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藥理學(xué)輔導(dǎo)：抗腎上腺素藥

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執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)：抗腎上腺素藥

來源：醫(yī)學(xué)全在線更新：2007-5-6 考研論壇

能與腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)或擬腎上腺素藥爭奪受體，阻止它們與受體結(jié)合，而產(chǎn)生阻斷效應(yīng)。
(一)a-受體阻斷藥：
1、酚妥拉明(芐胺唑啉，立其丁)Phentolamine：(1)a-受體阻斷作用：使血管擴(kuò)張、外周阻力降低，血壓下降，改善微循環(huán)。作用弱而短，還有直接擴(kuò)血管作用。(2)b1受體興奮作用：血壓下降可反射性興奮交感神經(jīng)，間接興奮心肌，加強(qiáng)心肌收縮力，加快心率，加速傳導(dǎo)，增加心輸出量，還有直接興奮心肌b1受體作用，故其降壓作用較弱。(3)還有擬膽堿作用使胃腸道平滑肌興奮；有組織胺樣作用使胃酸分泌增加。一般用于治療血管痙攣性疾病、中毒性休克、嗜鉻細(xì)胞瘤診斷試驗(yàn)及其所致的高血壓危象、充血性心力衰竭、急性心肌梗死、哮喘及阻塞性肺氣腫等。
[不良反應(yīng)]：體位性低血壓、心動(dòng)過速等。
2、其它受體阻斷藥：妥拉蘇林(芐唑啉)Tolazoline,Priscoline、酚芐明(苯妥胺，雙芐胺)Phenoxybenamine,Dibenzyline、氫化麥角堿(海得琴)Hydergine等。
(二)b-受體阻斷藥：醫(yī).學(xué).全.在.線.m.payment-defi.com
以心得安為代表，還有心得平、心得舒、心得靜、醋丁酰心安、氨酰心安、美多心安、胺甲苯心胺等。它們能競爭性地與b受體結(jié)合，從而阻斷腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)(NA等)和擬腎上腺素藥的b-作用，如下表：受體興奮效應(yīng) 阻斷效應(yīng)(b-受體阻斷藥)
b1 心力加強(qiáng) 心力減弱
心率加快心率減慢
傳導(dǎo)加速傳導(dǎo)減慢
胃腸道平滑肌松馳胃腸道平滑肌收縮(惡心、嘔吐、腹瀉)
脂肪分解增加脂肪分解減少
b2 支氣管平滑肌松馳支氣管平滑肌收縮(哮喘、呼吸困難)
子宮平滑肌松馳子宮平滑肌收縮
肝、腎、冠脈、骨骼肌血管擴(kuò)張肝、腎、冠脈、骨骼肌血管收縮(手足厥冷等)
骨骼肌震顫骨骼肌無力(乏力)
糖原分解增加、血糖升高糖無分解減少、低血糖反應(yīng)
腎素分泌增加腎素分泌減少
除b受體阻斷作用外，還有膜穩(wěn)定作用，亦稱為奎尼丁樣作用、膜抑制作用或局麻作用。這是由于降低了神經(jīng)或心肌細(xì)胞膜對Na+、K+、Ca2+等陽離子的通透性所致。有些藥物還有“內(nèi)在擬交感活性”，即在起阻斷b1作用的同時(shí)，本身仍能產(chǎn)生較弱的b1受體興奮作用。有“內(nèi)在擬交感活性”的藥物有：心得靜、心得平、心得舒、醋丁酰心安等。
本類藥主要用于：抗心率失常、心絞痛和高血壓等。久用突然停藥會引起“反跳”。

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文章錄入：凌云責(zé)任編輯：凌云

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