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  《藥理學(xué)》輔導(dǎo):解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥有以下臨床藥理學(xué)特點(diǎn)           ★★★ 【字體:

執(zhí)業(yè)藥師資格考試《藥理學(xué)》輔導(dǎo):解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥有以下臨床藥理學(xué)特點(diǎn)

來(lái)源:醫(yī)學(xué)全在線(xiàn) 更新:2007-5-3 考研論壇


不良反應(yīng)-- 短期服用副作用少;長(zhǎng)期大量抗風(fēng)濕則有不良反應(yīng)。 
1)胃腸道反應(yīng)最為常見(jiàn)?谌】芍苯哟碳の刚衬ぃ鹕细共贿m、惡心、嘔吐。血濃度高則刺激延腦催吐化學(xué)感應(yīng)區(qū)(CTZ),也可致惡心及嘔吐。較大劑量口服(抗風(fēng)濕治療)可引起胃潰瘍及不易察覺(jué)的胃出血(無(wú)痛性出血);原有潰瘍病者,癥狀加重。飯后服藥,將藥片嚼碎,同服抗酸藥如碳酸鈣,或服用腸溶片可減輕或避免以上反應(yīng)。內(nèi)源性PG對(duì)胃粘膜有保護(hù)作用,如將PGE2與乙酰水楊酸同服,可減少后者引起的胃出血,其療效與PGE2的劑量成比例,提示乙酰水楊酸致潰瘍可能與它抑制胃粘膜合成PG有關(guān)。胃潰瘍患者禁用。
2)水楊酸反應(yīng)乙酰水楊酸劑量過(guò)大(5g/日)時(shí),可出現(xiàn)頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視、聽(tīng)力減退,總稱(chēng)為水楊酸反應(yīng),是水楊酸類(lèi)中毒的表現(xiàn)。嚴(yán)重者可出現(xiàn)過(guò)度呼吸、酸堿平衡失調(diào),甚至精神錯(cuò)亂。嚴(yán)重中毒者應(yīng)立即停藥,靜脈滴入碳酸氫鈉溶液以堿化尿液,加速水楊酸鹽自尿排泄。 
3)過(guò)敏反應(yīng)少數(shù)患者可出現(xiàn)蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、過(guò)敏性休克。某些哮喘患者服乙酰水楊酸或其他解熱鎮(zhèn)痛藥后可誘發(fā)哮喘,稱(chēng)為“阿司匹林哮喘”,它不是以抗原-抗體反應(yīng)為基礎(chǔ)的過(guò)敏反應(yīng),而與它們抑制PG生物合成有關(guān)。因PG合成受阻,而由花生四烯酸生成的白三烯以及其他脂氧酶代謝產(chǎn)物增多,內(nèi)源性支氣管收縮物質(zhì)居于優(yōu)勢(shì),導(dǎo)致支氣管痙攣,誘發(fā)哮喘。腎上腺素治療“阿司匹林哮喘”無(wú)效。哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用乙酰水楊酸。 
4)凝血障礙一般劑量乙酰水楊酸就可抑制血小板聚集,延長(zhǎng)出血時(shí)間。大劑量(5g/日以上)或長(zhǎng)期服用,還能抑制凝血酶元形成,延長(zhǎng)凝血酶元時(shí)間,維生素K可以預(yù)防。嚴(yán)重肝損害、低凝血酶元血癥、維生素K缺乏等均應(yīng)避免服用乙酰水楊酸。手術(shù)前一周應(yīng)停用。
5)瑞夷(Reye)綜合征 據(jù)報(bào)道患病毒性感染伴有發(fā)熱的兒童或青年服用乙酰水楊酸后有發(fā)生瑞夷綜合征的危險(xiǎn),表現(xiàn)為嚴(yán)重肝功能不良合并腦病,雖少見(jiàn),但可致死,宜慎用。 
藥物相互作用--
本藥與雙香豆素合用時(shí),因從血漿蛋白結(jié)合部位置換后者,提高游離型雙香豆素血濃度,增強(qiáng)其抗凝作用,易致出血。本藥也可置換甲磺丁脲,增強(qiáng)其降血糖作用,易致低血糖反應(yīng)。與腎上腺皮質(zhì)激素合用,也因蛋白置換而使激素抗炎作用增強(qiáng),但誘發(fā)潰瘍的作用也增強(qiáng)。本藥妨礙甲氨蝶呤從腎小管分泌而增強(qiáng)其毒性。與呋塞米合用,因競(jìng)爭(zhēng)腎小管分泌系統(tǒng)而使水楊酸排泄減少,造成蓄積中毒。 
2.對(duì)乙酰氨基酚 醫(yī)學(xué)全.在線(xiàn)m.payment-defi.com
又名醋氨酚、撲熱息痛,是非那西丁在體內(nèi)的代謝產(chǎn)物,但作用較非那西丁強(qiáng)、毒副作用少。非那西丁大劑量下導(dǎo)致高鐵血紅蛋白血癥及嚴(yán)重的腎損害,故已少用。該藥解熱鎮(zhèn)痛作用與阿司匹林相似,但抗炎作用很弱,無(wú)臨床使用價(jià)值。
3.保泰松和羥基保泰松
保泰松消炎抗風(fēng)濕作用強(qiáng),解熱鎮(zhèn)痛作用弱,毒性大 。主要用于治療風(fēng)濕性和類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、活動(dòng)性風(fēng)濕脊椎炎等。較大劑量下,可減少腎小管對(duì)尿酸鹽的重吸收,促進(jìn)尿酸的排泄,故對(duì)急性痛風(fēng)有效。
羥基保泰松由保泰松在體內(nèi)經(jīng)肝藥酶代謝在苯環(huán)上羥化后形成。除無(wú)排尿酸作用外,其它作用、用途似保泰松,不良反應(yīng)也與保泰松基本相同,但胃腸刺激癥狀較輕。
4.其他:
吲哚美辛(indomethacin,消炎痛)
最強(qiáng)的COX抑制藥之一。具有顯著的消炎、解熱作用,僅對(duì)炎癥的疼痛有明顯的鎮(zhèn)痛作用。不良反應(yīng)嚴(yán)重,一般不作為常用的解熱鎮(zhèn)痛藥使用。 
尼美舒利(nimesulide)
新型NSAID,較高的選擇性抑制COX2。抗炎作用強(qiáng)、不良反應(yīng)小 。
布洛芬(brufen,異丁苯丙酸 )
具有較強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛消炎作用,其效力近似阿司匹林。對(duì)炎性疼痛的療效比創(chuàng)傷性強(qiáng)。主要用于風(fēng)濕性和類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。特點(diǎn)是胃腸道的副作用較阿司匹林少,病人易于耐受。
吡羅昔康 (piroxicam,炎痛喜康 )
抗風(fēng)濕療效同阿司匹林,且不良反應(yīng)少,患者耐受好。優(yōu)點(diǎn):血漿半衰期長(zhǎng)、用藥量小 。

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