾(D)為β腎上腺素受體阻斷藥、胺碘酮(E)為延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程(APD)藥�？岫】膳c心肌細(xì)胞膜的脂蛋白結(jié)合，降低膜對(duì)Na+，K+等通透性，故有膜穩(wěn)定作用，因此可延長(zhǎng)APD和有效不應(yīng)期(ERP)。利多卡因能抑制Na+內(nèi)流，促進(jìn)K+外流，使APD及ERP均縮短，但使APD縮短更明顯，故ERP／APD增大，使EBP相對(duì)延長(zhǎng)，此特點(diǎn)與奎尼丁有所不同。故21題應(yīng)選C，22題應(yīng)選A。維拉帕米為鈣拮抗劑，它阻滯心肌細(xì)胞膜慢鈣通道，抑制Ca2+內(nèi)流，使自律性降低。故23題應(yīng)選B。胺碘酮對(duì)浦氏纖維和心室肌的APD和ERP可以延長(zhǎng)，但對(duì)心房和房室結(jié)(AV)的卻很少影響，故它有選擇性延長(zhǎng)APD和ERP的作用，因此24題應(yīng)選E。普萘洛爾為β腎上腺素受體阻滯劑，但它對(duì)心臟的β受體和支氣管的β受體缺乏選擇性，因而在抗心律失常的同時(shí)，也因?yàn)橹夤堞率荏w被阻滯，使膽堿能神經(jīng)支配相對(duì)占優(yōu)勢(shì)，引起支氣管收縮，對(duì)支氣管哮喘病人易誘發(fā)及加重哮喘發(fā)作。因此，此時(shí)應(yīng)禁用普萘洛爾。故第25題應(yīng)選擇D。
題號(hào)：(26—30)
答案：26．D 27．A 28．B 29．C 30．E
解答：抗高血壓藥物品種甚多。根據(jù)其主要作用部位或作用機(jī)制，可樂定(A)美加明(B)和利血平(C)為交感神經(jīng)阻滯藥，卡托普利(D)為血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥，氫氯噻嗪(E)為利尿降壓藥。在交感神經(jīng)阻滯藥中，可樂定主要興奮中樞咪唑啉受體抑制去甲腎上腺素(NE)的釋放而產(chǎn)生降壓作用。美加明主要阻滯植物神經(jīng)節(jié)上N1受體，而利血平則主要耗竭腎上腺素能神經(jīng)末梢遞質(zhì)。因此26題應(yīng)選D，27題應(yīng)選A，28題應(yīng)
選B，29題應(yīng)選C，30題應(yīng)選E。
題號(hào)：(3l一35)
答案：31．E 32．C 33．D 34．B 35．A
解答：根據(jù)利尿作用的強(qiáng)弱一般將利尿藥分為四類。試題中呋喃苯胺酸為強(qiáng)效利尿藥，安體舒通(螺內(nèi)酯)、氨苯蝶啶和乙酰唑胺為強(qiáng)效利尿藥，甘露醇為滲透性利尿藥(又稱脫水藥)。以其作用機(jī)理而言，呋喃苯胺酸抑制髓袢升支粗段的Na+—K+—2Cl—偶聯(lián)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，使NaCl重吸收顯著減少，尿量顯著增加。乙酰唑胺抑制碳酸酐酶，從而抑制H+—Na+交換，使管腔中Na+和HCO3-；重吸收減少，Na+—K+交換增多而產(chǎn)生利尿作用。安體舒通因與醛固酮結(jié)構(gòu)相似可與之競(jìng)爭(zhēng)遠(yuǎn)曲小管和集合管細(xì)胞內(nèi)的醛固酮受體，使遠(yuǎn)曲小管后部和集合管的Na+—K+交換減少，Na+、C1-和水的重吸收減少，K+的重吸收增加，從而產(chǎn)生排鈉、排水保鉀作用。甘露醇在體內(nèi)不易被代謝，靜注后能提高血漿及腎小管液滲透壓，從而產(chǎn)生組織脫水作用和滲透性利尿作用。氨苯蝶啶直接抑制鈉離子選擇性通道，阻止鈉離子回吸而致利尿，并兼而阻止K+的排出。據(jù)此第31題應(yīng)選E，第32題應(yīng)選C，第33題應(yīng)選D，第34題應(yīng)選B，第35題應(yīng)選A。
