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中藥師考試輔導(dǎo):注射劑的附加劑(一)

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-10-2 執(zhí)業(yè)藥師論壇
《中國藥典》規(guī)定,注射劑中除主藥外,還可根據(jù)制備及醫(yī)療的需要添加其他物質(zhì),以增加注射劑的有效性、安全性與穩(wěn)定性,這類物質(zhì)統(tǒng)稱為注射劑的附加劑。

  選擇品種與使用的濃度對機(jī)體無毒性,與主要無配伍禁忌,不影響主要的療效與含量測定。制劑成品說明書中也應(yīng)注明附加劑的不同用途。

  一、增加主藥溶解度的附加劑

  增加主藥溶解度的方法有:

 、俨捎没旌先軇┗蚍撬軇

  ②加酸或堿,使難溶性藥物生成可溶性鹽。

 、墼谥魉幍姆肿咏Y(jié)構(gòu)上引入親水基團(tuán)。

 、芗尤朐鋈軇,如吐溫-80、膽汁等。但使用吐溫-80時,可能使含酸性的藥物、苯甲醇、三氯叔丁醇等的作用減弱,應(yīng)予注意。醫(yī)學(xué) 全在.線提供www.med126.com

  ⑤加入助溶劑。

  常用的有:

  1、吐溫-80 :

  常用的增溶劑,常用量0.5%-1%.主要應(yīng)用于肌內(nèi)注射,有輕微的降壓與溶血作用,iv慎用。

  注意:

  鞣質(zhì)或酚性成分,溶液偏酸,加入吐溫-80會出現(xiàn)渾濁。

  含酚性成分,加入吐溫-80降低殺菌效果。

  吐溫-80滅菌過程中,會出現(xiàn)渾濁。

  用法:先將被增溶藥物與吐溫-80混勻,再溶解。

  2、膽汁:

  膽酸類的鈉鹽,常用量0.5-1.0%.常用的有牛膽汁、豬膽汁、羊膽汁等,有 雜質(zhì),需要加工處理。

  注意:

  藥液的PH,PH大于6.9,性質(zhì)穩(wěn)定。

  PH小于6.0,降低增溶效果,影響制劑的澄明度。

  3、甘油:是鞣質(zhì)與酚性成分良好的溶劑。用量一般為15%-20%.

  4、其他:

  助溶劑如:有機(jī)酸及其鈉鹽、酰胺與胺類。復(fù)合溶劑系統(tǒng)。

  二、幫助主藥混懸或乳化的附加劑

  混懸劑、乳化劑

 。1)助懸劑與乳化劑應(yīng)符合下列質(zhì)量要求:

  ①無抗原性、無毒性、無熱原、無刺激性、不溶血;

 、谀蜔,在滅菌條件下不失效;

  ③有高度的分散性和穩(wěn)定性,用少量即可達(dá)到目的;

 、芄╈o脈注射用的助懸劑、乳化劑必須嚴(yán)格控制其粒徑大小,一般應(yīng)小于1nm,個別粒徑不大于5nm.

 。2)常用的助懸劑:

  吐溫-80、司盤-85、普流羅尼F-68,羧甲基纖維素、海藻酸鈉、聚乙烯吡咯烷酮、明膠、甘露醇、山梨醇、單硬脂酸鋁、硅油等。

 。3)常用的乳化劑:

  卵磷脂、豆磷脂、普流羅尼F-68、氧乙烯丙烯聚合物等。

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