執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學考點詳解第十章:腎上腺素受體阻斷藥

第二節(jié)β受體阻斷藥       

[分類]   

1、β1、、β2受體阻斷藥：    (1)普萘洛爾(心得安,Propranolol),吲噌洛爾(心得靜)，噻嗎洛爾(噻嗎心安)    (2)強效和長效藥:波吲洛爾,卡地洛爾   

2、β1受體阻斷藥:美托洛爾(甲氧乙心安)、阿替洛爾、醋丁洛爾.   

[作用]   

1、β受體阻斷作用:   

(1)心血管系統(tǒng):    ①心臟:阻斷心臟β1受體,使心率減慢,收縮力減弱,心輸出量降低,心肌耗氧量減少.    ②血管:由于具有較弱的阻斷血管β2受體作用以及心臟抑制反射地興奮交感神經(jīng)引起血管收縮,使肝、腎等器官和冠脈血流量減少。    　　醫(yī)學.全在線m.payment-defi.com

(2)支氣管:阻斷支氣管平滑肌β2受體,使平滑肌收縮,對哮喘患者可誘發(fā)或加劇哮喘發(fā)作.    　

(3)代謝:抑制交感神經(jīng)興奮引起的脂肪分解和減弱腎上腺素引起的升血糖反應.    　

2、內(nèi)在擬交感活性:有些β受體阻斷藥如吲噌洛爾、醋丁洛爾尚具有微弱的β受體激動作用.    　

3、膜穩(wěn)定作用:β受體阻斷藥能降低細胞膜對Na＋、K＋等離子的通透性,但治療作用與膜穩(wěn)       

[應用]   

1、心律失常、高血壓病。   

2、心絞痛、心肌梗塞：（1）降低心肌耗氧量；（2）降低血粘度，防止血小板聚集和血栓形成。   

3、甲亢和甲亢危象的輔助治療及甲亢的術(shù)前準備：甲亢者β受體明顯增多，通過阻斷β受體可控制交感神經(jīng)興奮癥狀如震顫、心動過速等。   

4、青光眼：抑制房水形成、降低眼內(nèi)壓，用噻嗎洛爾滴眼主要用于原發(fā)性開角型光眼，也適用于某些繼發(fā)性青光眼，療效與毛果蕓香堿相仿或略佳。   

5、偏頭痛：可能與抑制腦血管擴張有關(guān)。   

[不良反應]   

1、誘發(fā)或加劇支氣管哮喘：哮喘病人禁用β1、β2受體阻斷藥。β1受體阻斷藥或具有內(nèi)在擬交感活性藥也應慎用。   

2、心臟抑制和外周血管痙攣：心功能不全、竇性心動過緩、房室傳導阻滯和外周血管痙孿性疾病禁用。   

3、反跳現(xiàn)象：長期治療后突然停藥，可引起病情惡化，可能是受體向上調(diào)節(jié)（β體數(shù)目增多）所致。

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