題號(hào)：(36—40)
答案：36．C 37．B 38．A 39．D 40.E
解答：選擇項(xiàng)所列藥物中，阿莫西林(羥氨芐青霉素)抗菌譜較廣但對(duì)綠膿桿菌無效，氯霉素為廣諾抗生素但可明顯抑制骨髓造血功能；頭孢他定為第三代頭孢菌素類藥物，對(duì)革蘭陽(yáng)性、陰性菌均有抗菌活性，尤其對(duì)綠膿桿菌殺滅作用很強(qiáng)，可用于嚴(yán)重感染；克拉維酸其結(jié)構(gòu)類似青霉素，可抑制β—內(nèi)酰胺酶，因而緩解該酶對(duì)青霉素類或頭孢菌素等同服藥物的破壞，以延長(zhǎng)或增強(qiáng)后者的抗菌作用；紅霉素為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，抗菌譜似青霉素G，但軍團(tuán)菌對(duì)其高度敏感，因而目前紅霉素是治療軍團(tuán)病最有效的首選藥物。據(jù)此，第36題應(yīng)選C，第37題應(yīng)選B，第38題應(yīng)選A，第39題應(yīng)選D，第40題應(yīng)選E。
題號(hào)：(4l一45)
答案：41．B 42．D 43．C 44．E 45．A
解答：博來霉素(爭(zhēng)光霉素)為多種糖肽抗生素的混合物。該藥能與DNA上的A—T堿基對(duì)結(jié)合而引起DNA的斷裂。給藥后廣泛分布到各組織，皮膚、肺及鱗癌較多，故主要用于皮膚鱗狀上皮癌。白消安(馬利蘭)屬磺酸酯類，在體內(nèi)解離后起烷化作用。該藥小劑量即可明顯抑制粒細(xì)胞生成，對(duì)慢性粒細(xì)胞白血病療效顯著，若加大劑量甚至可抑制全血象。但它對(duì)慢性粒細(xì)胞白血病的急性病變及急性白血病無效，對(duì)其他腫瘤療效不明顯。放線菌素D即更生霉素是一種多肽抗生素，能嵌入DNA雙螺旋鏈中相鄰的鳥嘌呤和胞嘧啶堿基對(duì)之間，與DNA結(jié)合成復(fù)合體，因而阻礙其功能。該藥抗瘤譜窄，主要用于惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌等的治療。環(huán)磷酰胺為氮芥與磷酰胺基結(jié)合而成的化合物。它在體外無活性，在體內(nèi)經(jīng)代謝分解出有強(qiáng)大作用的磷酰胺氮芥才與DNA發(fā)生烷化，產(chǎn)生抑瘤作用。該藥抗瘤譜較廣，對(duì)慢性粒細(xì)胞白血病效果較好，對(duì)急性淋巴細(xì)胞白血病也有效。雌激素(常用乙烯雌酚)的作用之一是能直接對(duì)抗雄激素對(duì)前列腺癌組織的生長(zhǎng)促進(jìn)作用，因此主要用于前列腺癌的治療。據(jù)此，第4l題應(yīng)選B，第42題應(yīng)選D，第43題應(yīng)選C，第44題應(yīng)選E，第45題應(yīng)選A。
題號(hào)：(46—50)
答案：46．A 47．A 48．C 49．B 50．D
