藥師輔導(dǎo)藥理學(xué)考試筆記：呼吸系統(tǒng)藥物

了解常用鎮(zhèn)咳、祛痰、平喘藥物的藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。  

　　抗喘藥  
　　 一、擬腎上腺素藥   
　　[平喘作用機(jī)理]   
　　（1）激動(dòng)支氣管平滑肌β2受體→激活腺苷酸環(huán)化酶→細(xì)胞cAMP↑→支氣管擴(kuò)張   
　�。�2）激動(dòng)肥大細(xì)胞β受體→細(xì)胞內(nèi)cAMP↑→抑制其活性物質(zhì)釋放   
　　（3）腎上腺素可激動(dòng)支氣管平滑肌粘膜血管α受體→粘膜充血水腫↓   
　　[常用藥]   
　　1、非選擇性β受體興奮藥：腎上腺素、麻黃堿、異丙腎上腺素   
　　2、選擇性β2受體興奮藥：沙丁胺醇（舒喘靈）、克侖特羅    擬腎上腺素藥抗喘作用比較    藥物應(yīng)用 平喘機(jī)制 作用 維持時(shí)間（h） 給藥途徑 主要不良反應(yīng)     腎上腺素 激動(dòng)α、β1、β2受體 強(qiáng)，快 1～2 皮下、靜滴 心悸、升壓，哮喘急性發(fā)作肌顫、頭痛、不安    麻黃堿 促進(jìn)NA釋放，激動(dòng)α、β受體 較弱、緩 慢、持久 3～6肌內(nèi) 口服、皮下 失眠、心悸、輕癥和預(yù)防升壓、快速耐受，哮喘發(fā)作    異丙腎上腺素 激動(dòng)β1、β2受體 強(qiáng)、快 1 舌下含片氣霧 心悸、肌顫，哮喘急性耐受性、過(guò)量室顫發(fā)作    沙丁胺醇 選擇性激動(dòng)β2受體 強(qiáng)、持久 4～6 口服、吸入 手指震顫，哮喘急性發(fā)作    克侖特羅 選擇性激動(dòng)β2受體 較沙丁胺醇強(qiáng)100倍 4～62～6 口服氣霧吸入 手指震顫，預(yù)防發(fā)作    　　醫(yī)學(xué)全.在.線m.payment-defi.com

　　二、茶堿類   
　　氨茶堿（Aminophylline）：   
　　[作用和用途]   
　　（1）平喘作用：抑制磷酸二酯酶→cAMP增多→平滑肌松弛，過(guò)敏介質(zhì)釋放減少。與β受體興奮藥有協(xié)同作用，且對(duì)后者無(wú)效者仍有效。肌注或靜滴可用于嚴(yán)重哮喘或持續(xù)狀態(tài)，口服用于輕癥或預(yù)防。   
　�。�2）強(qiáng)心和利尿作用：用于心性及腎性水腫   
　　[不良反應(yīng)]   
　�。�1）局部刺激：口服可引起胃腸反應(yīng)；肌注時(shí)可致紅腫、疼痛。   
　�。�2）心律失常，血壓下降、驚厥：靜注快或劑量過(guò)大時(shí)易發(fā)生，小兒更易致驚厥。   
　　膽茶堿、二羥丙茶堿（喘定）：與氨茶堿作用相似，但胃腸刺激性輕，其中喘定對(duì)心臟興奮性弱于氨茶堿。   
　　三、抗膽堿藥：    
　　通過(guò)選擇性地阻斷支氣管平滑肌上M受體而發(fā)揮平喘作用。   
　　異丙阿托品：對(duì)心率及腺體分泌影響小于阿托品，無(wú)中樞作用，吸入時(shí)作用快而持久，強(qiáng)度不及擬腎上腺素藥，用于喘息型慢性支氣管炎和支氣管哮喘。   
　　四、 抗過(guò)敏反應(yīng)藥：    
　　色甘酸鈉：    
　　[作用機(jī)制] 穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，抑制肥大細(xì)胞脫顆粒從而抑制過(guò)敏活性物質(zhì)釋放。   
　　[作用特點(diǎn)]
　　（1）起效慢，對(duì)已發(fā)作哮喘無(wú)效；
　�。�2）口服難吸收，粉霧吸入給藥。  
　　 [應(yīng)用] 適用于預(yù)防外因性支氣管哮喘、過(guò)敏性鼻炎及食物過(guò)敏。   
　　甲哌噻庚酮（酮替芬）：    
　　可口服，抑制過(guò)敏介質(zhì)釋放和H1受體阻斷而抗喘，療效優(yōu)于色甘酸鈉。用于外因性哮喘，尤適于兒童。
五、腎上腺皮質(zhì)激素：    
　　丙酸倍氯米松。其平喘作用強(qiáng)，主要通過(guò)抗過(guò)敏、抗炎、提高β受體反應(yīng)性等作用發(fā)揮療效，用于反復(fù)發(fā)作的頑固性哮喘和其持續(xù)狀態(tài)。全身用藥不良反應(yīng)多且重，故以氣霧吸入給藥為佳。全身用于的糖皮質(zhì)激素有強(qiáng)的松、地塞米松等。   

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