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執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學(xué)輔導(dǎo):膽堿受體激動(dòng)藥 | |||||
| 來(lái)源：醫(yī)學(xué)全在線 更新：2007-5-12 考研論壇 | |||||
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選擇性:激動(dòng)M受體,對(duì)眼,腺體作用強(qiáng), 對(duì)心血管無(wú)明顯作用 特點(diǎn):(1)作用迅速,溫和,短暫 (2)水溶液穩(wěn)定,刺激性小 作用表現(xiàn): 1.眼 (1)縮瞳:激動(dòng)虹膜括約肌M受體 (2)降低眼內(nèi)壓:縮瞳,虹膜向中心拉緊,虹膜根部變薄,前房角擴(kuò)大,房水易于通過(guò)鞏膜靜竇返回循環(huán) (3)調(diào)節(jié)痙攣: 激動(dòng)睫狀肌M受體,睫狀肌收縮,晶狀體懸韌帶松馳,晶狀體變凸,屈光度增加,視遠(yuǎn)物模糊,視近物清楚 2.促進(jìn)汗腺,唾液腺分泌 應(yīng)用: 1.青光眼:閉角型和開(kāi)角型青光眼 2.虹膜炎:與擴(kuò)瞳藥交替應(yīng)用防止虹膜與晶狀體粘連 3.搶救阿托品等抗膽堿藥中毒 不良反應(yīng): 1.滴眼濃度過(guò)高可引起眼痛 2.藥物吸收可引起腹瀉,多汗,流涎等M受體激動(dòng)表現(xiàn),可用阿托品對(duì)抗 M(Muscarine)膽堿受體阻斷藥 阿托品(Atropine) [作用] 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗Ach對(duì)M受體的激動(dòng)作用 1.解除平滑肌痙攣：松馳多種內(nèi)臟平滑肌 特點(diǎn)：（1）對(duì)過(guò)度活動(dòng)或痙攣的平滑肌松馳作用較顯著. Pharmacological Effects: Atropine causes reversible blockade of the actions of cholinomimetics at M-receptors 1. Relaxation of visceral smooth muscle a. Stomach and intestine: When the motility of stomach and intestine is over active or in spasmic condition, atropine decreases markedly peristatic contraction. b. Relax stomach and intestine > bladder >gallbladder and bile ducts, ureter, bronchial muscle > Uterus(very weak effect) 2.抑制腺體分泌： 唾液腺, 汗腺>呼吸道腺體>胃腺 大劑量也抑制胃的分泌機(jī)能 2. Inhibition of the secretion: Salivary gland: dry mouth, sweat gland: dryness of the skin > bronchial secretory gland. Large dosage may inhibit the secretory function of the stomach. 3.眼：強(qiáng)而持久 (1) 散瞳：阻斷虹膜括約肌M受體，括約肌收縮. (2)眼內(nèi)壓升高：虹膜退向四周邊緣，前房角變窄阻礙房水回流. (3)調(diào)節(jié)麻痹：睫狀肌松弛，拉緊懸韌帶，使晶狀體變扁平，屈光度降低，以致視近物模糊，視遠(yuǎn)物清楚. 不良反應(yīng) 醫(yī)學(xué)全.在.線網(wǎng)站m.payment-defi.com 1. 副作用：口干,心悸,視力模糊等。 2. 過(guò)量中毒：幻覺(jué),譫忘,精神錯(cuò)亂,高熱.嚴(yán)重時(shí)可由中樞興奮轉(zhuǎn)入抑制，出現(xiàn)昏迷,血壓下降,呼吸抑制. 3. 中毒解救藥:毛果蕓香堿，新斯的明，毒扁豆堿.當(dāng)解救有機(jī)磷酸酯類中毒而用阿托品過(guò)量時(shí)，不宜用新斯的明和毒扁豆堿. 常用藥物的效應(yīng)比較 藥 名 外周抗膽堿 擴(kuò)張血管 中樞作用 應(yīng)用 阿托品 ++ +++ 先興奮后抑制 已述 山莨菪堿 + ++ ± 感染性休克內(nèi)臟平滑肌絞痛 東莨菪堿 +++ + 抑制鎮(zhèn)靜(麻醉前給藥催眠)防暈止吐震顫麻痹 阿托品的合成代用品 一、擴(kuò)瞳藥: 后馬托品,托吡卡胺 擴(kuò)瞳、調(diào)節(jié)麻痹較阿托品快、短、弱.適用于替代阿托品用于眼科檢查,兒童 需用阿托品. 二. 合成解痙藥 季銨類:丙胺太林(普魯本辛) 對(duì)胃腸M受體選擇性高,抑制作用強(qiáng)而持久,中樞作用弱,有一定神經(jīng)節(jié)阻斷作用. 叔胺類:胃復(fù)康 作用與普魯本辛類似,但具有安定作用. 兩者均適用于胃、十二指腸潰瘍及胃腸痙攣. 第二節(jié) 骨骼肌松弛藥 N2膽堿受體阻斷藥 藥物與運(yùn)動(dòng)終板上N2受體結(jié)合,阻斷神經(jīng)沖動(dòng)的傳遞,導(dǎo)致骨骼肌松弛. 一、去極化型肌松藥 琥珀膽堿(司可林) 【作用機(jī)制】 激動(dòng)運(yùn)動(dòng)終板上N2受體,突觸后膜持久去極化,致使終板膜Ach不起反應(yīng). 【作用特點(diǎn)】 1、肌松前常出現(xiàn)短時(shí)(約1分鐘)的肌束顫動(dòng) 2、抗膽堿酯酶藥能增強(qiáng)琥珀膽堿的肌松作用,因此過(guò)量時(shí)不能用新斯的明解毒. 3、臨床用量無(wú)神經(jīng)節(jié)阻斷作用. 【臨床應(yīng)用】 醫(yī).學(xué).全.在.線網(wǎng)站m.payment-defi.com 1、外科麻醉輔助用藥,使肌肉完全松弛 2、氣管內(nèi)插管、氣管鏡和食管鏡檢查 【不良反應(yīng)】 1、過(guò)量致呼吸麻痹 2、血鉀升高 3、術(shù)后肌痛 4、眼內(nèi)壓升高 5、遺傳性血漿假行性膽堿酯酶活性降低者易中毒 二、非去極化型肌松藥 競(jìng)爭(zhēng)型肌松藥 筒箭毒堿 【作用機(jī)制】 阻斷運(yùn)動(dòng)終板上N2受體,拮抗Ach對(duì)N2受體的激動(dòng)作用 【作用特點(diǎn)】 1、吸入性麻醉藥如乙醚和氨基甙類抗生素如鏈霉素能加強(qiáng)此藥的作用 2、與抗膽堿酯酶藥之間有拮抗作用,過(guò)量時(shí)可用新斯的明解毒 3、有神經(jīng)節(jié)阻斷作用 【臨床應(yīng)用】 因藥源有限,臨床已少用 |
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| 文章錄入：凌云 責(zé)任編輯：凌云 | |||||
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