解答：麻黃堿為中藥麻黃中提取的生物堿，也可人工合成。該藥與腎上腺素基本相似，能激動(dòng)α及β受體，也能促進(jìn)去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放遞質(zhì)而間接發(fā)揮擬腎上腺素作用。它可產(chǎn)生明顯的中樞興奮作用；興奮心臟，使心收縮加強(qiáng)，心輸出量增加，血壓升高，但心率變化不大。異丙腎上腺素是人工合成品，為典型的β1，β2受體激動(dòng)劑，但對(duì)二者選擇性很低，對(duì)α受體也幾無作用。它能加速房室傳導(dǎo)，加快心率，此點(diǎn)與麻黃堿不同。由于激動(dòng)血管上的β2受體，故對(duì)血管有舒張作用(主要是對(duì)骨骼肌血管舒張)，由于心臟興奮和外周血管舒張故引起收縮壓升高而舒張壓略下降，此點(diǎn)也與麻黃堿明顯升高血壓不同。本藥的中樞興奮作用很微弱，此點(diǎn)也與麻黃堿不同。兩藥均能激動(dòng)β腎上腺素受體且均不能阻斷α受體。故第46題應(yīng)選A，第47題應(yīng)選A，第48題應(yīng)選C，第49題
應(yīng)選B，第50題應(yīng)選D。
題號(hào)：(51—55)
答案：51．A 52．B 53．B 54．C 55．D
解答：苯巴比妥為一典型的巴比妥類衍生物，臨床應(yīng)用歷史悠久。腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)主要通過丘腦內(nèi)的非特異投射系統(tǒng)而維持大腦皮質(zhì)的興奮性。苯巴比妥能阻止此上行激活系統(tǒng)而發(fā)揮抑制作用，本身無鎮(zhèn)痛作用但小劑量苯巴比妥與解熱鎮(zhèn)痛藥合用能加強(qiáng)后者的鎮(zhèn)痛作用。故各種復(fù)方止痛片常含有苯巴比妥。氯丙嗪為一典型的抗精神失常藥，臨床應(yīng)用也已近半個(gè)世紀(jì)。結(jié)構(gòu)上屬吩噻嗪類衍生物。研究證明，腦內(nèi)存在四條多巴胺(dopamine，DA)能神經(jīng)通路，其相應(yīng)的DA受體至少存在D1和D2兩個(gè)亞型。四條通路中中腦邊緣系統(tǒng)通路和中腦皮質(zhì)通路均與精神、情緒及行為活動(dòng)有關(guān)，氯丙嗪能拮抗中腦邊緣系統(tǒng)及中腦皮質(zhì)通路中的D2受體而發(fā)揮抗精神病作用。氯丙嗪本身亦無鎮(zhèn)痛作用，但與鎮(zhèn)痛藥合用也能增強(qiáng)鎮(zhèn)痛作用。據(jù)此，第5l題應(yīng)選A，第52題應(yīng)選B，第53題應(yīng)選B，第54題應(yīng)選C，第55題應(yīng)選D。
題號(hào)：(56—60)
答案：56．B 57。A 58．A 59．C 60．D
解答：氫化可的松為一典型的糖皮質(zhì)激素，在體內(nèi)由腎上腺皮質(zhì)束狀帶合成和分泌。其基本結(jié)構(gòu)為甾核，故又稱甾體激素。藥用氫化可的松可加速蛋白質(zhì)分解，抑制免疫過程，有抗休克作用(是其抗炎癥、抗毒素和免疫抑制作用的綜合結(jié)果)。苯丙酸諾龍為睪丸素衍生物，也屬甾體類，它的雄性激素活性大為減弱而同化蛋白質(zhì)作用卻相應(yīng)增強(qiáng)，故稱同化激素。它能明顯促進(jìn)蛋白質(zhì)合成而氫化可的松則相反。苯丙酸諾龍由于雄性激素活性大為減弱已不能拮抗雌激素，故它與氫化可的松均不屬抗雌激素類。據(jù)此，第56題應(yīng)
選B，第57題，58題均應(yīng)選A，第59題應(yīng)選C，第60題應(yīng)選D。
題號(hào)：61
答案：A、B、C、D、E
