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掌握嗎啡和哌替啶的藥理作用、藥動學特點、臨床應用及主要不良反應。
熟悉嗎啡的作用機制，依賴性產(chǎn)生原理及其防治。
了解其他鎮(zhèn)痛藥和阿片受體拮抗劑的藥理作用特點。
【病因】各種形式的傷害刺激作用于神經(jīng)末梢均可引起疼痛(銳痛、鈍痛)。
【鎮(zhèn)痛藥分類】分為強鎮(zhèn)痛藥和解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥兩大類。
強鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛效果強，主要缺點反復應用容易導致成癮，屬麻醉藥品，應嚴格控制使用。
第一節(jié) 阿片類藥物
阿片類藥物具有強大的鎮(zhèn)痛用，反復應用易于成癮,故又稱成癮性鎮(zhèn)痛藥(或麻醉性鎮(zhèn)痛藥.麻醉性藥品)
嗎啡 (Morphine)
[藥理作用]
1、中樞神經(jīng)系統(tǒng):
(1)鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜 嗎啡具有很強的鎮(zhèn)痛作用,對持續(xù)性鈍痛較間歇性強.
A皮下注射5-10mg,可持續(xù)4-5小時。
B鎮(zhèn)痛范圍廣,各種疼痛均有效。
C鎮(zhèn)痛時,意識及其它感覺不受影響具有明顯的鎮(zhèn)痛作用和欣快感,消除焦慮、緊張、恐懼等,提高疼痛的耐受性。如外界環(huán)境安靜,可致入睡。
D鎮(zhèn)痛機制: 與不同腦區(qū)(腦室導管周圍灰質(zhì)、丘腦、脊髓背角膠質(zhì)區(qū)等)的阿片受體(嗎啡受體)結(jié)合,摸擬內(nèi)阿片肽(腦啡肽、β-內(nèi)啡肽、強啡肽)的用.
(2)鎮(zhèn)咳 為抑制咳嗽中樞所致
(3)抑制呼吸 A降低呼吸中樞對CO2的敏感性治療量: 呼吸頻率減慢；中毒量: 呼吸衰竭死亡。
B由于抑制呼吸,新生兒、嬰兒易中毒死亡,肺氣腫、肺心病禁用
(4)其它
A催吐: 初次使用時可出現(xiàn)惡心、嘔吐、反復使用可減輕。
B縮瞳: 針尖樣瞳孔為中毒特征
2、心血管系統(tǒng)
(1) 擴張外周容量血管及阻力血管,其機制與促進組胺釋放和中樞交感張力降低有關(guān)
(2) 由于抑制呼吸引起二氧化碳潴留，繼發(fā)性引起腦血管擴張、腦脊液壓力高
3、平滑肌
(1) 強大、持久地興奮胃腸道平滑肌, 使蠕動減少, 此外還能抑制消化液分泌,可導致便秘.
(2) 膽道括約肌痙攣性收縮,使膽道內(nèi)壓升高和誘發(fā)膽絞痛.
(3) 輸尿管收縮.醫(yī).學.全在線m.payment-defi.com
(4) 支氣管平滑肌收縮,可誘發(fā)哮喘發(fā)作.
(5) 膀胱括約肌張力提高,導致尿潴留
[臨床應用]
1、鎮(zhèn)痛
(1) 用于其它鎮(zhèn)痛藥無效的急性銳痛；
(2)膽絞痛、腎絞痛宜合用阿托品.
2、心原性哮喘
(1) 措施: 吸氧、應用速效強心甙、氨茶堿配以嗎啡,以改善癥狀.
(2) 嗎啡用于心源性哮喘的機制:
A擴張外周血管,減輕回心血量,減輕心臟負荷,有利于肺水腫消除.
B降低呼吸中樞對CO2的敏感性,使呼吸頻率減慢,消除窒息感
C鎮(zhèn)靜作用,消除恐懼感,降低心肌耗氧量.
[不良反應]
1.副作用: 眩暈、惡心、便秘、排尿困難.
2.反復應用產(chǎn)生耐受性和成癮性
3.過量可致急性中毒,出現(xiàn)昏迷,呼吸深度抑制,瞳孔針尖樣縮小,尿潴留,嚴重缺氧和血壓下降,呼吸麻痹.除對癥治療外,尚可注射嗎啡對抗藥納洛酮.
[禁忌癥]
1.診斷未明的急性腹痛.
2.分娩和哺乳期止痛.
3.支氣管哮喘、肺心病.
4.顱腦損傷所致的顱內(nèi)壓升高者.
可待因
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