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pD2 (=-logKD) 與親和力成正比
內(nèi)在活性 (Intrinsic activity, a)：激活受體的能力就是效能。
E/Emax=?[DR]/ RT 100%≥?≥0
(四) 作用于受體的藥物分類
激動(dòng)藥（Agonist）a = 100％; 部分激動(dòng)藥 (Partial agonist) 0% < a < 100%；
拮抗藥 （Antagonist）a = 0％
圖1-10 受體調(diào)節(jié)效應(yīng)
競爭性拮抗藥(Competitive antagonist與激動(dòng)藥競爭同一受體，可逆性結(jié)合降低其親和力，而不改變內(nèi)在活性；增加激動(dòng)藥劑量后量效曲線平行右移
圖1-11 1-12 競爭性拮抗藥與藥效
劑量比 (Dose ratio)：增加后的激動(dòng)藥劑量（D’）/原激動(dòng)藥劑量（D）
拮抗參數(shù)(antagonist parameter, pA2, ) p for logarithm, like pH; A for antagonist：
劑量比為2時(shí)（ D’/D = 2 ）競爭性拮抗藥濃度的負(fù)對(duì)數(shù)。反映拮抗藥的拮抗強(qiáng)度，pA2越大，所需拮抗藥濃度越小，拮抗作用越強(qiáng)。
圖1-13 非競爭性拮抗藥與藥效
非競爭性拮抗藥(Noncompetitive antagonist, Irreversible antagonist)：在拮抗藥作用下，激動(dòng)藥的親和力和內(nèi)在活性均降低，增加劑量也不能恢復(fù)到無拮抗藥時(shí)的Emax。
機(jī)制：
拮抗藥與受體成強(qiáng)鍵結(jié)合，如共價(jià)鍵，解離速率=0，相當(dāng)于滅活了部分受體
拮抗藥阻斷了受體結(jié)合后的某一中介反應(yīng)環(huán)節(jié)，受體的結(jié)合未受影響
儲(chǔ)備受體 (Spare receptors ) ：通常全部受體被占領(lǐng)才產(chǎn)生Emax。高活性藥物激活部分受體即產(chǎn)生Emax，剩余的未被激活受體稱儲(chǔ)備受體。酪氨酸蛋白激酶受體僅需少數(shù)被激活即能維持大量底物蛋白的磷酸化反應(yīng)
KD < EC50 ，有儲(chǔ)備受體。意義：提高激動(dòng)藥的敏感性。
（五）受體類型 (Receptor classes)
1. ligand gated ion channels (ionotropic)：門控離子通道型受體（離子通道型受體) 配體：N-Ach、GABA、興奮性氨基酸（甘氨酸、谷氨酸、天門冬氨酸）
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