解答：多次用藥的藥時(shí)曲線為一鋸齒形曲線。每次用藥后血藥濃度上升一定幅度，在用藥的間隔時(shí)間里則按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，降到原血藥濃度的一定值。因此，每次用藥劑量，每日用藥總量，用藥間隔時(shí)間，藥物的生物利用度，藥物血漿半衰期以及藥物的表觀分布容積對(duì)鋸齒形曲線均有一定影響。故本題各選項(xiàng)均應(yīng)選擇。本題提示考生，應(yīng)從業(yè)務(wù)內(nèi)容上決定選項(xiàng)，而不能誤解為選項(xiàng)只能選一部分內(nèi)容以致造成正確選項(xiàng)的遺漏。
題號(hào)：62
答案：A、B、D
解答：本題5個(gè)備選藥物均為擬腎上腺素藥，但去甲腎上腺素、多巴胺、腎上腺素在機(jī)體內(nèi)自身即存在，故作為藥物它們是內(nèi)源性的擬腎上腺素藥物。而麻黃堿是從中藥麻黃中提取或人工合成者，異丙腎上腺素是人工合成品，此二者在機(jī)體內(nèi)皆不存在，故不是內(nèi)源性擬腎上腺素藥物。據(jù)此本題答案只應(yīng)是A、B、D。
題號(hào)：63
答案：B、D、E
解答：異丙嗪即非那根，為一典型的H1阻斷藥。其作用主要有對(duì)抗組胺收縮胃、腸、支氣管平滑肌的作用，對(duì)因組胺受體興奮而引起的變態(tài)反應(yīng)有防治作用；因能阻斷中樞H1受體的覺醒反應(yīng)，而有鎮(zhèn)靜催眠作用；它還有抗暈動(dòng)、止吐作用(可能由其中樞抗膽堿作用引起)，但它既無抗心律不齊作用也不能防治消化性潰瘍，故本題只能選擇B、D、E。
題號(hào)：64
答案：A、C、D
解答：甘露醇為己六醇，口服不吸收，常用20％高滲注射液靜注，以促使組織間液水分向血漿擴(kuò)散，產(chǎn)生脫水作用。它大部分從腎上球?yàn)V過，在腎小管內(nèi)不被重吸收，使管腔液形成高滲，妨礙水和電解質(zhì)在腎小管內(nèi)重吸收，因而產(chǎn)生利尿作用。該藥可用于預(yù)防急性腎功能衰竭，降低顱內(nèi)壓而用于消除腦水腫，降低眼內(nèi)壓而用于青光眼。故本題應(yīng)選擇A、C、D。
題號(hào)：65
答案：A、B、C
解答：丙硫氧嘧啶是常用的抗甲狀腺藥之一。甲狀腺在合成甲狀腺素時(shí)需要碘和酪氨酸，以及甲狀腺過氧化物酶(TPO)、蛋白水解酶等參與。丙硫氧嘧啶可與TPO起反應(yīng)，阻止TPO系統(tǒng)使I-氧化成活性碘的催化作用，因而妨礙酪氨酸碘化和偶聯(lián)反應(yīng)，不能最終生成甲狀腺素(T4)和三碘甲狀腺原氨酸(T3)，但它不影響I-的攝入及已合成的T3和T4的釋放和利用，故需待已有的T4和T3耗竭后，才會(huì)出現(xiàn)抗甲狀腺激素作用。據(jù)此，丙硫氧嘧啶主要用于中、輕度甲亢，甲狀腺危象的治療以及甲亢的手術(shù)前準(zhǔn)備。單純性甲狀腺腫系因缺碘而引起的甲狀腺組織代償性增生肥大，只宜補(bǔ)充碘鹽加以防治。甲狀腺功能低下則應(yīng)給服甲狀腺片等加以補(bǔ)充。據(jù)此本題只能選擇A、B、C。
題號(hào)：66
答案：B、D、E
解答：芐星青霉素(青霉素G)對(duì)敏感菌殺菌力強(qiáng)，毒性極小，但抗菌譜窄，不耐酸，易被β—內(nèi)酰胺酶水解破壞，因而性質(zhì)不穩(wěn)定。為此合成了一系列衍生物使其分別具有耐酸、耐酶、廣譜抗菌等特點(diǎn)。在試題所列各藥物中，苯唑西林(苯唑青霉素、新青霉素Ⅱ)，乙氧萘青霉素(新青霉素Ⅲ)和氯唑西林(鄰氯青霉素)因側(cè)鏈引入的基團(tuán)較大，形成空間位阻，不利于β—內(nèi)酰胺酶接近β—內(nèi)酰胺環(huán)，因而起了保護(hù)作用使該藥可以耐酶。氨芐西林(氨芐青霉素)側(cè)鏈位阻較小，尚不足以保護(hù)β—內(nèi)酰胺環(huán)，故與青霉素G一樣仍不耐青霉素酶。故本題只能選擇B、D、E。
