☆ ☆考點6:培高利特
培高利特本品能直接激動D1和D2受體,作用強而持久。主要用于對左旋多巴不能耐受的病例。對"開關(guān)"現(xiàn)象的療效明顯,可減少"開-關(guān)"波動,減輕"關(guān)"時的癥狀。不良反應(yīng)與溴隱亭相似,主要有不自主運動、幻覺、體位性低血壓、困倦、意識模糊等。
☆ ☆☆☆考點7:膽堿受體阻滯藥
膽堿受體阻滯藥曾經(jīng)是治療帕金森病最有效的藥物,自從左旋多巴問世,抗膽堿藥已經(jīng)退居次要位置。主要用于輕癥患者、由于副作用或禁忌證不能耐受左 旋多巴以及左旋多巴治療無效的患者。對抗精神病藥引起的帕金森綜合征也有效。其作用機(jī)制是通過阻斷中樞膽堿受體,減弱紋狀體中乙酰膽堿的作用,恢復(fù)紋狀體 中多巴胺與乙酰膽堿的平衡,改善帕金森病的癥狀。醫(yī)學(xué) 全在.線提供m.payment-defi.com
東莨菪堿雖有效,但因有外周抗膽堿作用,副作用大,較少應(yīng)用。常用的抗膽堿藥有苯海索。
苯海索(安坦)
【藥動學(xué)】 口服后吸收快而完全,可透過血腦屏障,口服1小時起效,作用持續(xù)6~12小時。服用量的56%隨尿排出,腎功能不全時排泄減慢,有蓄積作用,并可從乳汁分泌。
【藥理作用】 本品為中樞抗膽堿抗帕金森病藥,作用在于選擇性阻斷紋狀體的膽堿能神經(jīng)通路,而對外周作用較小,從而有利于恢復(fù)帕金森病患者腦內(nèi)多巴胺和乙酰膽堿的平衡,改善患者的帕金森病癥狀。
【臨床應(yīng)用】 用于帕金森癥、帕金森綜合征。也可用于藥物引起的錐體外系疾患。
【不良反應(yīng)】 常見口干、視物模糊等,偶見心動過速、惡心、嘔吐、尿潴留、便秘等。長期應(yīng)用可出現(xiàn)嗜睡、抑郁、記憶力下降、幼覺、意識渾濁。
【禁忌證】 青光眼、尿潴留、前列腺肥大患者禁用。
其他的中樞抗膽堿藥還有卡馬特靈(開馬君)、苯扎托品、比哌立登、普羅吩胺、二乙嗪等。