奧美拉唑 Omeprezole 該藥能選擇性的濃集于壁C膜分泌小管系統(tǒng)與壁C H+—K+—ATP酶不可逆結(jié)合并滅活該酶→抑制基礎(chǔ)胃酸分泌,胃蛋白酶分泌。 對促胃液素、組胺、Ach、食物等刺激胃酸分泌的諸因素也有抑制作用。 24h胃酸分泌抑制率達(dá)95%; 清晨口服20mg可控制胃內(nèi)PH在3以上達(dá)16—18h; 大劑量可導(dǎo)致無酸狀態(tài); 對幽門螺旋桿菌有抗菌作用。 體內(nèi)過程: 生物利用度15% 主要由肝臟代謝 代謝產(chǎn)物80%由腎排泄 T1/2:30-60h 臨床應(yīng)用: 良性胃及十二指腸潰瘍; 術(shù)后潰瘍、返流性食道炎、應(yīng)激性潰瘍、急性胃粘膜出血、促胃液素瘤; 返流性食道炎有效率達(dá)75—85%。 不良反應(yīng):發(fā)生率約3% 1、 一般; 2、 皮疹、外周神經(jīng)炎、性H紊亂;少數(shù) 3、 偶見 W.B.C↓,肝損; 連續(xù)用藥不少于8周。 蘭索拉唑lansopragole 泮托拉唑 pantopragole 雷貝拉唑 rebepragole 三.胃粘膜保護(hù)藥 胃粘膜屏障包括:細(xì)胞屏障 粘液—HCO3-鹽屏障。 能防止有害因子損傷胃粘膜(導(dǎo)致出血、糜爛、壞死等),粘膜上皮能迅速重建和再生,有修復(fù)作用。 屏障功能受損可導(dǎo)致潰瘍。 米索前列醇 misoprostol 為前列腺素衍生物,由胃粘膜產(chǎn)生的前列腺素E 可刺激胃粘液、HCO3-鹽分泌→維持粘膜細(xì)胞完整性。 改善粘膜血液循環(huán) 保護(hù)作用 抑制胃酸分泌 ①抑制基礎(chǔ)胃酸分泌; ②抑制H.A、促胃液素,食物刺激所致胃酸分泌; ③胃蛋白酶分泌↓。 醫(yī)學(xué)全在線 m.payment-defi.com 在動(dòng)物中發(fā)現(xiàn)小量給藥可預(yù)防阿司匹林等所致出血、潰瘍或壞死; 有較強(qiáng)的保護(hù)作用。 臨床應(yīng)用: 胃、十二指腸潰瘍、胃炎所致出血; 非甾體抗炎藥所致胃粘膜損傷,潰瘍、防止復(fù)發(fā)。 不良反應(yīng): 輕,腹部不適。 興奮子宮,致流產(chǎn),孕婦禁用。
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