題號(hào)：67
答案：A,C、E
解答：常用抗瘧藥可分為三類：主要用于控制癥狀的藥物包括氯喹、奎寧、青蒿素等；主要用于控制復(fù)發(fā)和傳播的如伯氨喹；主要用于預(yù)防的如乙胺嘧啶等。據(jù)此，試題中主要用于控制癥狀的抗瘧藥為氯喹、奎寧、青蒿素，故本題應(yīng)選擇A、C、E。
題號(hào)：68
答案：C、E
解答：長(zhǎng)春堿和長(zhǎng)春新堿均為夾竹桃科植物長(zhǎng)春花中提取的生物堿。它可與細(xì)胞中紡錘絲微管蛋白結(jié)合，影響微管的裝配和紡錘絲的形成，使細(xì)胞有絲分裂停止在中期。因此，主要作用于M期，屬周期特異性抗癌藥。該藥對(duì)兒童急性淋巴細(xì)胞白血病療效較好。據(jù)此本題應(yīng)選擇C、E。
題號(hào)：69
答案：D、E
解答：本題與1996年全國(guó)執(zhí)業(yè)藥師考試藥理第65題相同。炎癥是一個(gè)復(fù)雜的藥理過程，它的發(fā)生和發(fā)展與前列腺素(PG)、緩激肽、組胺、5—HT、LTs等炎癥介質(zhì)密切相關(guān)。水楊酸炎的抗炎作用主要靠二方面：①抑制炎癥部位的PG的合成；②保護(hù)溶酶體膜，防止溶酶體破壞，抑制蛋白水解酶的釋出，使致痛介質(zhì)釋放減少。故D和E為正確答案，A、B和C均為錯(cuò)誤答案。
題號(hào)：70
答案：B、D、E
解答：本題與1997年全國(guó)執(zhí)業(yè)藥師考試藥理第67題相同。異煙肼為常用抗結(jié)核藥，對(duì)結(jié)核桿菌有高度選擇性作用，抗菌力強(qiáng)，但單用時(shí)結(jié)核桿菌易產(chǎn)生耐藥性，與對(duì)氨水楊酸等藥合用時(shí)，可以提高療效，降低毒性，延緩耐藥性的發(fā)生。由于分子小，易透入細(xì)胞內(nèi)，故對(duì)細(xì)胞內(nèi)外的結(jié)核桿菌均有效。由于異煙肼與吡哆醛結(jié)構(gòu)相似，可妨礙維生素B6的利用而導(dǎo)致后者缺乏。因此本題的正確答案應(yīng)為B、D、E。而A、C兩項(xiàng)則為錯(cuò)誤描述，不能選用。
71．滴定分析中，一般利用指示劑的突變來判斷化學(xué)計(jì)量點(diǎn)的到達(dá)，在指示劑變色時(shí)
停止滴定，這一點(diǎn)為
A．化學(xué)計(jì)量點(diǎn) B．滴定分析
C．滴定等當(dāng)點(diǎn) D．滴定終點(diǎn)
E．滴定誤差
72．紅外光譜圖中，1650一1900cm—l處具有強(qiáng)吸收峰的基團(tuán)是
A．甲基 B．羰基
C．羥基 D．氰基
E．苯環(huán)
73．測(cè)定鹵素原子與脂肪碳鏈相連的含鹵素有機(jī)藥物(如三氯叔下醇)的含量時(shí)，通
常選用的方法是
A．直接回流后測(cè)定法 B．直接溶解后測(cè)定法
C，堿性還原后測(cè)定法 D．堿性氧化后測(cè)定法
E．原子吸收分光光度法
74．各國(guó)藥典對(duì)團(tuán)體激素類藥物常用HLPC或GC法測(cè)定其含量，主要原因是
A．它們沒有特征紫外吸收，不能用紫外分光光度法
B．不能用滴定分析法進(jìn)行測(cè)定
C．由于“其他甾體”的存在，色譜法可消除它們的干擾
D．色譜法比較簡(jiǎn)單，精密度好
E．色譜法準(zhǔn)確度優(yōu)于滴定分析法
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