掌握胰島素的藥理作用、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。 熟悉口服降血糖藥的藥理作用特點(diǎn)。
胰島素(Insulin) [作用](對代謝作用:降糖、生蛋、解脂;) 一、糖代謝 (一)加速葡萄糖的利用和轉(zhuǎn)變: 1、細(xì)胞膜對葡萄糖通透性↑ 2、糖酵解、氧化↑→組織利用葡萄糖↑ 血糖↓ 血糖去路↑ 3、糖原合成、貯存↑ 4、糖轉(zhuǎn)脂肪↑ (二) 血糖來源↓:糖原分解、異生↓→葡萄糖生成↓→血糖↓ 二、脂代謝:合成↑、分解↓→ 血中游離脂肪酸↓丙酮酸↓ 三、蛋白質(zhì)代謝:氨基酸進(jìn)入細(xì)胞↑、蛋白質(zhì)合成上升 四、鉀轉(zhuǎn)運(yùn):糖原合成時,細(xì)胞外鉀進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)↑→改善細(xì)胞內(nèi)缺鉀和細(xì)胞外高血鉀癥。 [體內(nèi)過程] 屬蛋白類激素,口服無效,注射給藥,血漿半衰期短,難溶制劑可延長作用。 [用途] 1、糖尿病:適用于各型,但主要用于: 。1)重型特別是幼年型; 。2)經(jīng)飲食控制或口服降糖藥無效者; 。3)伴有合并癥(感染、手術(shù)、妊娠)或并發(fā)癥(酮癥酸中毒)者。 2、糾正細(xì)胞內(nèi)缺鉀或高血鉀癥:與葡萄糖、氯化鉀合用組成GIK合劑,防治心肌梗塞和心律失常。 3、增進(jìn)食欲:用于重病恢復(fù)期,能刺激胃酸分泌。 4、危重病人輔助治療:組成能量合劑(與ATP、CoA)。 5、治療精神分裂癥:采用低血糖休克療法。 [不良反應(yīng)] 1、低血糖反應(yīng):注射過量、未按時進(jìn)餐或運(yùn)動過度時易發(fā)生,輕者可飲糖水,重者靜注或靜滴葡萄糖液。 2、過敏反應(yīng):少數(shù)人出現(xiàn)蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫,甚至過敏性休克,一般可用抗組胺藥,重者可更換制劑或用口服降糖藥。 3、耐受性:原因?yàn)楫a(chǎn)生抗胰島抗體,若出現(xiàn)可更換不同來源制劑。 [制劑及特點(diǎn)] 分類 藥名 起效 維持時間 適應(yīng)癥 短效 普通胰島素 快 3~4次/曰 重癥搶救 中效 低精蛋白胰島素大珠蛋白鋅胰島素 較慢 1~2次/曰 血糖波動大, 不易控制患者 長效 精蛋白鋅胰島素 慢 1次/曰 長期維持
口服降血糖藥 該類藥可口服,使用方便,但作用弱而慢,僅適用于輕、中型,不能完全取代胰島素。常用有兩類:磺胺脲類和雙胍類。 一、磺酰脲類: 甲苯磺丁脲(甲糖寧、D860)、氯磺丙脲、優(yōu)降糖。 [作用] 1、降糖機(jī)制: (1)刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素(主要作用)。 (2)增強(qiáng)胰島素的作用:增加胰島素受體數(shù)目和親和力;抑制肝臟胰島素水解酶;抑制胰島素與血漿蛋白結(jié)合,游離型胰島素增加。醫(yī)學(xué)全.在.線m.payment-defi.com
[作用特點(diǎn)] 。1)僅對胰島功能尚未完全喪失者有效。 (2)對正常人有效。 [應(yīng)用] 。1)中年后發(fā)病單用飲食控制無效而胰島素用量在40u以下者或減少胰島素用量。 (2)氯磺丙脲有抗利尿作用,可用于尿崩癥治療,與氫氯噻嗪同用效果更好。 [不良反應(yīng)] 胃腸反應(yīng)、低血糖、過敏反應(yīng)、粒細(xì)胞減少、精神錯亂。 各藥作用強(qiáng)度為甲苯磺丁脲<氯磺丙脲<優(yōu)降糖,不良反應(yīng)以氯磺丙脲多見。 二、雙胍類: 二甲雙胍和苯乙雙胍 [作用和用途] 1、降糖機(jī)制:促進(jìn)組織對葡萄糖的攝取和利用,增強(qiáng)無氧糖酵解,抑制糖的吸收和異生。 2、作用特點(diǎn):對胰島功能完全喪失者仍有效,但不影響正常人血糖。 3、應(yīng)用:輕型、中型糖尿病人(飲食無法控制而胰島素用量<20u/曰)者包括穩(wěn)定和非穩(wěn)定型以及幼年型患者,其中對肥胖者尤佳(因不影響胰島素釋放)。 [不良反應(yīng)] 胃腸反應(yīng)、低血糖、乳酸性酸血癥等,以苯乙雙胍多見。
... |